| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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描述：可的松是一种强效的天然糖皮质激素，具有抗炎活性。它曾被用于肾上腺皮质功能不全的替代疗法和抗炎治疗。可的松本身没有活性，它在肝脏中转化为活性代谢物氢化可的松。
| 靶点 |
Endogenous Metabolite; immunosuppressant and anti-inflammatory agent; Glucocorticoid-receptor
Glucocorticoid Receptors (GC-Rs): The affinity of cortisone to GC-Rs is 1/30 or less than that of cortisol. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人外周血单核细胞 (PBMC) 中，可的松 (2.8-28,000 nM) 呈剂量依赖性地降低皮质醇诱导的细胞凋亡 [1]。可的松 (1-10,000 ng/ml，2.8-28,000 nM) 呈剂量依赖性地抑制了由皮质醇 (100 或 1000 ng/ml) 诱导的刀豆蛋白 A 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 的细胞凋亡（DNA 片段化）[1]。在所有 16 名健康供体的 PBMC 中均观察到了可的松对皮质醇诱导的细胞凋亡的拮抗作用[1]。台盼蓝染色结果显示，可的松 (1000 ng/ml) 处理并未诱导 PBMC 发生坏死[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔中，可的松（2 mg/kg；每隔一天肌注一次，持续两个月）可降低结核菌素反应和卡介苗（结核分枝杆菌疫苗株）引起的病变[2]。
在幼鸡中，研究了单次注射醋酸可的松（5 或 10 mg/100 g 体重）对 B 细胞的影响。结果显示，循环 B 淋巴细胞数量呈剂量依赖性增加，其免疫球蛋白类别分布也发生改变，随后脾脏浆细胞和血清免疫球蛋白水平也相应升高。较高剂量的可的松可引起 Bmu 和 Bγ 细胞的变化，而较低剂量主要影响 Bmu 细胞。这些类固醇诱导的变化先于法氏囊滤泡皮质区淋巴细胞的减少，而事先切除法氏囊可阻止类固醇诱导的循环 B 淋巴细胞和组织浆细胞的增加。结果表明，可的松可诱导法氏囊淋巴细胞从法氏囊迁移，随后定植于外周淋巴组织，并在那里分化成熟为浆细胞[4]。 在小鼠口腔念珠菌病模型中，在进行口腔真菌感染前，通过皮下注射醋酸可的松（225 mg/kg）来抑制小鼠的免疫功能。在整个实验过程中，每隔一天注射一次醋酸可的松以维持免疫抑制状态。[3] |
| 酶活实验 |
糖皮质激素受体结合试验：将外周血单核细胞 (PBMC) 悬浮于培养基中，浓度为 1×10⁶ 个细胞/ml。取 0.2 ml 细胞悬液，一式两份，分别与 60 nmol/l 的³H 标记地塞米松在有或无 500 倍摩尔过量未标记地塞米松的情况下孵育，或与不同浓度的可的松孵育。孵育于 24°C 下进行 90 分钟。孵育结束后，加入冷培养基终止反应。离心收集细胞，用培养基洗涤两次，并重悬于 0.2 ml 培养基中。然后将细胞收集于玻璃滤纸上，并测量放射性。评估可的松与³H 标记地塞米松竞争细胞结合位点的能力。[1]
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| 细胞实验 |
糖皮质激素（GCs）被认为可通过诱导胸腺细胞和成熟外周血淋巴细胞凋亡来调节免疫细胞系统。本研究发现，皮质醇在丝裂原激活的外周血单核细胞（PBMC）中诱导的凋亡可被皮质醇的氧化代谢产物可的松抑制。PBMC 的凋亡通过细胞死亡 ELISA 法进行定量，该方法可特异性检测 DNA 片段。在刀豆蛋白 A 刺激的 PBMC 中，浓度高于 10 ng/ml (28 nM) 的皮质醇可诱导 PBMC 凋亡，而浓度范围为 1-10,000 ng/ml (2.8-28,000 nM) 的可的松呈剂量依赖性地抑制这种凋亡。泼尼松是一种合成的氧化型糖皮质激素，它以剂量依赖的方式抑制皮质醇诱导的细胞凋亡。在16名健康受试者的外周血单核细胞（PBMC）中，均观察到可的松对皮质醇诱导的细胞凋亡的抑制作用。检测类固醇对[3H]地塞米松与PBMC结合的抑制活性表明，可的松可以与细胞糖皮质激素受体（GC-R）结合，但其与GC-R的亲和力仅为皮质醇的1/30或更低。这些结果提示可的松可能在皮质醇介导的活化人PBMC细胞凋亡调控中发挥作用。可的松对抗皮质醇诱导的细胞凋亡的作用可能部分是通过糖皮质激素受体（GC-Rs）的干预实现的，但也可能与细胞GC-Rs介导的途径不同，属于未知途径[1]。
外周血单核细胞（PBMC）的分离和培养：采用密度梯度离心法从肝素化血液中分离人外周血单核细胞（PBMC）。将细胞洗涤后重悬于含10%胎牛血清和抗生素的RPMI 1640培养基中，最终细胞密度为1×10⁶个细胞/ml。取200 µl细胞悬液加入96孔板的每个孔中。向每个孔中加入终浓度为5.0 µg/ml的伴刀豆球蛋白A作为促分裂原。随后，加入终浓度为0.01至10,000 ng/ml的可的松。将培养板置于含5% CO₂/空气的37℃培养箱中培养96小时。[1] DNA片段化（细胞凋亡）定量：培养96小时后，用孵育缓冲液在4℃下裂解PBMC细胞30分钟。裂解液经离心后，收集上清液（含DNA片段）并稀释。采用ELISA法测定释放到细胞质中的单核小体和寡核小体的特异性富集。将稀释后的上清液转移至抗组蛋白包被的微孔板中，孵育90分钟。洗涤后，加入抗DNA-过氧化物酶溶液，继续孵育90分钟。然后加入底物溶液，孵育20分钟，并在405 nm处测定吸光度。 DNA片段化程度以富集因子（测试培养物吸光度/对照培养物吸光度）表示。[1] 坏死细胞计数：通过台盼蓝染色法测定活细胞和坏死细胞的数量。将一份0.16%台盼蓝溶液加入一份细胞悬液中。染色后3分钟内分别计数未染色（活细胞）和染色（坏死）细胞的数量。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性新西兰白兔（2.1-2.4 kg）在首次接种卡介苗（BCG）6天后再次注射[2]
剂量：2 mg/kg 给药途径：每隔一天肌内注射，持续2个月 实验结果：BCG 病灶和结核杆菌减少，因子反应减弱，浸润性单核细胞（MN）数量、干酪样坏死和溃疡数量以及β-半乳糖苷酶阳性核单核细胞的百分比均减少。 兔子隔天肌内注射醋酸可的松（2 mg/kg）。首次注射6天后，这些兔子和对照组兔子在多个部位皮内注射卡介苗（结核杆菌疫苗株）。在接下来的两个月里，定期测量病变大小并进行手术活检，同时对动物进行结核菌素试验。通过β-半乳糖苷酶活性染色，对卡介苗病变中的巨噬细胞活化情况进行组织化学评估。皮质类固醇治疗组的卡介苗病变（以及结核菌素反应）均显著小于对照组。皮质类固醇能显著减少浸润的单核细胞（MN）数量、干酪样坏死和溃疡的程度，以及β-半乳糖苷酶阳性的坏死细胞百分比。巨噬细胞活化程度的降低和数量的减少可以很好地解释接受糖皮质激素治疗的患者结核病易感性增加的原因。在卡介苗病变中，白细胞数量和功能的局部下降可能解释了组织坏死的减少。在某些接受抗菌治疗的病例中，皮质类固醇的抗炎作用可能抵消该激素对宿主抵抗感染病原体的不利影响。[2] 所有小鼠在口服真菌感染前均通过皮下注射醋酸可的松（225 mg/kg）进行免疫抑制。在整个实验过程中，每隔一天注射一次醋酸可的松以维持免疫抑制状态。[3] 所有小鼠在口服真菌感染前均通过皮下注射醋酸可的松（225 mg/kg）进行免疫抑制。在整个实验过程中，每隔一天注射一次醋酸可的松以维持免疫抑制状态。[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
与对照组相比，皮质醇治疗组在所有测量时间点的循环淋巴细胞总数均有所下降。[2] 皮质醇治疗组兔子的平均体重增加（8 周内从 2.3±0.1 kg 增至 2.9±0.1 kg）低于对照组兔子（从 2.2±0.1 kg 增至 3.2±0.1 kg）。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药的影响
◉ 哺乳期用药概述 皮质醇是母乳的正常成分。它通过母体血液进入母乳，可能在肠道成熟、肠道菌群、生长、身体成分或神经发育中发挥作用，但目前相关研究尚不充分。皮质醇浓度呈现昼夜节律，在早上7点左右达到峰值，并在傍晚和晚上降至最低水平。外源性皮质醇药物在母乳中的分布情况尚未得到研究。虽然婴儿不太可能摄入危险剂量的皮质醇，但或许应该优先考虑使用研究更充分的替代药物。据报道，全身给药或关节或乳房注射中高剂量皮质类固醇会导致泌乳量暂时减少。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 目前尚无关于皮质类固醇相关影响的报告。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，尚未发现关于可的松对哺乳期母亲血清催乳素或泌乳影响的已发表信息。据报道，全身给药或关节或乳房注射中高剂量皮质类固醇可导致泌乳暂时减少。一项针对46名妊娠34周前分娩的妇女的研究发现，在分娩前3至9天使用另一种皮质类固醇（倍他米松，11.4 mg，间隔24小时肌注两次）会延迟第二阶段泌乳，并降低产后10天内的平均乳汁产量。如果婴儿在母亲接受皮质类固醇治疗后3天或10天内分娩，则乳汁产量不受影响。等效剂量的可的松可能具有相同的效果。一项针对 87 名孕妇的研究发现，孕期以上述方式服用倍他米松会导致乳糖分泌过早增加。尽管这种增加具有统计学意义，但其临床意义似乎可以忽略不计。等剂量的可的松可能具有相同的效果。 实验开始约 41 周后，接受可的松治疗的兔子出现眼球突出和轻微流泪。到第 7 周时，这些症状更加明显。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
可的松是一种C21甾体，其结构为孕烷-4-烯，17位和21位被羟基取代，3位、11位和20位被羰基取代。它是人和小鼠体内的代谢产物。它是一种17α-羟基甾体、21-羟基甾体、11-氧代甾体、20-氧代甾体、C21甾体、3-氧代-Δ4甾体、伯α-羟基酮、叔α-羟基酮和糖皮质激素。它来源于孕烷的氢化物。它是一种天然存在的糖皮质激素。它曾被用于肾上腺皮质功能不全的替代疗法和抗炎治疗。可的松本身没有活性；它在肝脏中转化为其活性代谢产物氢化可的松。 （摘自《马丁代尔药典》第30版，第726页）可的松是一种皮质类固醇。其作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。
已有关于人体内存在可的松的报道和数据。 治疗用可的松是一种具有强效糖皮质激素活性的皮质类固醇。治疗用可的松是活性激素皮质醇的非活性前体分子，皮质醇是可的松经11β-类固醇脱氢酶羟基化的产物。皮质醇可以升高血压和血糖水平，并抑制免疫系统；因此，可的松用于治疗过敏或炎症。 可的松是一种由肾上腺合成和分泌的类固醇激素，对生命至关重要。它参与维持心血管功能、血糖平衡、调节炎症反应以及蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢。 皮质醇是一种天然存在的糖皮质激素，曾被用作肾上腺功能不全的替代疗法和抗炎治疗。皮质醇本身没有活性；它在肝脏中转化为活性代谢物氢化可的松。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第726页） 另见：醋酸可的松（其活性成分）。 本研究使用醋酸可的松诱导Balb/c小鼠的免疫抑制，使其易受白色念珠菌的口服真菌感染。[3] |
| 分子式 |
C21H28O5
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|---|---|
| 分子量 |
360.45
|
| 精确质量 |
360.193
|
| 元素分析 |
C, 69.98; H, 7.83; O, 22.19
|
| CAS号 |
53-06-5
|
| 相关CAS号 |
Cortisone acetate;50-04-4;Cortisone-d8;Cortisone-13C3;2350278-95-2;Cortisone-d7;1261254-36-7;Cortisone-d2;2687960-86-5
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| PubChem CID |
222786
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| 外观&性状 |
Typically exists as off-white to light yellow solids at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
567.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
223-228 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
311.2±26.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.587
|
| LogP |
1.44
|
| tPSA |
91.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
724
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@]1(C2)[C@](C(CO)=O)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CC[C@]4(C)[C@@]3([H])C2=O)=O
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| InChi Key |
MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-15,18,22,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,18+,19-,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
Pregn-4-ene-3,11,20-trione, 17,21-dihydroxy
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| 别名 |
NSC 9703; NSC9703; NSC-9703; 17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone; Kendall's compound E; 53-06-5; Cortisate; Cortistal; Cortivite; Andreson; Cortisal;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~277.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7743 mL | 13.8715 mL | 27.7431 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7743 mL | 5.5486 mL | |
| 10 mM | 0.2774 mL | 1.3872 mL | 2.7743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03082339 | COMPLETED | Other: Cortisone | QTc-interval | Asklepios Neurological Clinic Bad Salzhausen | 2017-04-01 | |
| NCT04216017 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: kenalog Drug: Lidocaine |
Humeral Fractures | University of Washington | 2020-01-01 | Phase 2 |
| NCT06175117 | NOT YET RECRUITING | Drug: compound E Jiao Jiang(cEJJ) Drug: compound E Jiao Jiang(cEJJ) placebo |
Postpartum Anemia | DongE E Jiao Coporation Limited | 2023-12 | Phase 4 |
| NCT03580148 | COMPLETED | Drug: Cortisone Biological: Bone Marrow Aspirate |
Osteo Arthritis Shoulders | Women's College Hospital | 2015-10-08 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT03534531 | COMPLETED | Procedure: Intra-articular cervical zygapophyseal joint injection |
Cervicalgia Facet Joint Pain Neck Pain |
Stanford University | 2018-07-19 |
Betamethasone-d5 (Betamethasone d5)
Prednisone-d8 (Dehydrocortisone-d8)
(-)-ZK 216348
Mometasone furoate-d3 (Sch32088-d3)
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