| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cortisone-d8, as an analytical standard, does not bind to any therapeutic target. Unlabeled cortisone is a glucocorticoid that binds to the glucocorticoid receptor (GR) and mineralocorticoid receptor (MR). Cortisone is an inactive metabolite that is converted to cortisol (active) by 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1). Cortisone-d8 is used solely for analytical quantification.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
体外实验表明，可的松-d8不具有治疗活性。它被用作内标，以校正液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析中的基质效应和变异。在方法开发和验证过程中，会将其添加到生物样品中，以准确测定可的松和其他类固醇激素。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
皮质酮-d8 不用于体内治疗。它主要用作生物分析检测中的内标，用于研究目的。当用作示踪剂时，皮质酮-d8 可以以极低的微剂量用于研究类固醇代谢，但由于其主要用途是作为分析参考标准，因此此类研究并不常见。
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| 酶活实验 |
对于体外分析（非细胞）检测，可的松-d8 可用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）的内标。配制可的松-d8 工作溶液（例如，100 ng/mL 甲醇溶液）。向生物样品（血浆、血清、唾液、尿液，50-200 uL）中加入固定量的可的松-d8。进行液液萃取（例如，使用甲基叔丁基醚）或固相萃取（SPE）。将萃取物干燥、复溶后，注入配备 C18 色谱柱的 LC-MS/MS 系统，采用梯度洗脱（水/甲醇或含 0.1% 甲酸的乙腈）。监测可的松-d8 的多反应监测（MRM）转换（例如，m/z 369 → 149 或类似转换）。可的松-d8 可用于靶向和非靶向代谢组学研究。
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| 细胞实验 |
皮质酮-d8通常不用作细胞实验中的处理化合物。它可以作为质量控制标准或方法验证的指标添加到细胞培养基或细胞裂解液中，以定量内源性皮质酮的生成或代谢。皮质酮-d8的添加浓度已知，样品经液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）处理和分析。
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| 动物实验 |
皮质酮-d8 不作为候选药物用于动物药效研究。它可用作皮质酮药代动力学研究的内标，或用于示踪研究（用量极少）。在这些研究中，可通过静脉或口服途径向动物（大鼠或小鼠）给予极低微剂量（例如，μg/kg）的皮质酮-d8。在不同时间点采集血液，并使用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析血浆。然而，这种情况并不常见。通常，皮质酮-d8 被添加到空白生物基质中，用于制备校准标准品和质量控制样品。皮质酮-d8（CAS：73546-13-1 或类似名称；分子式：C21H20D8O5；分子量：368.49 Da）以固体（白色至类白色粉末）或 100 μg/mL 的甲醇溶液形式供应。同位素富集度：≥98原子% D。储存于-20℃，避光保存。在推荐条件下可长期稳定保存。可溶于甲醇、乙醇和DMSO。可的松-d8是一种稳定的同位素标记内标，在痕量使用（微克/升至毫克/升范围）下毒性极低。处理化学标准品时应遵循标准的实验室安全操作规程。甲醇溶液易燃。不可食用。本品严格用作分析方法开发（AMV）、质量控制（QC）和生物分析的研究试剂。可的松-d8在临床化学和药物研究中用于通过液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）灵敏地同时测定血清、血浆、唾液和尿液等生物基质中的类固醇激素，包括皮质醇和可的松。它可校正样品制备和电离过程中的变异性。此外，它还用于高通量LC/MS代谢组学分析。它未经批准不得用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Hirano T, et, al. Cortisone counteracts apoptosis-inducing effect of cortisol in human peripheral-blood mononuclear cells. Int Immunopharmacol. 2001 Nov;1(12):2109-15. [3]. McCue RE, et, al. The effect of cortisone on the accumulation, activation, and necrosis of macrophages in tuberculous lesions. Inflammation. 1978 Jun;3(2):159-76. [4]. Seleem D, et, al. In Vivo Antifungal Activity of Monolaurin against Candida albicans Biofilms. Biol Pharm Bull. 2018;41(8):1299-1302. [5]. Rusu VM, et, al. In vivo effects of cortisone on the B cell line in chickens. J Immunol. 1975 Nov;115(5):1370-4. |
| 分子式 |
C21H20D8O5
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| 分子量 |
368.49
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| 相关CAS号 |
Cortisone;53-06-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7138 mL | 13.5689 mL | 27.1378 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7138 mL | 5.4276 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3569 mL | 2.7138 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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