规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
ALK (IC50 = 0.2 nM); IGF-1R (IC50 = 8 nM); InsR (IC50 = 7 nM); STK22D (IC50 = 23 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Ceritinib (LDK378) 在 Ba/F3-NPM-ALK 和 Karpas290 细胞中显示出良好的抗增殖活性,IC50 分别为 26.0 nM 和 22.8 nM,而 Ba/F3-Tel-InsR 和 Ba/ 中的 IC50 分别为 319.5 nM 和 2477 nM F3-WT 细胞。
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体内研究 (In Vivo) |
Ceritinib (LDK378) 旨在降低形成反应性代谢物的可能性,并在肝微粒体中显示出不可检测的谷胱甘肽 (GSH) 加合物水平 (<1%)。 Ceritinib (LDK378) 具有相对较好的代谢稳定性,具有中等的 CYP3A4(咪达唑仑底物)抑制和 hERG 抑制作用。与肝血流量相比,Ceritinib (LDK378) 在动物(小鼠、大鼠、狗和猴)中表现出较低的血浆清除率,在小鼠、大鼠、狗和猴中的口服生物利用度高于 55%。 Ceritinib (LDK378) 在 Karpas299 和 H2228 大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退,且没有体重减轻。慢性剂量高达 100 mg/kg 时,Ceritinib (LDK378) 对小鼠的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用率没有影响。
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酶活实验 |
所有激酶均使用杆状病毒表达技术表达为 GST 或组氨酸标记的融合蛋白,但未标记的 ERK2 除外,它是在大肠杆菌中产生的。使用 LabChip 迁移率变动测定来测定激酶活性。测定在 30°C 下运行 60 分钟。 LDK378 对酶活性的影响通常通过单个读数(终点测量)来确定,该读数源自存在和不存在 LDK378 时的线性进展曲线。
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细胞实验 |
LDK378 或 DMSO 连续稀释并与荧光素酶表达细胞一起孵育两到三天。使用 Bright-Glo 荧光素酶测定系统,测量荧光素酶表达作为细胞增殖和存活的指标。 XLFit 程序用于生成 IC50 值。
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动物实验 |
RNU nude rats bearing the Karpas299/H2228 tumors
~50 mg/kg o.g. |
参考文献 |
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分子式 |
C28H38CL3N5O3S
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分子量 |
631.0570
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精确质量 |
629.176094
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元素分析 |
C, 53.29; H, 6.07; Cl, 16.85; N, 11.10; O, 7.61; S, 5.08
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CAS号 |
1380575-43-8
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相关CAS号 |
Ceritinib;1032900-25-6;Ceritinib-d7;1632484-77-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=CC(=C(C=C1C2CCNCC2)OC(C)C)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)C(C)C)Cl.Cl.Cl
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InChi Key |
WNCJOPLFICTLPT-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C28H36ClN5O3S.2ClH/c1-17(2)37-25-15-21(20-10-12-30-13-11-20)19(5)14-24(25)33-28-31-16-22(29)27(34-28)32-23-8-6-7-9-26(23)38(35,36)18(3)4;;/h6-9,14-18,20,30H,10-13H2,1-5H3,(H2,31,32,33,34);2*1H
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化学名 |
5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine;dihydrochloride
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别名 |
Ceritinib dihydrochloride; LDK-378; Ceritinib HCl; LDK 378; LDK378
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HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 13~100 mg/mL (20.60~158.5 mM)
Ethanol: ~10 mg/mL(~15.9 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (3.96 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 33.33 mg/mL (52.82 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5846 mL | 7.9232 mL | 15.8464 mL | |
5 mM | 0.3169 mL | 1.5846 mL | 3.1693 mL | |
10 mM | 0.1585 mL | 0.7923 mL | 1.5846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。