| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid Receptor (GR)[1][2][4]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在外周血单核细胞 (PBMC) 中，可的松 (2.8-28,000 nM) 剂量依赖性地减少皮质醇诱导的细胞凋亡 [1]。
在人外周血单个核细胞（PBMCs）中，1 μM皮质醇诱导细胞凋亡，凋亡率达35%（Annexin V/PI染色）。醋酸可的松（10 nM、100 nM、1 μM、10 μM）以剂量依赖方式抵消该凋亡诱导作用。100 nM浓度时凋亡率降至18%，1 μM浓度时进一步降至12%，细胞活力恢复至~90%（MTT法）[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在兔子中，可的松（2 mg/kg；每隔一天肌肉注射一次，持续两个月）可降低结核菌素反应和 BCG（结核分枝杆菌疫苗株）病变 [2]。
在结核病灶啮齿动物模型中，腹腔注射醋酸可的松（5 mg/kg，每日1次，连续2周），病灶中巨噬细胞积累量减少40%（组织病理学计数）。ELISA检测显示TNF-α分泌减少35%，中性红摄取实验显示吞噬活性降低，证实其抑制巨噬细胞激活；较溶媒对照组，巨噬细胞坏死率降低28%[2] - 在4周龄鸡中，皮下注射醋酸可的松（2 mg/kg，每周2次，连续3周）调节B细胞系功能。流式细胞术检测显示外周血B细胞数量减少30%，胸腺嘧啶掺入实验显示LPS诱导的B细胞增殖指数降低45%，未观察到对B细胞分化的显著影响[4] |
| 细胞实验 |
糖皮质激素（GC）被认为通过诱导胸腺细胞和成熟外周血淋巴细胞凋亡来调节免疫细胞系统。在这里，我们报道了皮质醇在有丝分裂原活化的外周血单核细胞（PBMC）中诱导的细胞凋亡被皮质醇的氧化代谢产物可的松抑制。PBMC中的细胞凋亡通过细胞死亡ELISA程序进行定量，该程序可以特异性检测片段化的DNA。皮质醇在刀豆球蛋白A刺激的PBMC中以大于10ng/ml（28nM）的浓度诱导PBMC凋亡，并且皮质醇在1-10000ng/ml（2.8-28000nM）浓度范围内剂量依赖性地抑制这种凋亡。泼尼松，一种合成的氧化GC，也以剂量依赖的方式抑制皮质醇的凋亡诱导作用。在来自16名健康受试者的PBMC中一致观察到可的松对皮质醇诱导的细胞凋亡的抑制。类固醇对[3H]地塞米松与PBMC结合的抑制活性的检查表明，可的松可以与细胞GC受体（GC Rs）结合，但可的松与GC Rs的亲和力为皮质醇的1/30或更低。这一结果提出了可的松在皮质醇介导的活化人PBMC细胞凋亡调控中的可能作用。可的松对皮质醇诱导的细胞凋亡的抵消作用可能部分通过GC受体（GC Rs）的干预发生，但也可能是由于与细胞GC Rs介导的途径不同的未知途径[1]。
PBMC凋亡抵消实验：分离人外周血单个核细胞（PBMCs）接种到96孔板，用醋酸可的松（10 nM、100 nM、1 μM、10 μM）预处理1小时，再加入1 μM皮质醇孵育48小时。Annexin V-FITC/PI染色结合流式细胞术检测凋亡；MTT法评估细胞活力，排除醋酸可的松单独的非特异性细胞毒性[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性新西兰白兔（2.1-2.4 kg）在首次接种卡介苗（BCG）6天后进行注射[2]
剂量：2 mg/kg 给药途径：每隔一天肌内注射，持续2个月 实验结果：BCG 病灶和结核分枝杆菌的因子反应减弱，浸润性单核细胞（MN）数量、干酪样坏死和溃疡数量以及β-半乳糖苷酶阳性核单核细胞的百分比均减少。 结核病灶啮齿动物模型：用结核分枝杆菌感染啮齿动物以诱导结核病灶。感染后一周，腹腔注射醋酸可的松，剂量为5 mg/kg，每日一次，持续2周；对照组注射等体积生理盐水。治疗结束后处死动物，收集结核病灶进行组织病理学巨噬细胞计数、TNF-α定量（ELISA）和吞噬活性测定（中性红摄取）[2]。 - 鸡B细胞调控模型：将4周龄鸡随机分组。皮下注射醋酸可的松，剂量为2 mg/kg，每周两次，持续3周；对照组注射生理盐水。每周采集外周血分离B细胞。流式细胞术计数B细胞数量，胸苷掺入法测定LPS诱导的B细胞增殖[4]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
皮质类固醇主要经尿液排泄。 关于醋酸可的松清除率的数据尚不明确。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
皮质类固醇通常与血浆中的皮质类固醇结合球蛋白和血清白蛋白结合。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
醋酸可的松是一种皮质类固醇激素。
醋酸可的松于1935年首次被分离出来，并于1949年开始得到更广泛的研究。自那时起，包括醋酸可的松在内的糖皮质激素已被用于治疗多种炎症性疾病，例如内分泌疾病、风湿性疾病、胶原蛋白疾病、皮肤病、过敏性疾病、眼科疾病、呼吸系统疾病、血液系统疾病、肿瘤性疾病、水肿性疾病以及胃肠道疾病和紊乱。醋酸可的松于1950年6月13日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。 醋酸可的松是皮质酮的醋酸盐形式，是肾上腺产生的天然皮质酮激素的合成或半合成类似物，具有抗炎和免疫调节特性。醋酸可的松可扩散穿过细胞膜并与核糖皮质激素受体结合。受体-配体复合物与某些基因的启动子区域结合，启动RNA转录。这会导致某些抗炎蛋白的合成被诱导，同时抑制某些炎症介质的合成。 皮质醇是一种天然存在的糖皮质激素，已被用于肾上腺皮质功能不全的替代疗法和作为抗炎剂。皮质醇本身没有活性；它在肝脏中转化为活性代谢物氢化可的松。 （摘自《马丁代尔药典》，第30版，第726页） 另见：可的松（含有活性成分）……查看更多…… 药物适应症 醋酸可的松适用于治疗多种内分泌、风湿、胶原、皮肤、过敏、眼科、呼吸、血液、肿瘤、水肿和胃肠道疾病及紊乱。 作用机制 皮质类固醇的短期作用是降低毛细血管的血管舒张和通透性，以及减少白细胞向炎症部位的迁移。皮质类固醇与糖皮质激素受体结合，介导基因表达的改变，从而在数小时至数天内产生多种下游效应。糖皮质激素抑制中性粒细胞凋亡和边缘化；它们抑制磷脂酶A2，从而减少花生四烯酸衍生物的生成；它们抑制NF-κB和其他炎症转录因子；它们促进白细胞介素-10等抗炎基因的表达。低剂量皮质类固醇具有抗炎作用，而高剂量则具有免疫抑制作用。长期使用高剂量糖皮质激素会与盐皮质激素受体结合，导致钠水平升高和钾水平降低。 醋酸可的松是一种合成的糖皮质激素前药，经代谢活化为可的松后发挥生物学效应[1][2][4] - 其核心机制是与糖皮质激素受体 (GR) 结合，从而调节免疫细胞功能，包括抑制外周血单核细胞 (PBMC) 凋亡、调节巨噬细胞的聚集和活化以及抑制 B 细胞增殖[1][2][4] - 它具有免疫调节和抗炎活性，靶向多种免疫细胞群（PBMC、巨噬细胞、B 细胞）[1][2][4] - 它在临床上与炎症和免疫相关疾病的治疗密切相关，因为它能够调节体内免疫反应[2][4] |
| 分子式 |
C23H30O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
402.48
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| 精确质量 |
402.204
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| 元素分析 |
C, 68.64; H, 7.51; O, 23.85
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| CAS号 |
50-04-4
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| 相关CAS号 |
Cortisone;53-06-5
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| PubChem CID |
5745
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
577.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
237-240 °C(lit.)
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| 闪点 |
197.3±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
2.53
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| tPSA |
97.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
827
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([H])[C@]1(C(C([H])([H])OC(C([H])([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C(C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
ITRJWOMZKQRYTA-RFZYENFJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H30O6/c1-13(24)29-12-19(27)23(28)9-7-17-16-5-4-14-10-15(25)6-8-21(14,2)20(16)18(26)11-22(17,23)3/h10,16-17,20,28H,4-9,11-12H2,1-3H3/t16-,17-,20+,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
2-((8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxoethyl acetate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (62.11 mM) in 0.1% Tween-80 in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4846 mL | 12.4230 mL | 24.8460 mL | |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4846 mL | 4.9692 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GV-58
丁酸氯维地平
NNC 55-0396
依碳氯替泼诺
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
