Dasatinib (BMS354825; Sprycel) 中文名称: 达沙替尼

别名: Trade name: Sprycel; BMS-354825; BMS354825; BMS354825. Dasatinib; 达沙替尼;N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基]氨基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺; 达沙替尼及其中间体;达沙替尼（无水）;达沙替尼,Dasatinib;达沙替尼API;达沙替尼-D8;达沙替尼标准品;达沙替尼无水物; 达沙替尼杂质; 5-噻唑甲酰胺,N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基];

目录号: V0629 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

达沙替尼（原名 BMS-354825；以 Sprycel 品牌出售）是一种新型、强效、多靶点、口服生物可利用的合成小分子抑制剂，针对 Abl、Src 和 c-Kit，具有潜在的抗肿瘤活性。

Dasatinib (BMS354825; Sprycel) CAS号: 302962-49-8
产品类别: Bcr-Abl

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
10mg
50mg
100mg
500mg
1g
5g
10g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

达沙替尼（原名 BMS-354825；以 Sprycel 品牌出售）是一种新型、强效、多靶点、口服生物可利用的合成小分子抑制剂，针对 Abl、Src 和 c-Kit，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 Abl、Src 和 c-Kit，IC50 分别<1 nM、0.8 nM 和 79 nM。达沙替尼是一种化疗药物，用于治疗某些慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）病例。具体来说，它用于治疗费城染色体阳性 (Ph+) 的病例，达沙替尼结合并抑制这些激酶的生长促进活性。显然，由于其与 BCR-ABL 激酶的结合亲和力不太严格，达沙替尼已被证明可以克服携带 BCR-ABL 激酶结构域点突变的慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞对伊马替尼的耐药性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	达沙替尼针对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1 和 MEK 表现出显着的作用，IC50 值小于 1.0、0.50、0.40、0.50、5.0分别为 28、100、180、720、880 和 1700 nM[1]。与 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和 WiDr 人结肠癌细胞相比，达沙替尼的 IC50 分别小于 1.0 nM 和 9.4 nM线。 52 nM 和 12 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	达沙替尼 (10 mg/kg) 的药代动力学特征适合进一步的体内功效研究。达沙替尼（5 mg/kg 和 50 mg/kg，每日一次）在不同剂量水平下具有适度的毒性，并且已得到解决[1]。静脉或口服给药时，达沙替尼 (10 mg/kg) 的半衰期 (t1/2s) 分别为 3.3 和 3.1 小时。在本研究中，口服生物利用度（Fpo）为27%[1]。
动物实验	Animal/Disease Models: Nude mice bearing K562 xenografts Doses: 5 mg/kg and 50 mg/kg Route of Administration: Oral administration on a 5 day on and 2 day off schedule. Experimental Results: demonstrated partial tumor regressions after one treatment cycle and complete disappearance of the tumor mass by the end of drug treatment. No toxicity (animal deaths, lack of weight gain) was observed. Animal/Disease Models: SD (Sprague-Dawley) Rats Doses: 10 mg/kg (pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: Oral and iv Experimental Results: Cmax of 13.2 and 0.5 μM for iv and po (oral gavage) respectively.
参考文献	[1]. Lombardo LJ, et al. Discovery of N-(2-chloro-6-methyl- phenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)- piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4- ylamino)thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in preclinical assays. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6658-61.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H26CLN7O2S
分子量	488.01
CAS号	302962-49-8
相关CAS号	Dasatinib hydrochloride;854001-07-3;Dasatinib monohydrate;863127-77-9;Dasatinib-d8;1132093-70-9
SMILES	O=C(C1=CN=C(NC2=NC(C)=NC(N3CCN(CCO)CC3)=C2)S1)NC4=C(C)C=CC=C4Cl.[H]O[H]
InChi Key	XHXFZZNHDVTMLI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H26ClN7O2S.H2O/c1-14-4-3-5-16(23)20(14)28-21(32)17-13-24-22(33-17)27-18-12-19(26-15(2)25-18)30-8-6-29(7-9-30)10-11-31;/h3-5,12-13,31H,6-11H2,1-2H3,(H,28,32)(H,24,25,26,27);1H2
化学名	N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-((6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-yl)amino)thiazole-5-carboxamide monohydrate.
别名	Trade name: Sprycel; BMS-354825; BMS354825; BMS354825. Dasatinib;
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 98 mg/mL (200.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O:5 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0491 mL	10.2457 mL	20.4914 mL
	5 mM	0.4098 mL	2.0491 mL	4.0983 mL
	10 mM	0.2049 mL	1.0246 mL	2.0491 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05944783	Not yet recruiting	Drug: Dasatinib 100 MG	Myeloma Multiple	Centro de Atencion e Investigacion Medica	November 1, 2023	Phase 4
NCT05993949	Recruiting	Drug: Dasatinib	Lymphoblastic Leukemia	Stanford University	October 2, 2023	Phase 1
NCT05523661	Recruiting	Drug: Dasatinib plus anti- CD19/CD22 CAR-T cells	Ph Positive ALL Dasatinib	Shanghai General Hospital, Shanghai Jiao Tong University School of Medicine	March 1, 2021	Phase 1
NCT04155411	Recruiting	Drug: Dasatinib	Dasatinib BCR-ABL	Shenzhen Second People's Hospital	December 1, 2019	Phase 4
NCT03193281	Active,not recruiting	Drug: Dasatinib Drug: Imatinib	Chronic Myeloid Leukemia	University of Auckland, New Zealand	July 17, 2017	Phase 2

生物数据图片

Dasatinib inhibits splenomegaly and lymphadenopathy in Tg6/λ-MYC mice.Antiviral Res.2012 Jul;95(1):49-56.
Dasatinib inhibits colony formation by bone marrow cells from LMP2A transgenic (TgE) mice.Antiviral Res.2012 Jul;95(1):49-56.