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Dorzolamide HCl

别名: Dorzolamide; MK-507 (L-671152) HCl;MK-507;L-671152; TRUSOPT; Dorzolamide HCI; Dorzolamide Hydrochloride; L 671152; L671152; MK 507; MK507
盐酸多佐胺;盐酸杜塞酰胺 ;(2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺盐酸盐; 盐酸多佐胺(青光眼治疗药);多佐胺-2-7;盐酸多佐胺(杜塞酰胺);盐酸多佐胺, 盐酸杜塞酰胺;盐酸多佐胺及中间体;Dorzolamide Hydrochloride 盐酸多佐胺;多佐胺;多佐胺系统适用性 EP标准品;多佐胺盐酸盐;抗青光眼药盐酸多佐胺; 盐酸多佐胺 Dorzolomide hydrochloride;盐酸多佐胺 EP标准品;盐酸多佐胺 USP标准品;盐酸多佐胺 标准品;盐酸多佐胺标准品(JP);盐酸杜塞酰胺(标准品)
目录号: V0893 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Dorzolamide HCl（也称为 MK-507；L-671152 HCl；L671152；MK507；商品名 Trusopt）是一种抗青光眼剂和 CAI（碳酸酐酶抑制剂），是一种水溶性的人体碳酸酐酶 II 的有效抑制剂IV 和 Ki 分别为 1.9 nM 和 31 nM。
Dorzolamide HCl CAS号: 130693-82-2
产品类别: Carbonic Anhydrase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of Dorzolamide HCl:

  • Dorzolamide
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
Dorzolamide HCl（也称为 MK-507；L-671152 HCl；L671152；MK507；商品名 Trusopt）是一种抗青光眼剂和 CAI（碳酸酐酶抑制剂），是一种水溶性的人体碳酸酐的有效抑制剂脱水酶 II 和 IV，Ki 分别为 1.9 nM 和 31 nM。多佐胺被批准用作抗青光眼剂，以滴眼剂的形式局部使用。盐酸多佐胺用于降低开角型青光眼和高眼压症患者升高的眼压。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Dorzolamide 盐酸盐以剂量依赖性方式抑制由 CO2 流入和随后的 CA-II 水合引起的组分 A，IC50 为 2.4 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)
在 EAC 实体瘤模型中，盐酸多佐胺（3、10 或 30 mg/kg/天，腹腔注射）与丝裂霉素 C 联用具有抗癌功效。计算出的比率（相对值 57.3±1、25.5±1.8 和 24.3±盐酸多佐胺可剂量依赖性地降低（分别为 0.7%）[3]。
动物实验
Animal/Disease Models: Female Swiss albino mice (EAC solid tumor)[3].
Doses: 3, 10, or 30 mg/kg/day (synergized mitomycin C).
Route of Administration: IP, daily for 3 weeks.
Experimental Results: Upregulated TXNIP and p53 while downregulated bcl-2. Effective in retarding the growth of EAC in mice.
参考文献
[1]. J Biollaz, et al. Whole-blood pharmacokinetics and metabolic effects of the topical carbonic anhydrase inhibitor dorzolamide. Eur J Clin Pharmacol. 1995;47(5):455-60.
[2]. Sangly P Srinivas, et al. Inhibition of carbonic anhydrase activity in cultured bovine corneal endothelial cells by dorzolamide. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2002 Oct;43(10):3273-8.
[3]. Belal M Ali, et al. Dorzolamide synergizes the antitumor activity of mitomycin C against Ehrlich's carcinoma grown in mice: role of thioredoxin-interacting protein. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015 Dec;388(12):1271-82.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H16N2O4S3.HCL
分子量
360.9
CAS号
130693-82-2
相关CAS号
Dorzolamide;120279-96-1
SMILES
O=S(C(S1)=CC2=C1S([C@@H](C)C[C@@H]2NCC)(=O)=O)(N)=O.Cl
别名
Dorzolamide; MK-507 (L-671152) HCl;MK-507;L-671152; TRUSOPT; Dorzolamide HCI; Dorzolamide Hydrochloride; L 671152; L671152; MK 507; MK507
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:<1 mg/mL
Water: 14 mg/mL (38.79 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7709 mL 13.8543 mL 27.7085 mL
5 mM 0.5542 mL 2.7709 mL 5.5417 mL
10 mM 0.2771 mL 1.3854 mL 2.7709 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Dorzolamide HCl

    The changes in optic nerve oxygen tension induced by injections of timolol, dorzolamide, dorzolamide after timolol, and a combination of dorzolamide and timolol.Br J Ophthalmol. 2004 Feb; 88(2): 276–279.

  • Dorzolamide HCl

    Optic nerve oxygen tension in kPa over time during different kinds of manipulations.Br J Ophthalmol. 2004 Feb; 88(2): 276–279.

  • Dorzolamide HCl

    A) Bilateral eczematous periorbital swelling after instillation of dorzolamide eyedrops. (B) Improved periorbital swelling after cessation of dorzolamide eyedrops.Clin Ophthalmol. 2015; 9: 575–577.
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