规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
使用 CEP-28122 甲磺酸盐(3–3000 nM;48 小时)处理会以浓度依赖性方式抑制培养物中 Karpas-299 和 Sup-M2 细胞的发育,并与浓度相关的 caspase 3/7 激活相关[1 ]。用 CEP-28122 甲磺酸盐(30–1000 nM;2 小时)处理后,Sup-M2 细胞中潜在 ALK 下游效应子的磷酸化显着受到抑制,表明单个 ALK 融合蛋白介导下游信号传导通路[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 SCID 小鼠的 Sup-M2 皮下肿瘤异种移植物中,CEP-28122 甲磺酸盐(3-30 mg/kg;口服强饲;每天两次;12 天)表现出剂量依赖性抗肿瘤活性。相比之下,CEP-28122 在携带 HCT116 的 nu/nu 小鼠中没有抗肿瘤活性,表明 CEP-28122 在 NPM-ALK 阳性 Sup-M2 肿瘤模型中的抗肿瘤活性是肿瘤中持续抑制 NPM-ALK 的结果。 1]。
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细胞实验 |
细胞毒性测定[1]
细胞类型: Karpas-299、Sup-M2、Toledo 和 HuT-102 细胞 测试浓度: 10 nM、100 nM、1000 nM、10000 nM 孵育持续时间: 48 小时 实验结果: 处理导致 Karpas-299 浓度依赖性生长抑制和培养中的Sup-M2细胞。 蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型: Sup-M2 细胞 测试浓度: 30 nM、100 nM、300 nM , 1000 nM 孵育持续时间: 2 小时 实验结果: 导致 ALK 假定下游效应子的磷酸化显着抑制,包括 Stat- Sup-M2 细胞中的 3、Akt 和 ERK1/2。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female SCID (severe combined immunodeficient) mouse bearing Sup -M2 subcutaneous (sc) tumor xenografts and nu/nu (nude) mice bearing HCT116 aged 6-8 week old[1]
Doses: 3 mg/kg, 10 mg/kg and 30 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); twice a day; 12 days Experimental Results: CEP-28122 produced dose-dependent antitumor activity in Sup-M2 subcutaneous (sc) tumor xenografts in SCID (severe combined immunodeficient) mouse. In contrast, CEP-28122 had no antitumor activity in nu/nu (nude) mice bearing HCT116. |
参考文献 |
[1]. Mangeng Cheng, et al. CEP-28122, a highly potent and selective orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase with antitumor activity in experimental models of human cancers. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):670-9.
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分子式 |
C29H39CLN6O6S
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分子量 |
635.17
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相关CAS号 |
CEP-28122;1022958-60-6
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溶解度 (体外) |
DMSO :~6.4 mg/mL (~10.08 mM)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5744 mL | 7.8719 mL | 15.7438 mL | |
5 mM | 0.3149 mL | 1.5744 mL | 3.1488 mL | |
10 mM | 0.1574 mL | 0.7872 mL | 1.5744 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。