| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bortezomib-d8 targets the same 20S proteasome as the parent drug bortezomib. It is a reversible and selective inhibitor of the chymotrypsin-like activity of the 26S proteasome, which is crucial for protein degradation. This inhibition disrupts multiple signaling pathways, leading to cell cycle arrest and apoptosis in cancer cells. As an internal standard, it is used to accurately measure levels of bortezomib in research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
硼替佐米-d8通常不用于体外生物活性评价，因为它是一种分析标准品。其母体化合物硼替佐米对多种癌细胞系（包括多发性骨髓瘤细胞）具有强效的体外活性，其作用机制是通过诱导G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡。其蛋白酶体抑制活性通常通过IC50值来测定，该值针对胰凝乳蛋白酶样位点，通常在低纳摩尔范围内。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于硼替佐米-d8是一种稳定同位素标记化合物，因此不用于研究体内生物学效应。对于母体药物而言，其体内活性已得到充分证实，在人类癌症异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。然而，硼替佐米-d8作为一种内标，可用于动物实验，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）研究未标记药物的药代动力学和组织分布。
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| 酶活实验 |
硼替佐米-d8 主要用于非细胞分析方法（例如液相色谱-串联质谱法，LC-MS/MS）中，作为内标物。该分析方法是将已知量的硼替佐米-d8 添加到生物样品（例如血浆或细胞裂解液）中。经蛋白质沉淀和液液萃取后，使用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）分析提取物。通过比较硼替佐米和硼替佐米-d8 的信号，利用该化合物校正分析物回收率和基质效应。
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| 细胞实验 |
用于检测硼替佐米-d8的细胞分析并非为了评估其疗效，而是为了进行分析研究。在稳定性研究中，将硼替佐米加入多发性骨髓瘤细胞中并进行孵育。经过一段时间后，加入硼替佐米-d8，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定细胞内母体药物的浓度。该方法使研究人员能够量化细胞摄取的硼替佐米量并评估其降解情况。
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| 动物实验 |
使用硼替佐米-d8进行的体内研究包括将其给药于啮齿动物（小鼠或大鼠）。通常在提取前将该化合物作为内标添加到血浆样本中。对于母体药物，典型的方案是通过静脉注射给药。在不同时间点采集血样，离心获得血浆，并储存在-80℃直至使用硼替佐米-d8进行LC-MS/MS分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硼替佐米-d8 专门用作药代动力学研究中的内标。一项经验证的 UPLC-MS/MS 方法使用硼替佐米-d8，在 0.5-2500 pg/样品范围内显示出良好的线性关系。在人血浆中，LC-MS/MS 方法展现出高准确度（标称浓度的±15%以内）和精密度（≤15% CV），回收率约为 83%。作为一种氘代化合物，它具有独特的分子量（+8 Da），便于进行精确的质谱检测。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Bortezomib-d8 用作分析参考标准，其直接毒理学特征尚未得到广泛报道。已知其母体药物硼替佐米具有显著毒性，包括周围神经病变、血小板减少症和中性粒细胞减少症。作为一种研究用化学品，Bortezomib-d8 应按照适当的实验室安全操作规程进行操作，包括使用个人防护装备。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硼替佐米-d8的分子式为C19H17D8BN4O4，分子量为392.29 g/mol。它是硼替佐米（PS-341、LDP-341）的氘标记（d8）同位素类似物。该化合物是一种可逆且选择性的20S蛋白酶体抑制剂，已获临床批准用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。这种稳定同位素标记形式仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C19H17D8BN4O4
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| 分子量 |
392.29
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| 相关CAS号 |
Bortezomib;179324-69-7
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5491 mL | 12.7457 mL | 25.4913 mL | |
| 5 mM | 0.5098 mL | 2.5491 mL | 5.0983 mL | |
| 10 mM | 0.2549 mL | 1.2746 mL | 2.5491 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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