| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Leishmania
bpV(phen) trihydrate targets protein tyrosine phosphatases (PTPs) and the tumor suppressor PTEN (phosphatase and tensin homolog), with selectivity for PTEN over other PTP family members. The compound also exhibits inhibitory activity against Leishmania parasites. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在缺氧/复氧损伤的H9c2细胞中，bpV(phen)（5 μM；24.5小时；H9c2细胞）处理进一步降低了细胞活力[1]。bpV(phen)（5 μM；24.5小时）处理可增加缺氧/复氧损伤的H9c2细胞的凋亡[1]。bpV(phen)（5 μM；24.5小时；H9c2细胞）处理显著增强了缺氧/复氧损伤的H9c2细胞的胞质细胞色素c积累[1]。bpV(phen)刺激抑制PTEN诱导的PINK1/Parkin介导的线粒体自噬[1]。胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化并被激活，从而产生胰岛素类似物bpV(phen)[4]。
体外实验表明，bpV(phen)三水合物能有效抑制PTEN和PTPs，从而增强胰岛素信号传导并激活以IL-12和IFNγ产生为特征的Th1型免疫反应。该化合物能促进某些细胞类型的凋亡，并具有抗血管生成和抗肿瘤特性。此外，它还能在体外抑制利什曼原虫的增殖。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 bpV (phen) (5 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续 38 天) 治疗的雄性 BALB/c 裸鼠 (nu/nu) 无胸腺小鼠的平均肿瘤体积显著减少 [1]。
体内研究表明，bpV(phen)三水合物通过抑制PTEN和PTPs，激活参与细胞存活和增殖的下游信号通路，从而发挥抗肿瘤活性。该化合物具有胰岛素样特性，提示其在糖尿病研究中具有潜在应用价值，但目前关于其体内药代动力学和疗效的详细数据有限。 |
| 酶活实验 |
在体外酶/受体结合试验中，通常使用重组PTEN、PTP-β和PTP-1B酶进行磷酸酶活性测定，以评估bpV(phen)三水合物。将该化合物与酶和合适的底物（例如对硝基苯磷酸酯）孵育，并通过测量磷酸酶活性的降低来确定其抑制活性。IC₅0值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： 缺氧/复氧 (H/R) 损伤的 H9c2 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 24.5 小时（缺氧 24 小时；复氧 30 分钟） 实验结果： 导致细胞活力进一步下降。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型：缺氧/复氧 (H/R) 损伤的 H9c2 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 24.5 小时（缺氧 24 小时；复氧 30 分钟） 实验结果： 增加了 H/R 损伤的 H9c2 细胞的凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：缺氧/复氧 (H/R) 损伤的 H9c2 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 24.5 小时（缺氧 24 小时；复氧 30 分钟） 实验结果： 表明细胞色素 C 的释放增加。 在体外细胞实验中，将bpV(phen)三水合物溶解于合适的溶剂（例如DMSO）中，并以不同浓度应用于培养细胞。采用流式细胞术、ELISA或Western blotting检测细胞凋亡、细胞因子分泌和信号通路激活（例如AKT磷酸化）等细胞效应。该化合物的常用浓度范围为纳摩尔至低微摩尔。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性 BALB/c 裸鼠（nu/nu）无胸腺小鼠（6-7 周龄），注射 PC-3 细胞[2]
剂量： 5 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次；持续 38 天 实验结果： 导致平均肿瘤体积显著减少。 在啮齿动物癌症或代谢疾病模型中，使用 bpV(phen) 三水合物进行体内动物研究通常采用口服或腹腔注射给药。给药方案、给药途径和疗效终点（例如，肿瘤体积缩小、血糖水平）均根据具体的研究模型而定。详细的研究方案可在相关文献中找到。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于bpV(phen)三水合物的系统药代动力学数据有限。作为一种双过氧钒化合物，预计其口服生物利用度中等，在临床前研究中通常采用腹腔注射或口服给药。该化合物应以粉末形式在-20℃下保存，最长可达3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
bpV(phen)三水合物的毒性数据主要来源于体外研究。该化合物可诱导某些细胞类型凋亡，并已被报道可促进促炎因子的分泌。作为一种磷酸酶抑制剂，它可能影响多种信号通路；因此，在实验条件下需要仔细优化剂量。
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| 参考文献 |
[1]. Tang W, et al. PTEN-mediated mitophagy and APE1 overexpression protects against cardiac hypoxia/reoxygenation injury. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2019 Oct;55(9):741-748.
[2]. Caron D, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibition induces anti-tumor activity: evidence of Cdk2/p27 kip1 and Cdk2/SHP-1 complex formation in human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2008 Apr 18;262(2):265-75. [3]. Schmid AC, et al. Bisperoxovanadium compounds are potent PTEN inhibitors. FEBS Lett. 2004 May 21;566(1-3):35-8. [4]. Band CJ, et al. Early signaling events triggered by peroxovanadium [bpV(phen)] are insulin receptor kinase (IRK)-dependent: specificity of inhibition of IRK-associated protein tyrosine phosphatase(s) by bpV(phen). Mol Endocrinol. 1997 Dec;11(13):1899-910. [5]. Chen Q, et al. Potassium Bisperoxo(1,10-phenanthroline)oxovanadate (bpV(phen)) Induces Apoptosis and Pyroptosis and Disrupts the P62-HDAC6 Protein Interaction to Suppress the Acetylated Microtubule-dependent Degradation of Autophagosomes. J Biol Chem. 2015 Oct 23;290(43):26051-8. |
| 其他信息 |
bpV(phen)三水合物（双过氧(1,10-菲咯啉)氧钒(V)三水合物钾）分子量为404.29，纯度>98%。它是一种胰岛素样剂，可激活Th1通路，并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。该化合物为固体粉末，应储存于-20℃。未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C12H14KN2O8V
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|---|---|
| 分子量 |
404.29
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| 精确质量 |
403.983
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| CAS号 |
171202-16-7
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| 相关CAS号 |
bpV(phen);42494-73-5
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| LogP |
0.456
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| tPSA |
126.79
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| SMILES |
[V]=O.[K+].[O-][O-].[O-][O-].O.O.O.N1C=CC=C2C=CC3=CC=CN=C3C=12
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 18.18 mg/mL (44.97 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (61.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4735 mL | 12.3674 mL | 24.7347 mL | |
| 5 mM | 0.4947 mL | 2.4735 mL | 4.9469 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2367 mL | 2.4735 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BBO-11818
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
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