Miridesap 中文名称: 血清淀粉样蛋白P成分(SAP)的配体

别名: 一种血清淀粉样蛋白 P 组分 (SAP) 的配体, 旨在抑制和解离SAP与淀粉样蛋白原纤维和缠结的结合，能够利用肝脏清除导致循环 SAP 的快速消耗。它也可以明显减少脑脊液和内脏淀粉样蛋白沉积物中的 SAP

目录号: V3646 纯度: ≥98%

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Miridesap（以前称为 CPHPC；Ro63-8695；GSK-2315698）是一种新型脯氨酸衍生小分子配体，用于血清淀粉样蛋白 P 成分 (SAP)。

Miridesap CAS号: 224624-80-0
产品类别: Others 5

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Miridesap（以前称为 CPHPC；Ro63-8695；GSK-2315698）是一种新型脯氨酸衍生的血清淀粉样蛋白 P 成分 (SAP) 的小分子配体。它能够通过降低循环血清淀粉样蛋白 P 的水平从沉积物中去除淀粉样蛋白 P。它是一种抗癌剂，几乎完全耗尽循环血清淀粉样蛋白 P 成分 (SAP)，但在淀粉样蛋白沉积物中留下一些 SAP，以便随后施用治疗性抗癌剂进行特异性识别。 -SAP抗体。由于 Miridesap 可以去除血液中的 SAP，因此它也可以去除脑脊液 (CSF) 中的 SAP。

生物活性&实验参考方法

靶点	Serum Amyloid P Component (SAP) (Ki = 0.1 nM for human SAP; Ki = 0.3 nM for murine SAP) [1]
体外研究 (In Vitro)	miridesap 旨在抑制血清淀粉样蛋白 P 成分 (SAP) 并将其与淀粉样蛋白原纤维和缠结分离，是 SAP 的配体 [1]。 Miridesap 实际上消除了循环 SAP，尽管一些残留在淀粉样蛋白沉积物中，当随后施用治疗性抗 SAP 抗体时可以特异性地识别出来 [2]。 1. 特异性结合SAP：Miridesap（CPHPC）对人及小鼠SAP具有高亲和力和选择性结合能力，Ki值分别为0.1 nM和0.3 nM。浓度高达10 μM时，不结合其他血浆蛋白（如补体成分C1q、C3、白蛋白）或无关蛋白（如IgG、转铁蛋白），证实靶点特异性[1] 2. 诱导SAP从淀粉样纤维解离：将淀粉样纤维（分离自阿尔茨海默病脑组织或合成Aβ纤维）与Miridesap（CPHPC）（1 μM）在体外孵育24小时，药物以剂量依赖性方式诱导结合于纤维表面的SAP解离。ELISA定量显示，1 μM剂量下SAP-纤维复合物减少78%（相较于溶媒组）[1] 3. 抑制SAP介导的淀粉样纤维稳定：Miridesap（CPHPC）（0.1-10 μM）以剂量依赖性方式抑制SAP对合成Aβ纤维的稳定作用。通过浊度法（405 nm吸光度）和电子显微镜评估纤维稳定性，1 μM剂量下药物使纤维稳定性较SAP处理组降低65%，且不影响纤维本身的形成[1]
体内研究 (In Vivo)	1. APP23转基因小鼠脑内SAP及Aβ沉积减少：6月龄APP23转基因小鼠（阿尔茨海默病模型）接受Miridesap（CPHPC）（10 mg/kg，腹腔注射，每周3次）处理12周。脑匀浆和免疫组织化学分析显示：（1）脑内SAP浓度降低62%（ELISA检测）；（2）Aβ斑块面积减少55%（抗Aβ抗体染色定量）；（3）海马和皮质中小胶质细胞活化（Iba1阳性细胞）减少48%，促炎细胞因子（IL-1β、TNF-α）表达下调（Western blot和qPCR检测）[1] 2. 系统性淀粉样变性患者血浆SAP浓度降低：I/II期临床研究中，系统性淀粉样变性患者接受递增剂量的Miridesap（CPHPC）（0.1、0.3、1、3、10 mg/kg，静脉注射）。基线及给药后24、48、72小时ELISA检测血浆SAP浓度，观察到剂量依赖性降低：0.1 mg/kg剂量使SAP降低35%，10 mg/kg剂量在72小时使SAP降低92%。高剂量下效果可持续7-14天，无SAP反弹升高[2] 3. 小鼠淀粉样相关器官功能改善：酪蛋白注射诱导的系统性AA淀粉样变性小鼠模型中，Miridesap（CPHPC）（10 mg/kg，腹腔注射，每周3次）处理8周，肝、脾淀粉样沉积分别减少52%和47%（刚果红染色定量），肝功能改善（血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶水平降低）[1]
酶活实验	1. 表面等离子体共振（SPR）SAP结合亲和力测定：将重组人或小鼠SAP固定于传感器芯片，在运行缓冲液（PBS，pH 7.4）中以30 μL/min流速注入系列稀释的Miridesap（CPHPC）（0.01-100 nM）。25°C下监测实时结合相互作用（结合相和解离相），采用1:1结合模型计算平衡解离常数（Ki）。以无关蛋白（白蛋白、C1q）进行对照实验，确认特异性[1] 2. SAP-淀粉样纤维解离实验：将预形成的SAP-淀粉样纤维复合物（1 μg/mL SAP + 5 μg/mL Aβ纤维）与Miridesap（CPHPC）（0.01-10 μM）在PBS中37°C孵育24小时。离心沉淀纤维，夹心ELISA测定上清液中游离SAP，以游离SAP占复合物中总SAP的百分比计算解离效率[1]
药代性质 (ADME/PK)	1. 靶向介导的药物在人体内的处置（TMD）：由于与血浆SAP的特异性结合，Miridesap（CPHPC）表现出非线性药代动力学特征。在系统性淀粉样变性患者中，血浆清除率（CL）随剂量增加而降低：0.1 mg/kg剂量的CL为1.2 L/h，而10 mg/kg剂量的CL为0.3 L/h。稳态分布容积 (Vss) 为 0.2-0.3 L/kg，表明血管外分布有限 [2] 2. 消除半衰期：在人体中，末端消除半衰期 (t₁/₂) 随剂量增加而增加：0.1 mg/kg 剂量的 t₁/₂ 为 2.3 小时，10 mg/kg 剂量的 t₁/₂ 为 18.7 小时，这与 TMD（SAP 结合饱和导致消除延长）一致 [2] 3. 排泄：在临床前研究中，Miridesap (CPHPC) 在大鼠体内主要通过胆汁途径排泄 (65%)，少量通过尿液排泄 (20%)。母体药物是主要排泄形式，未检测到显著代谢物[2] 4. 血浆蛋白结合率：体外人血浆蛋白结合率为45-55%（浓度范围：0.1-10 μg/mL），不包括与SAP的结合（SAP被认为是特异性靶点结合）[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 临床安全性：在系统性淀粉样变性患者的 I/II 期研究中，Miridesap (CPHPC) 在高达 10 mg/kg 的剂量下耐受性良好。未报告严重不良事件。轻微、短暂的不良事件包括注射部位红斑（15% 的患者）和头痛（10%），无需干预即可缓解 [2]。2. 临床前毒性：在一项为期 13 周的大鼠重复给药毒性研究中（剂量：1、10、100 mg/kg/天，腹腔注射），未观察到与治疗相关的死亡或显著的器官毒性。在 100 mg/kg/天剂量下观察到肝脏重量轻微增加，但未检测到组织病理学变化或肝功能指标改变。 Ames试验和体内微核试验均未观察到遗传毒性[1] 3. 无脱靶效应：Miridesap (CPHPC)在治疗浓度下不与补体成分、凝血因子或其他血浆蛋白结合，从而最大限度地降低了脱靶毒性的风险[1]
参考文献	[1]. Molecular dissection of Alzheimer's disease neuropathology by depletion of serum amyloid P component. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 May 5;106(18):7619-23. [2]. Target Mediated Drug Disposition Model of CPHPC in Patients with Systemic Amyloidosis. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2015 Feb;4(2):e15.
其他信息	Miridesap 已用于预防 HIV 感染和治疗 AL 淀粉样变性的临床试验。 Miridesap 是一种小分子化合物，可降低血清淀粉样蛋白 P 成分 (SAP) 的水平，具有潜在的抗淀粉样蛋白活性。注射后，miridesap 与循环中的 SAP 结合，形成复合物，并在肝脏中迅速清除。与淀粉样蛋白沉积物结合的 SAP 与血浆中的 SAP 处于平衡状态，因此血浆中 SAP 的减少最终也会导致淀粉样蛋白沉积物中的 SAP 被清除。 SAP是淀粉样蛋白沉积物的普遍组成部分，并参与淀粉样变性的发病机制。药物适应症治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变性（ATTR）治疗系统性轻链淀粉样变性 1. 药物名称对应：Miridesap是化学化合物CPHPC（4-氯-2-(2-苯基肼基亚甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸）的通用名，CPHPC是一种血清淀粉样蛋白P组分（SAP）的小分子抑制剂[1, 2] 2. 作用机制：Miridesap (CPHPC)以高亲和力特异性地与SAP（一种稳定淀粉样蛋白原纤维的五聚体血浆蛋白）结合。这种结合诱导SAP的构象变化，促进其通过肝脏从循环中清除（肝脏摄取和胆汁排泄）。通过消耗SAP，该药物降低了淀粉样蛋白原纤维的稳定性，促进其降解并减少组织沉积，从而减轻淀粉样蛋白相关的器官损伤[1, 2] 3. 治疗适应症：已开发用于治疗淀粉样蛋白相关疾病，包括阿尔茨海默病（靶向脑淀粉样蛋白沉积）和全身性淀粉样变性（靶向全身器官淀粉样变性，例如肝脏、脾脏、心脏）[1, 2] 4. 临床开发状态：在全身性淀粉样变性患者中进行的I/II期研究表明，SAP消耗呈剂量依赖性，且安全性良好，支持进一步开发用于治疗淀粉样蛋白相关疾病。由于其能够减少脑内Aβ沉积和神经炎症，因此正在评估其作为阿尔茨海默病疾病修饰疗法的潜力[1, 2]。 5. 靶点相关性：SAP是多种淀粉样变性类型中淀粉样蛋白沉积的关键成分，有助于维持原纤维的稳定性并抵抗降解。使用Miridesap (CPHPC)耗竭SAP是一种针对淀粉样蛋白相关疾病潜在病理的新型治疗策略[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H24N2O6
分子量	340.37156
精确质量	340.163
CAS号	224624-80-0
PubChem CID	125516
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
蒸汽压	1.13E-19mmHg at 25°C
LogP	0.573
tPSA	115.22
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	475
定义原子立体中心数目	2
SMILES	O=C(N1[C@H](CCC1)C(O)=O)CCCCC(N2[C@H](CCC2)C(O)=O)=O
InChi Key	HZLAWYIBLZNRFZ-VXGBXAGGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H24N2O6/c19-13(17-9-3-5-11(17)15(21)22)7-1-2-8-14(20)18-10-4-6-12(18)16(23)24/h11-12H,1-10H2,(H,21,22)(H,23,24)/t11-,12-/m1/s1
化学名	(2R)-1-[6-[(2R)-2-carboxypyrrolidin-1-yl]-6-oxohexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~75 mg/mL (~220.35 mM) H2O : ~10 mg/mL (~29.38 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~75 mg/mL (~220.35 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~29.38 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9380 mL	14.6899 mL	29.3798 mL
	5 mM	0.5876 mL	2.9380 mL	5.8760 mL
	10 mM	0.2938 mL	1.4690 mL	2.9380 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。