| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
Blebbistatin 的 IC50 值范围为 0.5 至 5 μM，可有效抑制脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB 以及多种横纹肌肌球蛋白。对平滑肌肌球蛋白仅有轻微抑制作用 (IC50=80 μM)[1]。肌球蛋白亚片段 1 与肌球蛋白亚片段 1 的核苷酸结合不具有竞争性。该抑制剂通过优先与 ATP 酶中间体、ADP 和活性位点的磷酸盐结合来抑制磷酸盐的释放。它抑制与肌动蛋白亲和力较低的复合物中的肌球蛋白头部基团 [2]。布雷他汀被证明可以在体外改变活化肝星状细胞的外观和功能。星细胞经历树突形态、收缩并失去含有纽蛋白和肌球蛋白 IIA 的粘着斑和应力纤维。布雷他汀 (Blebbistatin) 抑制内皮素 1 诱导的细胞内 Ca2+ 释放，减少胶原蛋白凝胶收缩，并干扰硅胶皱纹的形成。它促进伤口诱导的细胞迁移[3]。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
blebbistatin 以剂量依赖的方式完全放松由 KCl 和卡巴胆碱引发的大鼠逼尿肌以及由内皮素-1 引起的人类膀胱收缩。当 10 μM blebbistatin 预孵育时，它可将卡巴胆碱反应性降低 65%，并抑制电场刺激引起的膀胱收缩，其中 32 Hz 时抑制率达到 50% [4]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
[1]. Cristina Lucas‐Lopez, et al. Absolute Stereochemical Assignment and Fluorescence Tuning of the Small Molecule Tool, (–)‐Blebbistatin.
[2]. Ponsaerts R, et al. The myosin II ATPase inhibitor blebbistatin prevents thrombin-induced inhibition of intercellularcalcium wave propagation in corneal endothelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2008 Nov;49(11):4816-27 |
| 分子式 |
C18H16N2O2
|
|---|---|
| 分子量 |
292.33
|
| CAS号 |
856925-71-8
|
| 相关CAS号 |
Blebbistatin;674289-55-5
|
| SMILES |
CC1=CC=C(N=C(N(C2=CC=CC=C2)CC3)[C@]3(O)C4=O)C4=C1
|
| InChi Key |
LZAXPYOBKSJSEX-GOSISDBHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H16N2O2/c1-12-7-8-15-14(11-12)16(21)18(22)9-10-20(17(18)19-15)13-5-3-2-4-6-13/h2-8,11,22H,9-10H2,1H3/t18-/m1/s1
|
| 化学名 |
1,2,3,3a-tetrahydro-3aS-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
|
| 别名 |
(S)-Blebbistatin; Blebbistatin.
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.1040 mL | 34.2079 mL | |
| 5 mM | 0.6842 mL | 3.4208 mL | 6.8416 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
KM 91104
Bufalin
Oxytetracycline
BRITE-338733
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号