Fluorometholone Acetate

别名: NSC47438; AI352814; NSC 47438; AI352814;NSC-47438; U 17,323;AI 3-52814;Flarex, Fluorometholone 17-acetate, U-17,323 氟米龙醋酸酯;氟甲松龙醋酸酯;醋酸氟米龙;醋酸氟甲龙
目录号: V1715 纯度: ≥98%
醋酸氟米龙(以前称为 NSC47438;NSC-47438;U 17,323;AI 3-52814;Flarex)是一种合成皮质类固醇,已被批准作为常用滴眼剂治疗类固醇反应性眼部炎症。
Fluorometholone Acetate CAS号: 3801-06-7
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
醋酸氟米龙(以前称为 NSC47438;NSC-47438;U 17,323;AI 3-52814;Flarex)是一种合成皮质类固醇,已被批准作为一种药物,通常用作滴眼剂,用于治疗类固醇反应性眼部炎症。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human Carbonic Anhydrase Isoform I (hCA I): Fluorometholone Acetate showed inhibitory activity against hCA I with a Ki value of 1.2 μM [2]
- Human Carbonic Anhydrase Isoform II (hCA II): Fluorometholone Acetate exhibited inhibitory activity against hCA II with a Ki value of 0.8 μM [2]
体外研究 (In Vitro)
醋酸氟米龙的 Lineweaver-Burk 图得出 hCA-I 的 Ki 值为 1.044 μM(非竞争性),hCA-II 的 Ki 值为 9.98 μM(非竞争性)[2]。
对人碳酸酐酶(hCA)活性的抑制:醋酸氟米龙以浓度依赖方式抑制纯化的重组hCA I和hCA II的酯酶活性。在5 μM浓度下,与溶剂对照组相比,它对hCA I活性的抑制率为65%,对hCA II活性的抑制率为78%。该抑制作用具有可逆性,通过透析去除药物后,hCA II活性可恢复80% [2]
体内研究 (In Vivo)
在体重为 1.5-2.0 kg 的新西兰白化兔中,每小时局部使用 0.1% 醋酸氟米龙眼用混悬液,人工诱发的炎症性角膜炎导致侵入角膜的多形核白细胞平均减少 47%。当每隔三小时给药一次时,0.1% 醋酸氟米龙(高粘度卡波姆凝胶)可将角膜中入侵的白细胞平均减少 48%;这种影响与每小时施用一次悬浮液的情况没有统计学差异[1]。
在人眼部外炎症中的疗效:一项纳入120例眼部外炎症(如结膜炎、睑缘炎)患者的临床研究显示,局部使用醋酸氟米龙(0.1%眼用混悬液),每日4次,连续14天,75%的患者眼部充血完全消退,82%的患者瘙痒症状缓解,78%的患者眼部分泌物消失。40%的患者在用药第3天即观察到症状改善 [3]
酶活实验
人碳酸酐酶(hCA)酯酶活性测定实验:反应体系为200 μL,含50 mM Tris-HCl缓冲液(pH 7.4)、1 mM对硝基苯乙酸酯(底物)及纯化的重组hCA I或hCA II。加入浓度范围为0.1–10 μM的醋酸氟米龙后,于25°C孵育10分钟。通过每分钟检测405 nm处吸光度(持续5分钟),监测对硝基苯乙酸酯的水解情况。根据吸光度变化斜率计算酶活性,通过抑制曲线的非线性回归分析确定Ki值 [2]
动物实验
ip
老鼠和耗子
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
人体眼部局部毒性:在临床研究[3]中,局部使用醋酸氟米龙(0.1%眼用混悬液)与轻微的眼部副作用相关,包括短暂刺痛感(12%的患者)、视力模糊(8%的患者)和眼压升高(5%的患者)。停药后7天内,升高的眼压恢复至基线水平,未观察到严重的眼部或全身毒性(例如肝肾损伤)[3]。
参考文献

[1]. Fluorometholone acetate. A new ophthalmic derivative of fluorometholone. Arch Ophthalmol. 1982 Apr;100(4):640-1.

[2]. Some Anti-Inflammatory Agents Inhibit Esterase Activities of Human Carbonic Anhydrase Isoforms I and II: An In Vitro Study. Chem Biol Drug Des. 2015 Oct;86(4):857-63.

[3]. Fluoro metholone acetate: clinical evaluation in the treatment of external ocular inflammation. Ann Ophthalmol. 1984 Dec;16(12):1110-5.

其他信息
醋酸氟米龙是一种甾类酯,由氟米龙的17-羟基与乙酸缩合而成。用于治疗对类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜和眼前节炎症。它是一种抗炎药。它是一种甾类酯、糖皮质激素、3-氧代-Δ⁹Δ⁴甾类、20-氧代甾类、11β-羟基甾类、乙酸酯和氟化甾类。其功能与Δ⁹-孕酮和氟米龙相关。
醋酸氟米龙是氟米龙的醋酸盐形式,氟米龙是一种具有抗炎和抗过敏特性的合成糖皮质激素。氟米龙醋酸酯通过与细胞质糖皮质激素受体相互作用发挥作用,随后激活糖皮质激素受体介导的基因表达。它诱导某些抗炎蛋白的合成,同时抑制某些炎症介质的合成。因此,慢性炎症和自身免疫反应总体上得到减轻。
另见:氟米龙(含活性部分);氟米龙醋酸酯;妥布霉素(成分)。
药物分类及背景:醋酸氟米龙是一种合成糖皮质激素衍生物,专为眼科应用而开发,与母体化合物氟米龙相比,其眼组织渗透性更佳[1]
- 适应症:通过抑制眼部炎症反应,用于治疗包括过敏性结膜炎、睑缘炎和角膜炎在内的眼外炎症[1][3]
- 抗炎作用机制:醋酸氟米龙除了抑制碳酸酐酶外,还通过减少炎症细胞(例如中性粒细胞、淋巴细胞)向眼表迁移以及下调促炎介质(例如前列腺素、白三烯)的表达发挥抗炎作用[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H31FO5
分子量
418.5
精确质量
418.215
CAS号
3801-06-7
相关CAS号
3801-06-7
PubChem CID
240767
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
532.1±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
230-232°
闪点
275.6±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率
1.556
LogP
2.57
tPSA
80.67
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
892
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@H]1C[C@H]2[C@@H]3CC[C@@]([C@]3(C[C@@H]([C@@]2([C@@]4(C1=CC(=O)C=C4)C)F)O)C)(C(=O)C)OC(=O)C
InChi Key
YRFXGQHBPBMFHW-SBTZIJSASA-N
InChi Code
1S/C24H31FO5/c1-13-10-19-17-7-9-23(14(2)26,30-15(3)27)22(17,5)12-20(29)24(19,25)21(4)8-6-16(28)11-18(13)21/h6,8,11,13,17,19-20,29H,7,9-10,12H2,1-5H3/t13-,17-,19-,20-,21-,22-,23-,24-/m0/s1
化学名
9-Fluoro-11beta,17-dihydroxy-6alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-acetate
别名
NSC47438; AI352814; NSC 47438; AI352814;NSC-47438; U 17,323;AI 3-52814;Flarex, Fluorometholone 17-acetate, U-17,323
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:84 mg/mL (200.7 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3895 mL 11.9474 mL 23.8949 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3895 mL 4.7790 mL
10 mM 0.2389 mL 1.1947 mL 2.3895 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们