bpV(phen) trihydrate

别名: bpV(phen) (potassium hydrate)
目录号: V32160 纯度: ≥98%
bpV(phen) tri水合物是一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂(拮抗剂),对 PTEN、PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 分别为 38 nM、343 nM 和 PTEN。
bpV(phen) trihydrate CAS号: 171202-16-7
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
bpV(phen) tri水合物是一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂(拮抗剂),对 PTEN、PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 分别为 38 nM、343 nM 和 PTEN。 920纳米。 bpV(phen) 三水合物在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖/生长。 bpV(phen) 三水合物强烈诱导大量趋化因子和促炎细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径(IL-12、IFNγ)。 bpV(phen)三水合物还可引起细胞凋亡,并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Leishmania
体外研究 (In Vitro)
在 H/R 损伤的 H9c2 细胞中,用 bpV (phen)(5 μM;24.5 小时;H9c2 细胞)处理进一步降低细胞活力 [1]。用 bpV (phen)(5 μM;24.5 小时)处理后,H/R 损伤的 H9c2 细胞凋亡增加 [1]。 bpV (phen)(5 μM;24.5 小时;H9c2 细胞)处理显着增强 H/R 损伤的 H9c2 细胞的细胞质细胞色素 c 积累 [1]。 bpV (phen) 刺激可抑制 PTEN 诱导的推定激酶蛋白 1 (PINK1)/Parkin 介导的线粒体自噬 [1]。胰岛素受体酪氨酸激酶被过度磷酸化并激活,产生胰岛素模拟物 bpV (phen) [4]。
体内研究 (In Vivo)
用 bpV (phen)(5 mg/kg;腹腔注射;每天;持续 38 天)治疗的雄性 BALB/c 裸 (nu/nu) 无胸腺小鼠的平均肿瘤体积显着减小 [1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型:缺氧/复氧 (H/R) 损伤的 H9c2 细胞
测试浓度: 5 μM
孵育时间:24.5小时(缺氧24小时;复氧30分钟)
实验结果:导致细胞活力进一步下降。

细胞凋亡分析[1]
细胞类型:缺氧/复氧 (H/R) 损伤的 H9c2 细胞
测试浓度: 5 μM
孵育时间:24.5小时(缺氧24小时;复氧30分钟)
实验结果:增加H/R的凋亡-H9c2细胞受损。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: 缺氧/复氧 (H/R) 损伤的 H9c2 细胞
测试浓度: 5 μM
孵育时间:24.5 小时(缺氧 24 小时;复氧 30 分钟)
实验结果:证明细胞色素的释放增加C。
动物实验
Animal/Disease Models: Male BALB/c nude (nu/nu) athymic mice (6-7 weeks old) injected with PC-3 cells[2]
Doses: 5 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; daily; for 38 days
Experimental Results: Caused a significant reduction in average tumor volume.
参考文献
[1]. Tang W, et al. PTEN-mediated mitophagy and APE1 overexpression protects against cardiac hypoxia/reoxygenation injury. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2019 Oct;55(9):741-748.
[2]. Caron D, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibition induces anti-tumor activity: evidence of Cdk2/p27 kip1 and Cdk2/SHP-1 complex formation in human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2008 Apr 18;262(2):265-75.
[3]. Schmid AC, et al. Bisperoxovanadium compounds are potent PTEN inhibitors. FEBS Lett. 2004 May 21;566(1-3):35-8.
[4]. Band CJ, et al. Early signaling events triggered by peroxovanadium [bpV(phen)] are insulin receptor kinase (IRK)-dependent: specificity of inhibition of IRK-associated protein tyrosine phosphatase(s) by bpV(phen). Mol Endocrinol. 1997 Dec;11(13):1899-910.
[5]. Chen Q, et al. Potassium Bisperoxo(1,10-phenanthroline)oxovanadate (bpV(phen)) Induces Apoptosis and Pyroptosis and Disrupts the P62-HDAC6 Protein Interaction to Suppress the Acetylated Microtubule-dependent Degradation of Autophagosomes. J Biol Chem. 2015 Oct 23;290(43):26051-8.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H14KN2O8V
分子量
404.29
精确质量
403.983
CAS号
171202-16-7
相关CAS号
bpV(phen);42494-73-5
外观&性状
Yellow to orange solid powder
LogP
0.456
tPSA
126.79
SMILES
[V]=O.[K+].[O-][O-].[O-][O-].O.O.O.N1C=CC=C2C=CC3=CC=CN=C3C=12
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : 18.18 mg/mL (44.97 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (61.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4735 mL 12.3674 mL 24.7347 mL
5 mM 0.4947 mL 2.4735 mL 4.9469 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2367 mL 2.4735 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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