| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Endogenous Metabolite; alpha7 nicotinic receptors
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| 体外研究 (In Vitro) |
甘油磷酸肌醇胆碱（0 或 70 μM，4 天）可以维持细胞活力并有效减少细胞凋亡 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甘油磷酸肌醇胆碱（皮下注射，0.2 和 100 mg/kg/h，24 或 48 小时）显着抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子 (TNF)，并减弱雌性 C57/Bl6 小鼠术后的伤害性反射。 2）[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型：大鼠嗜铬细胞瘤细胞 PC12 测试浓度： 0 或 70 μM 孵育时间： 4 天 实验结果： 70 μM 时细胞活力为 94%，0 μM 时细胞活力为 83%。与未处理组相比，70 μM 时显示 DNA 碎片（细胞凋亡特征）的细胞数量减少了 8.5%。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性C57/Bl6小鼠术后疼痛模型[2]
剂量：0.2和100 mg/kg/h 给药途径：皮下注射，24或48小时 实验结果：术后热过敏反应减轻，并在治疗后48小时达到最佳疗效。胆碱剂量的ED50值为1.7 mg/kg/h。对点状机械刺激的过敏反应呈剂量依赖性降低，在输注后48小时的ED50值为4.7 mg/kg/h，但在24小时未观察到此现象。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
在脑发育的关键时期用胆碱治疗大鼠，可使其后代的空间记忆力得到持久增强。细胞凋亡是脑发育过程中的正常现象，在某些组织中，胆碱的可用性会调节细胞凋亡。本研究旨在探讨胆碱的可用性是否会影响胎脑和源自大鼠嗜铬细胞瘤的PC12细胞系中的细胞凋亡。我们给定时交配的Sprague Dawley大鼠分别喂食胆碱缺乏（CD）、胆碱对照或胆碱补充（CS）饲料6天，然后在胚胎第18天制备胎脑切片，并使用末端脱氧核苷酸末端标记法（TUNEL）检测DNA链断裂和计数凋亡小体来评估细胞凋亡情况。在分别喂食CD、对照组和CS饮食的母鼠胎儿的海马细胞中，TUNEL阳性细胞的比例分别为15.9% (P < 0.01)、8.7%和7.2%。在这些胎儿脑切片的皮层区域也检测到了类似的胆碱摄入量与TUNEL阳性细胞数量呈负相关关系。胎儿脑切片中凋亡小体的数量与母鼠的胆碱摄入量呈负相关（分别喂食CD、对照组和CS饮食的母鼠胎儿的海马细胞中，凋亡小体的比例分别为6.2% (P < 0.01)、2.5%和1.9%）。PC12细胞在添加70 μM胆碱或不添加胆碱的DMEM/F12培养基中培养。与70 μM胆碱培养基（0.55%）相比，在0 μM胆碱培养基中培养的PC12细胞中凋亡小体的数量显著增加（1.5%；P < 0.05）。在PC12细胞中，胆碱缺乏培养基（13.5%，P < 0.05）中的TUNEL标记（DNA链断裂）较胆碱充足培养基（5.0%）显著增加。此外，在胆碱缺乏的细胞中检测到基因组DNA断裂成200 bp的核小体间片段。这些结果表明，胆碱缺乏可诱导神经元样细胞和全脑细胞发生凋亡性死亡。我们认为，大脑中胆碱的可用性变化会调节发育过程中的细胞凋亡率。[1]
背景：胆碱是一种膳食补充剂，可激活α7尼古丁受体。 α7尼古丁受体激活可降低巨噬细胞的细胞因子生成，并在炎症性疼痛模型中具有镇痛作用。我们假设全身性给予胆碱可降低巨噬细胞的炎症反应，并在小鼠术后疼痛模型中发挥镇痛作用。方法：我们研究了野生型和α7尼古丁受体敲除小鼠在模型手术后对热刺激和点状压力刺激的反应。我们研究了基因型和胆碱治疗对α-银环蛇毒素与巨噬细胞结合及其产生肿瘤坏死因子（TNF）的影响。结果：胆碱具有中等程度的镇痛作用。胆碱抑制热诱发痛觉过敏的ED50为1.7 mg kg⁻¹ h⁻¹。胆碱降低点状压力阈值的ED50为4.7 mg kg⁻¹ h⁻¹。 α7尼古丁受体敲除小鼠对热或压力的超敏反应没有改变，但与同窝对照组相比，在接受5 mg kg⁻¹ h⁻¹胆碱治疗后存在显著差异（P<0.05，0.01）。100 mM胆碱可使α-银环蛇毒素与巨噬细胞的结合减少72%，并使其TNF释放量降低高达51%（标准差11%）。胆碱对TNF释放的抑制作用在不同基因型小鼠中无差异。结论：全身性胆碱可通过激活α7尼古丁乙酰胆碱受体发挥中等程度的镇痛作用。其镇痛作用可能并非通过减少巨噬细胞TNF通路细胞因子的释放来实现。虽然毫摩尔浓度的胆碱明显抑制了 TNF 的释放，但这种作用并不依赖于 α7 亚基，并且其浓度可能高于体内系统达到的浓度。[2] |
| 分子式 |
C14H32NO12P
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|---|---|
| 分子量 |
437.37
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| 精确质量 |
437.166
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| 元素分析 |
C, 38.45; H, 7.37; N, 3.20; O, 43.90; P, 7.08
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| CAS号 |
425642-32-6
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| 相关CAS号 |
Choline chloride;67-48-1; Choline bitartrate;87-67-2;Choline Fenofibrate;856676-23-8;Choline-d4 chloride;285979-70-6;Choline-d9 chloride;61037-86-3;Choline Chloride-13C3;Choline theophyllinate;4499-40-5;Glycerophosphoinositol choline;425642-32-6;Choline-d6 chloride;Choline-d13 chloride;352438-97-2;Choline-13C2 chloride;202190-49-6; 425642-32-6 (choline); 129830-95-1 (free); 425642-29-1 (potassium); 425642-30-4 (sodium)
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| PubChem CID |
91936944
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
220Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
401
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
P(=O)([O-])(OC[C@@H](CO)O)OC1[C@@H]([C@H](C([C@H]([C@H]1O)O)O)O)O.OCC[N+](C)(C)C
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| InChi Key |
PTZZCYHESHNXFL-SECXAADESA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H19O11P.C5H14NO/c10-1-3(11)2-19-21(17,18)20-9-7(15)5(13)4(12)6(14)8(9)16;1-6(2,3)4-5-7/h3-16H,1-2H2,(H,17,18);7H,4-5H2,1-3H3/q;+1/p-1/t3-,4?,5-,6+,7-,8-,9?;/m1./s1
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| 化学名 |
[(2R)-2,3-dihydroxypropyl] [(2R,3R,5S,6R)-2,3,4,5,6-pentahydroxycyclohexyl] phosphate;2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium
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| 别名 |
Plain; Glycerophosphoinositol choline; Glycerophosphoinositol choline; Plain; 425642-32-6; 3W4V4N5240; Glycerophosphoinositol (choline); UNII-3W4V4N5240; Glycerophosphoinositol choline [INCI]; D-Myo-inositol, 1-((2R)-2,3-dihydroxypropyl hydrogen phosphate), ION(1-), 2-hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium (1:1);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2864 mL | 11.4320 mL | 22.8639 mL | |
| 5 mM | 0.4573 mL | 2.2864 mL | 4.5728 mL | |
| 10 mM | 0.2286 mL | 1.1432 mL | 2.2864 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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