| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Carbonic Anhydrase Isoform I (hCA I): Fluorometholone Acetate showed inhibitory activity against hCA I with a Ki value of 1.2 μM [2]
- Human Carbonic Anhydrase Isoform II (hCA II): Fluorometholone Acetate exhibited inhibitory activity against hCA II with a Ki value of 0.8 μM [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
醋酸氟米龙的 Lineweaver-Burk 图得出 hCA-I 的 Ki 值为 1.044 μM(非竞争性),hCA-II 的 Ki 值为 9.98 μM(非竞争性)[2]。
对人碳酸酐酶(hCA)活性的抑制:醋酸氟米龙以浓度依赖方式抑制纯化的重组hCA I和hCA II的酯酶活性。在5 μM浓度下,与溶剂对照组相比,它对hCA I活性的抑制率为65%,对hCA II活性的抑制率为78%。该抑制作用具有可逆性,通过透析去除药物后,hCA II活性可恢复80% [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体重为 1.5-2.0 kg 的新西兰白化兔中,每小时局部使用 0.1% 醋酸氟米龙眼用混悬液,人工诱发的炎症性角膜炎导致侵入角膜的多形核白细胞平均减少 47%。当每隔三小时给药一次时,0.1% 醋酸氟米龙(高粘度卡波姆凝胶)可将角膜中入侵的白细胞平均减少 48%;这种影响与每小时施用一次悬浮液的情况没有统计学差异[1]。
在人眼部外炎症中的疗效:一项纳入120例眼部外炎症(如结膜炎、睑缘炎)患者的临床研究显示,局部使用醋酸氟米龙(0.1%眼用混悬液),每日4次,连续14天,75%的患者眼部充血完全消退,82%的患者瘙痒症状缓解,78%的患者眼部分泌物消失。40%的患者在用药第3天即观察到症状改善 [3] |
| 酶活实验 |
人碳酸酐酶(hCA)酯酶活性测定实验:反应体系为200 μL,含50 mM Tris-HCl缓冲液(pH 7.4)、1 mM对硝基苯乙酸酯(底物)及纯化的重组hCA I或hCA II。加入浓度范围为0.1–10 μM的醋酸氟米龙后,于25°C孵育10分钟。通过每分钟检测405 nm处吸光度(持续5分钟),监测对硝基苯乙酸酯的水解情况。根据吸光度变化斜率计算酶活性,通过抑制曲线的非线性回归分析确定Ki值 [2]
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| 动物实验 |
ip
老鼠和耗子 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人体眼部局部毒性:在临床研究[3]中,局部使用醋酸氟米龙(0.1%眼用混悬液)与轻微的眼部副作用相关,包括短暂刺痛感(12%的患者)、视力模糊(8%的患者)和眼压升高(5%的患者)。停药后7天内,升高的眼压恢复至基线水平,未观察到严重的眼部或全身毒性(例如肝肾损伤)[3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
醋酸氟米龙是一种甾类酯,由氟米龙的17-羟基与乙酸缩合而成。用于治疗对类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜和眼前节炎症。它是一种抗炎药。它是一种甾类酯、糖皮质激素、3-氧代-Δ⁹Δ⁴甾类、20-氧代甾类、11β-羟基甾类、乙酸酯和氟化甾类。其功能与Δ⁹-孕酮和氟米龙相关。
醋酸氟米龙是氟米龙的醋酸盐形式,氟米龙是一种具有抗炎和抗过敏特性的合成糖皮质激素。氟米龙醋酸酯通过与细胞质糖皮质激素受体相互作用发挥作用,随后激活糖皮质激素受体介导的基因表达。它诱导某些抗炎蛋白的合成,同时抑制某些炎症介质的合成。因此,慢性炎症和自身免疫反应总体上得到减轻。 另见:氟米龙(含活性部分);氟米龙醋酸酯;妥布霉素(成分)。 药物分类及背景:醋酸氟米龙是一种合成糖皮质激素衍生物,专为眼科应用而开发,与母体化合物氟米龙相比,其眼组织渗透性更佳[1] - 适应症:通过抑制眼部炎症反应,用于治疗包括过敏性结膜炎、睑缘炎和角膜炎在内的眼外炎症[1][3] - 抗炎作用机制:醋酸氟米龙除了抑制碳酸酐酶外,还通过减少炎症细胞(例如中性粒细胞、淋巴细胞)向眼表迁移以及下调促炎介质(例如前列腺素、白三烯)的表达发挥抗炎作用[3] |
| 分子式 |
C24H31FO5
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|---|---|---|
| 分子量 |
418.5
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| 精确质量 |
418.215
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| CAS号 |
3801-06-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
240767
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
230-232°
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| 闪点 |
275.6±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.556
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| LogP |
2.57
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| tPSA |
80.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
892
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@H]2[C@@H]3CC[C@@]([C@]3(C[C@@H]([C@@]2([C@@]4(C1=CC(=O)C=C4)C)F)O)C)(C(=O)C)OC(=O)C
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| InChi Key |
YRFXGQHBPBMFHW-SBTZIJSASA-N
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| InChi Code |
1S/C24H31FO5/c1-13-10-19-17-7-9-23(14(2)26,30-15(3)27)22(17,5)12-20(29)24(19,25)21(4)8-6-16(28)11-18(13)21/h6,8,11,13,17,19-20,29H,7,9-10,12H2,1-5H3/t13-,17-,19-,20-,21-,22-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
9-Fluoro-11beta,17-dihydroxy-6alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-acetate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3895 mL | 11.9474 mL | 23.8949 mL | |
| 5 mM | 0.4779 mL | 2.3895 mL | 4.7790 mL | |
| 10 mM | 0.2389 mL | 1.1947 mL | 2.3895 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。