Bortezomib (PS-341; Velcade)

别名: NSC 681239; PS-341; PS341; MLN-341; PS 341; LDP-341; LDP 341; LDP341; MLN341; MLN 341. Brand name: VELCADE 硼替佐米;保特佐米;[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸; 包特左米;保特佐米,硼替佐米;Bortezomib (PS-341) ;硼替佐米 保特佐米;硼替佐米Bortezomib;硼替佐米Bortezomib万珂;硼替佐米标准品;硼替佐米杂质;硼替佐米杂质及标准品;N-(2-吡嗪羰基)-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸
目录号: V0684 纯度: ≥98%
Bortezomib(以前也称为 PS-341;商品名 Velcade 等)是一种二肽硼酸衍生物,是一种细胞渗透性、可逆性、强效、高选择性的 20S 蛋白酶体抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Bortezomib (PS-341; Velcade) CAS号: 179324-69-7
产品类别: Proteasome
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度: ≥98%

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产品描述
硼替佐米(以前也称为 PS-341;商品名 Velcade 等)是一种二肽硼酸衍生物,是一种细胞渗透性、可逆性、强效、高选择性的 20S 蛋白酶体抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中,它抑制 20S 蛋白酶体,Ki 为 0.6 nM。泛素-蛋白酶体途径在参与细胞周期控制和肿瘤生长的蛋白质的调节降解中发挥着关键作用。这些蛋白质的降解失调会对肿瘤生长产生深远的影响,并导致细胞凋亡。作为一种有效的20S蛋白酶体抑制剂,硼替佐米具有潜在的抗肿瘤活性,并于2003年在美国和欧洲被批准用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。硼替佐米可逆地抑制 26S 蛋白酶体,这是一种降解泛素化蛋白质的大型蛋白酶复合物。在体内,硼替佐米可延缓肿瘤生长并增强放疗和化疗的细胞毒性作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
NF-κB; 20S proteasome (Ki = 0.6 nM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性:硼替佐米是一种硼酸二肽,是 26S 蛋白酶体的高选择性、可逆抑制剂,其主要功能是降解错误折叠的蛋白质,对于细胞周期的调节至关重要。研究表明,接触硼替佐米可以稳定 p21、p27 和 p53,以及促凋亡 Bid 和 Bax 蛋白、caveolin-1 和抑制剂 κB-α,从而防止核因子 κB 诱导的细胞存活途径的激活。 Bortezomib 还促进促凋亡 c-Jun-NH2 末端激酶的激活以及内质网应激反应。这些细胞蛋白水平的改变会抑制癌细胞的增殖、迁移和促进细胞凋亡。硼替佐米可渗透到细胞中,抑制蛋白酶体介导的长寿命蛋白质的细胞内蛋白水解,浓度约为 0.1 μM,可抑制 50% 的蛋白水解。在来自美国国家癌症研究所 (NCI) 的多种人类肿瘤的整个 60 个癌细胞系中,硼替佐米的 50% 平均生长抑制值为 7 nM。用 Bortezomib (100 nM) 处理 PC-3 细胞 8 小时,导致 G2-M 细胞积累,G1 细胞数量相应减少。 Bortezomib 在 24 小时和 48 小时杀死 PC-3 细胞,IC50 分别为 100 和 20 nM。硼替佐米在治疗后 16-24 小时诱导核凝结。 Bortezomib 处理导致 PARP 以时间依赖性方式裂解,浓度低至 100 nM 在 24 小时内有效。激酶测定:典型的动力学运行,将 2.00 mL 测定缓冲液(20 mM HEPES、0.5 mM EDTA、0.035% SDS、pH 7.8)和 DMSO 中的 Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC 添加到 3 mL 荧光管中比色皿,将比色皿置于荧光分光光度计的带夹套的比色池支架中。通过循环水浴将反应温度维持在37℃。反应液达到热平衡后(5分钟),将1 μL−10 μL酶原液加入比色皿中。通过伴随 AMC 从肽-AMC 底物上裂解而产生的 440 nm (λex= 380 nm) 荧光发射的增加来监测反应进度。细胞测定:通过测量细胞的MTT染料吸光度来评估硼替佐米对细胞生长的抑制作用。在 48 小时培养的最后 4 小时,将来自 48 小时培养的细胞(人多发性骨髓瘤细胞系 U266)用 10 µL 5 mg/mL MTT 脉冲到每个孔中,然后加入 100 µL 含有 0.04 N HCl 的异丙醇。使用分光光度计在 570 nm 处测量吸光度。
体内研究 (In Vivo)
硼替佐米作为单药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤、成人 T 细胞白血病、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌、结肠癌以及黑色素瘤的异种移植模型中得到证实。每天口服硼替佐米 1.0 mg/kg,持续 18 天会导致肿瘤生长延迟,并减少 Lewis 肺癌模型中的转移数量。单剂量高达 5 mg/kg 的硼替佐米显着降低了乳腺肿瘤细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,每周给予硼替佐米 1.0 mg/kg,持续 4 周,可使肿瘤生长减少 60%。 1.0 mg/kg Bortezomib 给药 4 周可导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少 72% 或 84%,并增加肿瘤细胞凋亡。 1.0 mg/kg Bortezomib 治疗可显着抑制人浆细胞瘤异种移植物的生长,增加肿瘤细胞凋亡和总体存活率,并减少肿瘤血管生成。
动物实验
Human plasmacytoma xenografts RPMI 8226
1 mg/kg
i.v. twice weekly for 4 weeks, then once weekly
参考文献

[1]. Cancer Res . 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

[2]. Cancer Cell Int . 2005 Jun 1;5(1):18.

[3]. Cancer Res . 2002 Sep 1;62(17):4996-5000.

[4]. Biochemistry . 1996 Apr 2;35(13):3899-908.

[5]. Cancer Res . 2001 Apr 1;61(7):3071-6.

[6]. Am J Cancer Res . 2011;1(7):913-24. Epub 2011 Aug 23.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H25BN4O4
分子量
384.24
精确质量
384.20
元素分析
C, 59.39; H, 6.56; B, 2.81; N, 14.58; O, 16.66
CAS号
179324-69-7
外观&性状
white solid powder
SMILES
B([C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
InChi Key
GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1
化学名
[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
别名
NSC 681239; PS-341; PS341; MLN-341; PS 341; LDP-341; LDP 341; LDP341; MLN341; MLN 341. Brand name: VELCADE
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~76 mg/mL (~197.8 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O: 5 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6025 mL 13.0127 mL 26.0254 mL
5 mM 0.5205 mL 2.6025 mL 5.2051 mL
10 mM 0.2603 mL 1.3013 mL 2.6025 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05805891 Recruiting Drug: bortezomib Rheumatoid Arthritis Chinese SLE Treatment And
Research Group
June 2025 Not Applicable
NCT05383547 Recruiting Drug: bortezomib Bortezomib
MN
Ruijin Hospital August 2, 2022 Not Applicable
NCT03737136 Recruiting Drug: bortezomib Antibody-mediated Rejection Shahid Beheshti University of
Medical Sciences
November 1, 2019 Not Applicable
NCT01453088 Active
Recruiting
Drug: Melphalan
Drug: Bortezomib
Multiple Myeloma Hackensack Meridian Health June 24, 2010 Phase 2
NCT02139397 Active
Recruiting
Drug: DFMO
Drug: Bortezomib
Neuroblastoma Recurrent Giselle Sholler May 2014 Phase 1
Phase 2
生物数据图片
  • Bortezomib (PS-341)

    PS-341 induces apoptosis in PC-3 cells.Cancer Res.1999 Jun 1;59(11):2615-22.
  • Bortezomib (PS-341)

    Effect on PC-3 tumor growth in mice after four weekly i.v. injections of vehicle or PS-341 (a) or after direct injection of PS-341 or vehicle (b) into the PC-3 tumor on 4 consecutive days.Cancer Res.1999 Jun 1;59(11):2615-22.
  • Bortezomib (PS-341)

    Effect on 20S proteasome activity in murine WBCs (a) and in PC-3 tumors (b), 1.0 h after i.v. dosing of PS-341.Cancer Res.1999 Jun 1;59(11):2615-22.
  • Bortezomib (PS-341)

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