Etomidate (R-16659) 中文名称: 依托咪酯

别名: R 26490, Etomidate, Amidate, Ethomidate, Hypnomidate, R-26490, R26490,Radenarkon
依托咪酯;乙咪酯;嘧羟酯;乙苄咪唑;甲苄咪酯;R-(+)-1-(1-苯乙基)-1-氢-咪唑-5-甲酸乙酯;Etomidate 依托咪酯;R-( )-1-(1-苯乙基)-1-氢-咪唑-5-甲酸乙酯;依托咪酯 EP标准品;依托咪酯 USP标准品;依托咪酯标准品;依托咪酯CP2005;右旋依托咪酯;(R)-(+)-1-(1-苯乙基)-1-氢-咪唑-5-甲酸乙酯;(R)-1-(1-苯基乙基)-1H-咪唑-5-甲酸乙酯;R-(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-甲酸乙酯

目录号: V1285 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

依托咪酯（Amidate、Ethomidate、Hypnomidate、R-26490、R26490、Radenarkon）于 1964 年由杨森制药公司发现，是一种 GABAA 受体激动剂，已被批准用作短效麻醉药或镇静剂。

Etomidate (R-16659) CAS号: 33125-97-2
产品类别: GABA Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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相关产品

产品描述

依托咪酯（Amidate、Ethomidate、Hypnomidate、R-26490、R26490、Radenarkon）于 1964 年由 Janssen Pharmaceutica 发现，是一种 GABAA 受体激动剂，已被批准用作短效麻醉药或镇静剂。依托咪酯被批准用于短期手术的全身麻醉诱导和镇静，例如复位脱位关节、气管插管和心脏复律。它于 1972 年在欧洲和 1983 年在美国作为静脉注射剂引入。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：依托咪酯可快速增加表达 alpha2B 受体的 HEK293 细胞中细胞外信号相关激酶 ERK1/2 的磷酸化。依托咪酯通过增加 alpha5GABAAR 活性，完全阻断长时程增强和记忆能力受损，并且这些效应可通过 L-655,708 预处理逆转。依托咪酯直接激活嗜铬细胞中的 GABA(A) 受体，从而升高 [Ca(2+)](i)。由于正阴离子平衡电位，依托咪酯通过蝇蕈醇调节 GABA(A) 受体激活，使嗜铬细胞去极化。依托咪酯 (3-100 mM) 以时间和浓度依赖性方式抑制谷氨酸吸收，在 2.4 mM 时出现半最大效应。依托咪酯导致 V(max) 显着降低，而转运蛋白的 K(m) 不受影响。

体内研究 (In Vivo)

依托咪酯导致野生型小鼠动脉血压短暂升高（持续 2.4 分钟）（17 mmHg）。 Etomidate (10(-4) M) 还可抑制慢性缺氧大鼠中 CCh 和 KCl 累积浓度引起的 CH 气管环收缩。依托咪酯和氯胺酮可减弱对乙酰胆碱和缓激肽的肺血管舒张作用，但它们对犬肺动脉中对 A23187 的反应没有影响。依托咪酯和氯胺酮进一步减弱犬肺动脉中的 L-NAME 抗性和 TBA 抗性松弛。

动物实验

N/A

Rats

参考文献

Anesthesiology.2003 Oct;99(4):889-95;Anesthesiology.2009 Nov;111(5):1025-35.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C14H16N2O2

分子量

244.29

CAS号

33125-97-2

相关CAS号

33125-97-2

SMILES

O=C(C1=CN=CN1[C@@H](C2=CC=CC=C2)C)OCC

别名

R 26490, Etomidate, Amidate, Ethomidate, Hypnomidate, R-26490, R26490,Radenarkon

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 49 mg/mL (200.6 mM)

Water:<1 mg/mL 49

Ethanol: 49mg/mL (200.6 mM)

溶解度 (体内)

Chemical Name:ethyl 3-[(1R)-1-phenylethyl]imidazole-4-carboxylate

InChi Key:NPUKDXXFDDZOKR-LLVKDONJSA-N

InChi Code:InChI=1S/C14H16N2O2/c1-3-18-14(17)13-9-15-10-16(13)11(2)12-7-5-4-6-8-12/h4-11H,3H2,1-2H3/t11-/m1/s1

SMILES Code:O=C(C1=CN=CN1[C@@H](C2=CC=CC=C2)C)OCC

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0935 mL	20.4675 mL	40.9350 mL
	5 mM	0.8187 mL	4.0935 mL	8.1870 mL
	10 mM	0.4093 mL	2.0467 mL	4.0935 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Hypnotic effects of etomidate and thiopental in wild-type (WT), α2A-receptor–deficient (α2A-KO), and α2B-receptor–deficient (α2B-KO) mice.Anesthesiology.2003 Oct;99(4):889-95.
Cardiovascular effects of etomidate (Eto) in α2A-receptor–deficient (α2A-KO), and α2AB-receptor–deficient (α2AB-KO) mice.Anesthesiology.2003 Oct;99(4):889-95.
Etomidate activates mitogen-activated protein kinase phosphorylation via α2B-receptors.Anesthesiology.2003 Oct;99(4):889-95.