| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ensartinib (X-396) diHClide 具有双重 ALK/MET 抑制活性，有效 IC50 分别低于 0.4 nM 和 0.74 nM。在表达 EML4-ALK E13;A20 的 H3122 肺癌细胞中，二盐酸恩替尼表现出效力（IC50：15 nM）。在表达 EML4-ALK E6a/b 的 H2228 肺癌细胞中； A20，二盐酸依沙替尼同样有效（IC50：45 nM）。此外，X-376 对含有 NPM-ALK 的 SUDHL-1 淋巴瘤细胞具有高效力 (IC50：9 nM)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
根据药代动力学分析，恩沙替尼具有显着的生物利用度和中等的体内半衰期。检查Ensartinib (X-396)对H3122异种移植物的体内作用。 Ensartinib，25 mg/kg bid，给予含有 H3122 异种移植物的裸鼠。与单独的载体相比，恩沙替尼显着减缓肿瘤的生长。在异种移植实验中，恩沙替尼似乎在体内具有良好的耐受性。恩沙替尼治疗对小鼠体重没有影响。给予药物的小鼠看起来很健康，并且没有表现出任何化合物毒性症状。在 Sprague Dawley (SD) 大鼠中进行了额外的全身毒性和毒代动力学研究，以进一步评估 ensartinib 的潜在副作用。在 SD 大鼠中以 20、40 和 80 mg/kg 的剂量重复口服 Ensartinib 十天后，每只动物都存活到研究结束。已发现 Ensartinib 的无显着毒性 (NST) 水平为 80 mg/kg。 Ensartinib 在 NST 水平下的 AUC 为 66 μMHhr，Cmax 为 7.19 μM[1]。
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| 细胞实验 |
在 96 孔板中，细胞以 25%–33% 汇合度接种，并暴露于药物中进行活力实验。 Ensartinib（10、30、100、300 和 1000 nM）用于治疗人肺腺癌细胞系 H3122 和 H2228。 Ensartinib（5、10、30、100 和 300 nM）用于治疗 SUDHL-1 淋巴瘤细胞。 Ensartinib（30、100、300 和 1000 nM）用于治疗 SY5Y 神经母细胞瘤细胞。加入Ensartinib 72小时后，加入Cell Titer Blue Reagent，使用Spectramax分光光度计测量荧光。每个实验点重复设置3次，并且至少独立运行两次。 Windows 版 GraphPad Prism 版本 5 用于计算 IC50。通过对数（抑制剂）与响应公式，使用非线性回归模型来拟合曲线[1]。
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| 动物实验 |
Mice: H3122 cells are injected into naked mice (nu/nu). Following the tumors' average volume of 450 mm3, 27 athymic mice with H3122 tumors are randomly assigned to receive either the control vehicle or 25 mg/kg of ensartinib orally via gavage. Mice are killed two, five, and fifteen hours after the single treatment (3 tumors/timepoint/group), and serum is taken for an LC-MS based bioanalytical method to determine the drug concentration[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C₂₆H₂₉CL₄FN₆O₃
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|---|---|
| 分子量 |
634.36
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| 精确质量 |
634.100978
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| 元素分析 |
C, 49.23; H, 4.61; Cl, 22.35; F, 2.99; N, 13.25; O, 7.57
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| CAS号 |
2137030-98-7
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| 相关CAS号 |
Ensartinib;1370651-20-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C[C@@H]1CN(C[C@@H](N1)C)C(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=NN=C(C(=C3)O[C@H](C)C4=C(C=CC(=C4Cl)F)Cl)N.Cl.Cl
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| InChi Key |
IERUINQRGJAECT-ISUJJMBGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H27Cl2FN6O3.2ClH/c1-13-11-35(12-14(2)31-13)26(37)16-4-6-17(7-5-16)32-25(36)20-10-21(24(30)34-33-20)38-15(3)22-18(27)8-9-19(29)23(22)28;;/h4-10,13-15,31H,11-12H2,1-3H3,(H2,30,34)(H,32,36);2*1H/t13-,14+,15-;;/m1../s1
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| 化学名 |
6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl]phenyl]pyridazine-3-carboxamide;dihydrochloride
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| 别名 |
X-396 hydrochloride; X396 hydrochloride; X 396 hydrochloride; Ensartinib dihydrochloride; Ensartinib HCl; Ensartinib hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~35.71 mg/mL (~56.29 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~52.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 14.29 mg/mL (22.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5764 mL | 7.8820 mL | 15.7639 mL | |
| 5 mM | 0.3153 mL | 1.5764 mL | 3.1528 mL | |
| 10 mM | 0.1576 mL | 0.7882 mL | 1.5764 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05665283 | Not yet recruiting | Drug: Ensartinib Hydrochloride | Non Small Cell Lung Cancer | Xcovery Holding Company, LLC | January 1, 2023 | Phase 1 |
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CEP-28122 mesylate salt
Brigatinib-13C6 (AP-26113-13C6)
Belizatinib
Loratinib (PF-06463922; Lorlatinib; lorbrena)
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