Bcr-Abl

Bcr-Abl

大多数慢性粒细胞白血病 (CML) 患者首先接受 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗。导致所谓费城染色体形成的染色体异常是 90% 以上 CML 病例的根本原因。这种异常是由 22 号染色体上的断点簇 (Bcr) 基因与 9 号染色体上的 Abelson (Abl) 酪氨酸激酶基因融合引起的,产生嵌合癌基因 (Bcr-Abl) 和组成型活性 Bcr-Abl 酪氨酸激酶,与 CML 的发病机制有关。酪氨酸激酶已被物质选择性抑制。

Bcr-Abl相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69652 AP 24149 926922-29-4 AP 24149 是一种有效的 Src-Abl 双(双功能)抑制剂(拮抗剂),对 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 9.1 和 3.6 nM。
V94424 BCR-ABL-IN-10 BCR-ABL-IN-10(化合物B4)是一种共价芳基乙烯基硫酸盐(AVS)的BCR-ABL抑制剂,对ABL激酶的IC50为43.1 nM。
V69651 BCR-ABL-IN-3 2240191-12-0 BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂(拮抗剂),对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 ≤100 nM。
V69653 BCR-ABL-IN-7 688050-42-2 BCR-ABL-IN-7(化合物 4)是 WT 和 T315I 突变 ABL 激酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V69650 BCR-ABL-IN-8 1808288-49-4 BCR-ABL-IN-8(化合物26f)是一种含有三甲氧基的BCR-ABL抑制剂。
V94434 cSRC/BCR-ABL1-IN-1 cSRC/BCR-ABL1-IN-1(化合物 16a)是一种双靶点 cSRC/BCR-ABL1 激酶抑制剂。
V87986 PDGFRα kinase inhibitor 2 404844-11-7 PDGFRα 激酶抑制剂 2(化合物 1)是伊马替尼类似物和共价不可逆激酶抑制剂,对 ABL1 wt、KIT wt 和 PDGFRR wt 的 IC50 值分别为 6.95 μM、2.45 μM 和 1.39 μM。
V69654 PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 2489876-34-6 PROTAC BCR-ABL1 配体 1(化合物 GMB-475)是蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的配体,该嵌合体以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并招募 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,导致 BCR 泛素化和随后的降解-ABL1蛋白。
V87987 Tyrosine kinase-IN-8 酪氨酸激酶-IN-8(化合物 4e)是一种 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。
V0629 Dasatinib (BMS354825; Sprycel) 302962-49-8 达沙替尼(原名 BMS-354825;以 Sprycel 品牌出售)是一种新型、强效、多靶点、口服生物可利用的合成小分子抑制剂,针对 Abl、Src 和 c-Kit,具有潜在的抗肿瘤活性。
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