| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
福辛普利（0-100 μM；30 分钟）部分抑制脂质体和重组 LPLA2 的共沉降 [1]。福辛普利 (250 nM) 对 LPLA2 可溶性酯酶活性没有抑制作用 [1]。 ACE 活性被福辛普利（0.372、0.744、1.116 μM）非竞争性抑制，Ki 值为 1.675 μM [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
给予福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4 周）的大鼠可降低肌酸激酶 (CK) 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的水平，并可防止结构改变和心脏功能障碍 [3]。在AMI大鼠模型中，福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4周）可以抑制cleaved-caspase 3的产生和心肌细胞凋亡[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 心力衰竭后急性心肌梗死（AMI）大鼠模型（SPF级SD（Sprague-Dawley）大鼠，265±15g）[3]
剂量： 4.67mg/kg 给药途径： 灌胃（po）；4周 实验结果： 抑制心脏功能障碍和结构改变，抑制细胞凋亡。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
平均绝对吸收率为36%。主要吸收部位是近端小肠（十二指肠/空肠）。食物会减慢吸收速度，但不影响吸收程度。 口服放射性标记的福辛普利后，约一半吸收剂量经尿液排出，其余部分经粪便排出。 26-39 mL/min [健康] 代谢/代谢物 由于静脉给药后福辛普利拉不发生生物转化，因此福辛普利而非福辛普利拉似乎是葡萄糖醛酸苷和对羟基代谢物的代谢前体。 生物半衰期 12小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
福辛普利与其他ACE抑制剂一样，与血清转氨酶升高发生率较低相关（ 可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因））。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于尚无关于哺乳期使用福辛普利的信息，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 福辛普利的蛋白结合率≥95%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
药效学
口服后，福辛普利迅速且完全水解为其主要活性代谢物福辛普利拉。水解过程被认为发生在胃肠道黏膜和肝脏。福辛普利拉是血管紧张素转换酶（ACE）的竞争性抑制剂，ACE是一种肽基二肽酶，是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分。RAAS是一种维持体内平衡的机制，用于调节血液动力学、水和电解质平衡。交感神经兴奋或肾血压或血流量降低时，肾素会从肾脏近球小体颗粒细胞中释放。在血液中，肾素将循环中的血管紧张素原裂解为血管紧张素转换酶I（AT1），AT1随后被ACE裂解为血管紧张素转换酶II（AT2）。AT2通过多种机制升高血压。首先，它刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。醛固酮到达肾单位的远曲小管（DCT）和集合管，通过增加细胞膜上的钠通道和钠钾ATP酶的数量，促进钠和水的重吸收。其次，血管紧张素II（ATII）刺激垂体后叶分泌血管加压素（也称为抗利尿激素或ADH）。ADH通过在远曲小管和集合管细胞顶端膜上插入水通道蛋白2（AQP2）通道，进一步促进肾脏对水的重吸收。第三，ATII通过直接收缩动脉血管升高血压。血管平滑肌细胞上的I型ATII受体受到刺激，引发一系列事件，最终导致肌细胞收缩和血管收缩。除了这些主要作用外，ATII还通过刺激下丘脑神经元诱发口渴反应。血管紧张素转换酶抑制剂（ACE抑制剂）抑制血管紧张素转换酶I（AT1）快速转化为血管紧张素转换酶II（AT2），并拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）引起的血压升高。血管紧张素转换酶（ACE，又称激肽酶II）也参与缓激肽（一种血管舒张剂）的酶促失活。抑制缓激肽的失活可提高缓激肽水平，并通过增强血管舒张和降低血压，进一步增强福辛普利拉的作用。 |
| 分子式 |
C30H46NO7P
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|---|---|
| 分子量 |
563.66254
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| 精确质量 |
563.301
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| CAS号 |
98048-97-6
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| 相关CAS号 |
Fosinopril sodium;88889-14-9
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| PubChem CID |
55891
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.173 g/cm3
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| 沸点 |
705.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
149-153ºC
|
| 闪点 |
380.6ºC
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| 折射率 |
1.531
|
| LogP |
6.059
|
| tPSA |
120.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
39
|
| 分子复杂度/Complexity |
850
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCC(=O)OC(C(C)C)OP(=O)(CCCCC1=CC=CC=C1)CC(=O)N2C[C@@H](C[C@H]2C(=O)O)C3CCCCC3
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| InChi Key |
BIDNLKIUORFRQP-KKDZQFHASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H46NO7P/c1-4-28(33)37-30(22(2)3)38-39(36,18-12-11-15-23-13-7-5-8-14-23)21-27(32)31-20-25(19-26(31)29(34)35)24-16-9-6-10-17-24/h5,7-8,13-14,22,24-26,30H,4,6,9-12,15-21H2,1-3H3,(H,34,35)/t25-,26+,30?,39?/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,4R)-4-cyclohexyl-1-(2-((2-methyl-1-(propionyloxy)propoxy)(4-phenylbutyl)phosphoryl)acetyl)pyrrolidine-2-carboxylic
acid
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| 别名 |
SQ-28555SQ28555SQ 28555
FosinoprilMonopril
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7741 mL | 8.8706 mL | 17.7412 mL | |
| 5 mM | 0.3548 mL | 1.7741 mL | 3.5482 mL | |
| 10 mM | 0.1774 mL | 0.8871 mL | 1.7741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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