| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 2mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Endogenous Metabolite; immunosuppressant and anti-inflammatory agent; Glucocorticoid-receptor
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在外周血单核细胞 (PBMC) 中,可的松 (2.8-28,000 nM) 剂量依赖性地减少皮质醇诱导的细胞凋亡 [1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在兔子中,可的松(2 mg/kg;每隔一天肌肉注射一次,持续两个月)可降低结核菌素反应和 BCG(结核分枝杆菌疫苗株)病变 [2]。
在幼鸡中检测单剂量醋酸可的松(5或10mg/100g体重)对B细胞的影响。循环B淋巴细胞数量的剂量依赖性增加及其Ig类分布的变化之后,脾浆细胞和血清免疫球蛋白的平行增加。较高剂量的可的松引起Bmu和Bgamma细胞的变化,而较低剂量主要影响Bmu细胞。在这些类固醇诱导的变化之前,囊泡皮质区域的淋巴细胞减少,先前的囊切除术阻止了类固醇诱导的循环B淋巴细胞和组织浆细胞的增加。结果表明,可的松可以诱导法氏囊淋巴细胞从法氏囊迁移,随后在外周淋巴组织中沉淀,成为成熟的浆细胞[4]。 |
| 细胞实验 |
糖皮质激素(GC)被认为通过诱导胸腺细胞和成熟外周血淋巴细胞凋亡来调节免疫细胞系统。在这里,我们报道了皮质醇在有丝分裂原活化的外周血单核细胞(PBMC)中诱导的细胞凋亡被皮质醇的氧化代谢产物可的松抑制。PBMC中的细胞凋亡通过细胞死亡ELISA程序进行定量,该程序可以特异性检测片段化的DNA。皮质醇在刀豆球蛋白A刺激的PBMC中以大于10ng/ml(28nM)的浓度诱导PBMC凋亡,并且皮质醇在1-10000ng/ml(2.8-28000nM)浓度范围内剂量依赖性地抑制这种凋亡。泼尼松,一种合成的氧化GC,也以剂量依赖的方式抑制皮质醇的凋亡诱导作用。在来自16名健康受试者的PBMC中一致观察到可的松对皮质醇诱导的细胞凋亡的抑制。类固醇对[3H]地塞米松与PBMC结合的抑制活性的检查表明,可的松可以与细胞GC受体(GC Rs)结合,但可的松与GC Rs的亲和力为皮质醇的1/30或更低。这一结果提出了可的松在皮质醇介导的活化人PBMC细胞凋亡调控中的可能作用。可的松对皮质醇诱导的细胞凋亡的抵消作用可能部分通过GC受体(GC Rs)的干预发生,但也可能是由于与细胞GC Rs介导的途径不同的未知途径[1]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性新西兰白兔(2.1-2.4 kg)在首次接种卡介苗(BCG)6天后再次注射[2]
剂量:2 mg/kg 给药途径:每隔一天肌内注射,持续2个月 实验结果:BCG 病灶和结核杆菌减少,因子反应减弱,浸润性单核细胞(MN)数量、干酪样坏死和溃疡数量以及β-半乳糖苷酶阳性核单核细胞的百分比均减少。 兔子隔天肌内注射醋酸可的松(2 mg/kg)。首次注射6天后,这些兔子和对照组兔子在多个部位皮内注射卡介苗(结核杆菌疫苗株)。在接下来的两个月里,定期测量病变大小并进行手术活检,同时对动物进行结核菌素试验。通过β-半乳糖苷酶活性染色,对卡介苗病变中的巨噬细胞活化情况进行组织化学评估。皮质类固醇治疗组的卡介苗病变(以及结核菌素反应)均显著小于对照组。皮质类固醇能显著减少浸润的单核细胞(MN)数量、干酪样坏死和溃疡的程度,以及β-半乳糖苷酶阳性的坏死细胞百分比。巨噬细胞活化程度的降低和数量的减少可以很好地解释接受糖皮质激素治疗的患者结核病易感性增加的原因。在卡介苗病变中,白细胞数量和功能的局部下降可能解释了组织坏死的减少。在某些接受抗菌治疗的病例中,皮质类固醇的抗炎作用可能会抵消该激素对宿主抵抗感染因子的不利影响。[2] 所有小鼠在进行口服真菌感染前均通过皮下注射醋酸可的松(225 mg/kg)进行免疫抑制。实验期间,每隔一天注射一次醋酸可的松以维持免疫抑制状态。[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 皮质醇是母乳的正常成分,它会从母亲的血液进入乳汁,可能在肠道成熟、肠道菌群、生长、身体成分或神经发育中发挥作用,但目前尚缺乏充分的研究。皮质醇浓度呈现昼夜节律,早上7点左右浓度最高,下午晚些时候和晚上浓度最低。尚未研究过外源性给予药理剂量皮质醇后其在母乳中的分布情况。虽然不太可能出现婴儿摄入危险剂量皮质醇的情况,但或许应该优先选择研究更充分的替代药物。据报道,全身给药或关节或乳房注射中等至大剂量皮质类固醇会导致暂时性泌乳减少。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 目前尚无任何皮质类固醇相关的报道。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到关于可的松对哺乳期母亲血清催乳素或泌乳影响的已发表信息。据报道,全身给药或关节或乳房注射中等至大剂量皮质类固醇会导致暂时性泌乳减少。 一项针对46名妊娠不足34周分娩的妇女的研究发现,在分娩前3至9天给予另一种皮质类固醇(倍他米松,间隔24小时肌注11.4毫克倍他米松两次)会导致泌乳II期延迟,并在分娩后10天内平均乳汁量减少。如果婴儿在母亲接受皮质类固醇治疗后3天内或10天内分娩,则乳汁分泌量不受影响。等效剂量的可的松可能具有相同的效果。一项针对87名孕妇的研究发现,孕期按上述方法给予倍他米松会导致孕期乳糖分泌过早增加。尽管这种增加具有统计学意义,但其临床意义似乎微乎其微。等效剂量的可的松可能具有相同的效果。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
可的松是一种C21甾体,其结构为孕-4-烯,17位和21位被羟基取代,3位、11位和20位被羰基取代。它既是人体的代谢产物,也是小鼠的代谢产物。它是一种17α-羟基甾体、21-羟基甾体、11-氧代甾体、20-氧代甾体、C21甾体、3-氧代-Δ4甾体、伯α-羟基酮、叔α-羟基酮和糖皮质激素。它来源于孕烷的氢化物。
它是一种天然存在的糖皮质激素。它曾被用于肾上腺皮质功能不全的替代疗法和抗炎治疗。可的松本身没有活性,它在肝脏中转化为活性代谢物氢化可的松。 (摘自《马丁代尔药典》,第30版,第726页) 可的松是一种皮质类固醇。可的松的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。 已有关于人类体内存在可的松的报道,并有相关数据。 治疗用可的松是一种具有强效糖皮质激素活性的皮质类固醇。治疗用可的松是活性激素皮质醇的非活性前体分子,皮质醇是可的松经11β-类固醇脱氢酶羟基化的产物。皮质醇可升高血压和血糖水平,并抑制免疫系统,因此可的松用于治疗过敏或炎症。 可的松是一种由肾上腺合成和分泌的类固醇激素,是生命必需的。它参与维持心血管功能、血糖平衡、调节炎症反应以及蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢。 皮质醇是一种天然存在的糖皮质激素,曾用于肾上腺皮质功能不全的替代疗法和抗炎治疗。皮质醇本身无活性;它在肝脏中转化为活性代谢物氢化可的松。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第726页) 另见:醋酸可的松(其活性成分)。 |
| 分子式 |
C21H28O5
|
|---|---|
| 分子量 |
360.45
|
| 精确质量 |
360.193
|
| 元素分析 |
C, 69.98; H, 7.83; O, 22.19
|
| CAS号 |
53-06-5
|
| 相关CAS号 |
Cortisone acetate;50-04-4;Cortisone-d8;Cortisone-13C3;2350278-95-2;Cortisone-d7;1261254-36-7;Cortisone-d2;2687960-86-5
|
| PubChem CID |
222786
|
| 外观&性状 |
Typically exists as off-white to light yellow solids at room temperature
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
567.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
223-228 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
311.2±26.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.587
|
| LogP |
1.44
|
| tPSA |
91.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
724
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
C[C@@]1(C2)[C@](C(CO)=O)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CC[C@]4(C)[C@@]3([H])C2=O)=O
|
| InChi Key |
MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-15,18,22,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,18+,19-,20-,21-/m0/s1
|
| 化学名 |
Pregn-4-ene-3,11,20-trione, 17,21-dihydroxy
|
| 别名 |
NSC 9703; NSC9703; NSC-9703; 17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone; Kendall's compound E; 53-06-5; Cortisate; Cortistal; Cortivite; Andreson; Cortisal;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~277.44 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7743 mL | 13.8715 mL | 27.7431 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7743 mL | 5.5486 mL | |
| 10 mM | 0.2774 mL | 1.3872 mL | 2.7743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03082339 | COMPLETED | Other: Cortisone | QTc-interval | Asklepios Neurological Clinic Bad Salzhausen | 2017-04-01 | |
| NCT04216017 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: kenalog Drug: Lidocaine |
Humeral Fractures | University of Washington | 2020-01-01 | Phase 2 |
| NCT06175117 | NOT YET RECRUITING | Drug: compound E Jiao Jiang(cEJJ) Drug: compound E Jiao Jiang(cEJJ) placebo |
Postpartum Anemia | DongE E Jiao Coporation Limited | 2023-12 | Phase 4 |
| NCT03580148 | COMPLETED | Drug: Cortisone Biological: Bone Marrow Aspirate |
Osteo Arthritis Shoulders | Women's College Hospital | 2015-10-08 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT03534531 | COMPLETED | Procedure: Intra-articular cervical zygapophyseal joint injection |
Cervicalgia Facet Joint Pain Neck Pain |
Stanford University | 2018-07-19 |