| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Esomeprazole Magnesium trihydrate targets gastric H+/K+-ATPase [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
从埃索美拉唑锶四水合物 (EST) 生产埃索美拉唑镁三水合物。奥美拉唑的 S-对映体埃索美拉唑镁三水合物是该药物的盐交换形式，存在于 EST 中 [2]。
负载埃索美拉唑镁三水合物（Esomeprazole Magnesium trihydrate）的pH敏感水凝胶在体外呈现pH依赖性释放行为：pH 1.2（模拟胃液）条件下，2小时内累积释放率<10%；pH 7.4（模拟肠液）条件下，8小时内累积释放率达89% [2] 在胃微粒体制剂中，埃索美拉唑镁三水合物（Esomeprazole Magnesium trihydrate）（1 μM–10 μM）抑制H+/K+-ATP酶活性，10 μM剂量使ATP水解减少75% [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
埃索美拉唑镁（0.5–50 mg/kg；口服灌胃；每日；10 天；A/J 小鼠）可增强铜/锌超氧化物歧化酶活性和胃的整体抗氧化能力[1]。
在ICR小鼠中，口服埃索美拉唑镁三水合物（Esomeprazole Magnesium trihydrate）（10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg）每日一次，持续7天，剂量依赖性提高肠道总抗氧化能力（TAC）：40 mg/kg剂量组TAC较对照组升高62%，胃酸分泌相关参数无显著变化 [1] 在SD大鼠中，口服负载埃索美拉唑镁三水合物（Esomeprazole Magnesium trihydrate）的pH敏感水凝胶，相较于市售制剂的相对生物利用度为128%，血药峰浓度（Cmax）为1.8 μg/mL，达峰时间（Tmax）为3.5小时 [2] |
| 酶活实验 |
H+/K+-ATP酶活性测定：将胃黏膜组织匀浆制备含H+/K+-ATP酶的微粒体组分，微粒体与埃索美拉唑镁三水合物（Esomeprazole Magnesium trihydrate）（1 μM–10 μM）在含ATP和Mg²⁺的测定缓冲液中37°C孵育60分钟。通过比色法定量ATP水解释放的无机磷酸盐（Pi）含量，相对于对照组计算抑制率 [1]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： A/J 小鼠 [1]
剂量： 0.5 mg/kg、5 mg/kg、50 mg/kg 给药途径： 灌胃（po）；每日一次；10 天 实验结果： 胃总抗氧化能力和铜/锌超氧化物歧化酶活性增加。 肠道抗氧化能力小鼠模型：将 ICR 小鼠（6-8 周龄）随机分为对照组和埃索美拉唑镁三水合物治疗组（10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg，灌胃，每组 n=8）。将化合物溶于生理盐水中，每日一次给药，连续 7 天。小鼠于第 8 天处死，收集小肠组织，采用分光光度法测定总抗氧化能力 (TAC) [1] 体内药物释放大鼠模型：将 Sprague-Dawley 大鼠（200–250 g）随机分为两组（每组 n=6）：一组给予负载于 pH 敏感水凝胶中的埃索美拉唑镁三水合物，另一组给予市售制剂（相当于 20 mg/kg 埃索美拉唑）。分别于给药后 0.5、1、2、3、4、6、8 和 12 小时采集血样，采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定血浆药物浓度，计算药代动力学参数 [2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在Sprague-Dawley大鼠中，通过pH敏感水凝胶口服给予埃索美拉唑镁三水合物（20 mg/kg），结果显示Cmax为1.8 μg/mL，Tmax为3.5小时，消除半衰期(t1/2)为2.8小时，相对生物利用度为128%（与市售制剂相比）[2]
埃索美拉唑镁三水合物在体内表现出pH依赖性吸收，由于pH敏感制剂能够保护药物免受胃酸侵蚀，因此在肠道中的吸收增强[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：埃索美拉唑镁（注释已移至）。
埃索美拉唑镁三水合物是一种质子泵抑制剂 (PPI)，可特异性抑制胃 H+/K+-ATP 酶，这是胃酸分泌的最后一步 [1,2]。 除了抑酸作用外，它还能增强小鼠肠道总抗氧化能力，表明其在胃肠道中具有潜在的抗氧化活性 [1]。 由于该化合物对酸不稳定，因此被制成 pH 敏感制剂以提高其在胃酸中的稳定性并增强口服生物利用度 [2]。 该化合物的临床适应症包括治疗胃食管反流病 (GERD)、消化性溃疡和其他酸相关疾病 [1,2]。 |
| 分子式 |
C₃₄H₄₂MGN₆O₉S₂
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|---|---|
| 分子量 |
767.17
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| 精确质量 |
766.23
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| CAS号 |
217087-09-7
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| 相关CAS号 |
Esomeprazole;119141-88-7;Esomeprazole sodium;161796-78-7;Esomeprazole magnesium;161973-10-0;Esomeprazole magnesium salt;1198768-91-0;Esomeprazole potassium salt;161796-84-5;Esomeprazole hemistrontium;914613-86-8
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| PubChem CID |
130565
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
600ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
184-189ºC (dec.)
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| 闪点 |
316.7ºC
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| 蒸汽压 |
2.35E-14mmHg at 25°C
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| LogP |
6.909
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| tPSA |
198.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
453
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VEVZQDGATGBLIC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C17H18N3O3S.Mg.3H2O/c2*1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17;;;;/h2*5-8H,9H2,1-4H3;;3*1H2/q2*-1;+2;;;
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| 化学名 |
magnesium;5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide;trihydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~65.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3035 mL | 6.5175 mL | 13.0349 mL | |
| 5 mM | 0.2607 mL | 1.3035 mL | 2.6070 mL | |
| 10 mM | 0.1303 mL | 0.6517 mL | 1.3035 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Eprazole trisulfide dimer
Zastaprazan citrate
RSC-1255
Azeloprazole sodium
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