MG-132(R) 中文名称: (R)-MG132

别名: R-isomer of MG-132; MG132; MG 132; (R)-MG 132; (R)-MG-132; (R)-MG132 N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺

目录号: V0559 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MG-132 (R)（MG-132 的 R 异构体）是一种肽醛，是一种新型、有效、非特异性、细胞渗透性和可逆抑制剂 20S 蛋白酶体抑制剂，对于 β5 糜蛋白酶样活性物质的 IC50 为 24.2 nM地点。

MG-132(R) CAS号: 1211877-36-9
产品类别: Proteasome

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

MG-132 (R)（MG-132 的 R 异构体）是一种肽醛，是一种新型、有效、非特异性、细胞渗透性和可逆性抑制剂 20S 蛋白酶体抑制剂，对 β5 糜蛋白酶的 IC50 为 24.2 nM -类似活性位点。它可以抑制 J558L 多发性骨髓瘤细胞和 EMT6 乳腺癌细胞裂解物中的蛋白酶体活性。与 (S)-MG132 相比，(R)-MG132 立体异构体是胰凝乳蛋白酶样 (ChTL)、胰蛋白酶样 (TL) 和肽基谷氨酰肽水解蛋白酶体 (PGPH) 活性更有效的抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Proteasome
体外研究 (In Vitro)	体外活性：(R)-MG132 是一种有效的、细胞可渗透的、可逆的蛋白酶体抑制剂。它可以抑制 J558L 多发性骨髓瘤细胞和 EMT6 乳腺癌细胞裂解物中的蛋白酶体活性。与 (S)-MG132 相比，(R)-MG132 立体异构体是胰凝乳蛋白酶样 (ChTL)、胰蛋白酶样 (TL) 和肽基谷氨酰肽水解蛋白酶体 (PGPH) 活性更有效的抑制剂。然而，(R)-MG132 尽管是最有效的抑制剂，但其 IC50 比 MG-132 低 5 倍（0.22 μM 与 0.89 μM），并没有对肿瘤细胞产生更强的细胞抑制/细胞毒性作用。激酶测定：在六孔板（3×105 个细胞/孔）上生长 24 小时后，用 PBS（对照）或 18.5 μM MG-132 在 3、6、12 或 24 小时处理 C6 神经胶质瘤细胞。 37°C。用细胞刮刀将细胞从培养皿中彻底刮下，并用冷 PBS 清洗。 800×g 离心 10 分钟后，将细胞沉淀悬浮在冰冷的缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，20 μM ATP，5 mM MgCl2，1 mM 二硫苏糖醇和 20% 甘油）中，并用Pyrex 玻璃微均化器（20 次冲程）。将匀浆液在 4℃、15 000×g 下离心 10 分钟，得到上清液。使用蛋白质测定试剂盒测定蛋白质浓度。将总共 10 μL (1 μg/μL) 的每种新鲜上清液与 10 μL 300 μM Succinyl-LLVY-AMC 和 85 μL 测定缓冲液一起在 96 孔板中于 37°C 孵育 30 分钟（ 20 mM Tris-HCl，pH 7.5，和 20% 甘油）。使用荧光分光光度计在 440 nm 处测量荧光 AMC 的释放，激发波长为 380 nm。细胞测定：使用结晶紫染色测量 EMT6 细胞中的细胞抑制/细胞毒性作用。简而言之，将肿瘤细胞以每孔 1.5 × 103 个细胞分配到 96 孔板中，并使其附着过夜。第二天，以指定浓度添加所研究的试剂。孵育 24 小时后，用 PBS 冲洗细胞，并用 2% 乙醇中的 0.5% 结晶紫在室温下染色 10 分钟。接下来，用自来水洗涤板四次，并用 1% SDS 溶液裂解细胞。使用 ELISA 读数器在 595 nm 处测量吸光度。使用标准 MTT 测定法测量 J588L 细胞中的细胞抑制/细胞毒性作用。简而言之，将肿瘤细胞以每孔 3 × 103 个细胞分配到 96 孔板中。第二天，以指定浓度添加所研究的试剂。在最后 4 小时的孵育中，将浓度为 1 mg/mL 的 MTT 溶液添加到每个孔中。然后使用含有 SDS (0.2 g/mL) 和 DMF (0.5 mL/mL)、pH 4.7 的重悬缓冲液裂解细胞，并在培养箱中放置过夜。第二天，使用 ELISA 读数器在 570 nm 处测量吸光度。
体内研究 (In Vivo)	使用皮下异种移植模型检查 MG-132 对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。使用以下时间表以 1 mg/kg 注射 MG-132：对于携带 HeLa 肿瘤的小鼠，在第 1、4、8、12、15、18、23 和 26 天注射。与对照相比，MG132的生长抑制率为49%。 MG-132（腹膜内注射，0.1 mg/kg/天）通过调节 ERK1/2 和 JNK1 信号通路，减轻压力过载诱导的心脏肥大，并改善腹主动脉束带 (AAB) 大鼠的心脏功能。
酶活实验	MG-132、20S 蛋白酶体、pH 7.0、0.1 M Tris 乙酸盐和 25 μM 底物溶解在二甲亚砜中，最终体积为 1 mL，组成用于 20S 蛋白酶体抑制测定的反应混合物。 37°C 孵育 15 分钟后，加入 0.1 mL 10% SDS 和 0.9 mL 0.1M Tris 醋酸盐（pH 9.0）终止反应。测量反应产物的荧光。将不同浓度的 MG-132 添加到测定混合物中，以计算针对 20S 蛋白酶体的 IC50。
细胞实验	将 MG-132 以不同浓度添加到细胞中，持续 24 和 48 小时。离心收集上清液和单层细胞，然后将其保存在含70%乙醇的PBS中，然后用吖啶橙染色。吖啶橙（PBS 中 5 mg/mL）和等体积的细胞在显微镜载玻片上混合，并使用荧光显微镜检查混合物。通过离心收集细胞并用碘化丙啶和膜联蛋白 V 染色以进行膜联蛋白 V 分析。在室温下将细胞在 PBS 中再水化 10 分钟后进行碘化丙啶 (5 mg/mL) 染色，以分析细胞周期。使用 Coulter Epics XL 流式细胞仪检查每个样品。
动物实验	Male mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) mice ~10 μg/kg/day Injection
参考文献	[1]. J Biochem . 1996 Mar;119(3):572-6. [2]. Am J Respir Cell Mol Biol . 1998 Aug;19(2):259-68. [3]. Cell Death Differ . 2001 Mar;8(3):210-8. [4]. Cancer Res . 2006 Jun 15;66(12):6379-86. [5]. J Med ChemCancer Res . 2007 Mar 1;67(5):2247-55. [6]. Br J Cancer . 2008 Nov 18;99(10):1613-22. [7]. Am J Pathol . 2003 Oct;163(4):1663-75. [8]. BMC Musculoskelet Disord . 2011 Aug 15:12:185. [9]. J Med Chem . 2010 Feb 25;53(4):1509-18.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H41N3O5
分子量	475.62
精确质量	475.30
元素分析	C, 65.66; H, 8.69; N, 8.83; O, 16.82
CAS号	1211877-36-9
相关CAS号	MG-132;133407-82-6;MG-132 (negative control)
外观&性状	Solid powder
SMILES	CC(C)C[C@@H](C=O)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
InChi Key	TZYWCYJVHRLUCT-ZRBLBEILSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22+,23-/m0/s1
化学名	benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2R)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
别名	R-isomer of MG-132; MG132; MG 132; (R)-MG 132; (R)-MG-132; (R)-MG132
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~95 mg/mL (~199.7 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~95 mg/mL (~199.7 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (5.26 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 0.83 mg/mL (1.75 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 8.3 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300 and mix evenly; then add 50 μL of Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL of normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 4: 4% DMSO+30% PEG 300+20% propylene glycol+ddH2O: 2 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1025 mL	10.5126 mL	21.0252 mL
	5 mM	0.4205 mL	2.1025 mL	4.2050 mL
	10 mM	0.2103 mL	1.0513 mL	2.1025 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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