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Galeterone

别名: Galeterone; NX41765; NX 41765; TOK001; NX-41765; VN 1241; TOK-001; TOK 001; VN-1241; VN-1241 (3beta)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)-5,16-雄二烯-3-醇; (3beta)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇; Galeterone标准品
目录号: V0811 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Galeterone（原名 NX 41765;TOK001;VN/124-1; NX-41765; VN-1241;TOK-001）是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 CYP17 裂合酶抑制剂和雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有潜在的潜力抗癌活性。
Galeterone CAS号: 851983-85-2
产品类别: P450 (e.g. CYP)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品说明书
产品描述
Galeterone（原名 NX 41765；TOK001；VN/124-1；NX-41765；VN-1241；TOK-001）是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 CYP17 裂合酶抑制剂和雄激素受体 (AR) 拮抗剂具有潜在的抗癌活性。它抑制 CYP17 和 AR，IC50 分别为 300 nM 和 384 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
The targets of Galeterone (TOK-001) include cytochrome P450 17A1 (CYP17A1) and androgen receptor (AR). For CYP17A1, the inhibition constant (Ki) for C17,20-lyase activity is 1.9 nM, and the Ki for 17α-hydroxylase activity is 36 nM [2]
; it inhibits the transcriptional activity of AR, with a half-maximal inhibitory concentration (EC50) of approximately 2 μM in the AR reporter gene assay using LNCaP cells [3]
.
体外研究 (In Vitro)
Galeterone (TOK-001) 抑制 CYP17 裂合酶，IC50 为 47 nM [1]。 Galeterone (TOK-001) 既是 CYP17A1 抑制剂，又是雄激素受体拮抗剂，这些结合模式的相似性很可能是其双重作用机制的原因。CYP17A1 与阿比特龙和 Galeterone (TOK-001) 结合，吸光度降低402 nm 并在 424 nm 处增加，与氮与血红素铁的结合（II 型相互作用）一致，Kd <100 nM[2]。当 LNCaP 细胞在补充有活性炭剥离血清 (CSS, T<1 nM) 的培养基中培养，然后用浓度不断增加的 Galeterone (TOK-001) 处理时，AR 蛋白的稳态水平显着降低（高达 84 %（15 μM Galeterone）。在 LAPC-4 细胞中，浓度高于 1 μM 的阿比特龙醇比加莱特龙 (TOK-001) 更能降低 AR 表达。用 20 μM TOK-001 处理 LNCaP 细胞 24 小时，AR mRNA 水平降低 38% [3]。
1. 对CYP17A1酶活性的抑制作用：在重组人CYP17A1体外酶活性实验中，Galeterone（TOK-001）对C17,20-裂合酶活性的IC50为2.5 nM，对17α-羟化酶活性的IC50为46 nM，可显著抑制雄激素合成通路中的关键酶活性[1]
2. 对前列腺癌细胞AR活性的调节作用：在LNCaP前列腺癌细胞中，Galeterone（TOK-001）（1-10 μM）处理可显著降低AR靶基因（如前列腺特异性抗原PSA、TMPRSS2）的mRNA表达水平（通过RT-PCR检测，与对照组相比下降50%-80%）；同时通过Western blot检测发现，AR蛋白表达水平呈剂量依赖性降低[3]
3. 对前列腺癌细胞增殖的抑制作用：在LNCaP、C4-2B（AR依赖性前列腺癌细胞）中，Galeterone（TOK-001）处理72小时后的细胞增殖抑制IC50分别为1.8 μM和2.3 μM；而对PC-3（AR阴性前列腺癌细胞）的增殖无显著抑制作用（IC50 > 20 μM），表明其抗增殖活性具有AR依赖性[3]
4. 诱导前列腺癌细胞凋亡：在LNCaP细胞中，Galeterone（TOK-001）（10 μM）处理48小时后，通过Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测，凋亡细胞比例（早期+晚期凋亡）从对照组的3.2%升高至18.5%[3]
。
体内研究 (In Vivo)
Galeterone (TOK-001) 以 0.15 mmol/kg 的剂量每天两次皮下注射给已注射 LAPC-4 肿瘤的小鼠。第 31 天，TOK-001 治疗组小鼠的平均肿瘤体积低于对照组 (p = 0.0001)。与对照组相比，给予加莱特酮（TOK-001）导致肿瘤发生率显着降低（p<0.0001）。切除后，与用对照和去势治疗的动物相比，用加莱特隆 (TOK-001) 治疗的动物的最终肿瘤重量表现出显着降低 (p<0.05)。
在LAPC-4人前列腺癌裸鼠异种移植模型中，Galeterone（TOK-001）口服给药显示出显著的抗瘤活性。具体而言，每日口服10 mg/kg Galeterone（TOK-001）连续28天，肿瘤生长抑制率（TGI）为45%；每日口服100 mg/kg时，TGI达到78%，且给药期间肿瘤体积持续缩小（从给药前的142 mm³降至实验结束时的89 mm³）。相比之下，同等剂量（100 mg/kg）的阿比特龙（abiraterone）口服给药的TGI为62%，肿瘤体积从138 mm³降至101 mm³。实验结束时，100 mg/kg Galeterone（TOK-001）组的肿瘤重量显著低于溶媒对照组（0.32 g vs 0.85 g，P < 0.01），且未观察到肿瘤复发迹象[1]
在该模型中，通过免疫组化检测肿瘤组织中Ki-67（细胞增殖标志物）的表达，结果显示100 mg/kg Galeterone（TOK-001）组的Ki-67阳性细胞比例（12%）显著低于溶媒对照组（35%）和100 mg/kg阿比特龙组（18%），表明Galeterone（TOK-001）在体内可有效抑制肿瘤细胞增殖[1]
酶活实验
1. CYP17A1 C17,20-裂合酶活性测定：将重组人CYP17A1、NADPH-细胞色素P450还原酶、细胞色素b5与底物（如17α-羟孕烯醇酮）在缓冲液中混合，加入不同浓度的Galeterone（TOK-001）或溶媒对照，37℃孵育特定时间后，加入终止液终止反应。通过HPLC或LC-MS检测产物（如脱氢表雄酮DHEA）的生成量，计算不同药物浓度对酶活性的抑制率，再通过非线性回归分析获得IC50值[1]
2. CYP17A1结合实验（基于X射线晶体学）：将纯化的人CYP17A1蛋白与Galeterone（TOK-001）在4℃下孵育过夜，形成蛋白-药物复合物。采用悬滴气相扩散法对复合物进行结晶，收集晶体的X射线衍射数据，解析CYP17A1-Galeterone（TOK-001）复合物的结构，分析Galeterone（TOK-001）与CYP17A1活性位点的结合模式及关键相互作用位点（如氢键、疏水作用），明确其抑制机制[2]
3. AR转录活性测定（报告基因实验）：将AR响应性荧光素酶报告质粒（含AR结合元件）和海肾荧光素酶质粒（内参）转染至LNCaP细胞。转染24小时后，加入不同浓度的Galeterone（TOK-001）或溶媒对照，并加入双氢睾酮（DHT）激活AR。处理24小时后裂解细胞，采用双荧光素酶报告基因检测系统测定荧光素酶活性，计算相对荧光素酶活性（萤火虫荧光素酶活性/海肾荧光素酶活性），评估Galeterone（TOK-001）对AR转录活性的抑制作用[3]
。
细胞实验
1. 前列腺癌细胞增殖实验（MTT法）：将LNCaP或C4-2B细胞以3×10³个/孔的密度接种于96孔板，培养24小时。向孔中加入不同浓度的Galeterone（TOK-001）（0.1 μM、1 μM、5 μM、10 μM、20 μM）或溶媒对照，继续培养72小时。孵育结束后，每孔加入MTT试剂，37℃孵育4小时，去除上清液后加入DMSO溶解甲臜结晶。使用酶标仪在特定波长下检测吸光度，细胞存活率按（药物处理组吸光度/对照组吸光度）×100%计算，通过剂量-效应曲线拟合获得IC50值[3]
2. AR及靶蛋白Western blot实验：将LNCaP细胞接种于6孔板，培养至70%-80%融合度。用不同浓度的Galeterone（TOK-001）（1 μM、5 μM、10 μM）或溶媒对照处理细胞24小时，采用含蛋白酶抑制剂的裂解液裂解细胞，通过蛋白定量试剂盒测定总蛋白浓度。将等量蛋白经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，用封闭液封闭后，加入抗AR、抗PSA和抗β-actin（内参）一抗，4℃孵育过夜。洗涤后加入辣根过氧化物酶标记的二抗，室温孵育1小时，采用化学发光试剂显影蛋白条带，通过图像分析软件定量条带强度，评估AR和PSA的相对表达水平[3]
3. AR靶基因表达RT-PCR实验：用Galeterone（TOK-001）（5 μM、10 μM）或溶媒对照处理LNCaP细胞24小时，采用RNA提取试剂盒提取总RNA，通过分光光度计测定RNA浓度和纯度。用逆转录试剂盒将总RNA合成cDNA，使用PSA、TMPRSS2和GAPDH（内参）特异性引物进行PCR扩增。PCR产物经琼脂糖凝胶电泳分离后定量条带强度，按（靶基因条带强度/GAPDH条带强度）×100%计算PSA和TMPRSS2的相对mRNA表达水平[3]
。
动物实验
溶于0.3%羟丙基纤维素生理盐水；50 mg/kg；皮下注射
雄性重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠皮下接种LAPC4细胞
1. LAPC-4人前列腺癌异种移植模型建立及给药：使用6-8周龄雄性裸鼠（或SCID小鼠）。将LAPC-4人前列腺癌细胞悬浮于培养基和Matrigel的混合物中，每只小鼠右背部皮下注射1×10⁷个细胞。当肿瘤体积达到约100-150 mm³时，将小鼠随机分为4组（每组n=6-8）：溶剂对照组（0.5%甲基纤维素+0.1%吐温80）、低剂量加利特龙（TOK-001）组（10 mg/kg）、高剂量加利特龙（TOK-001）组（100 mg/kg）和阿比特龙组（100 mg/kg）。所有药物均采用灌胃法给药，每日一次，连续21-28天。实验期间，每2-3天测量小鼠的体重和肿瘤体积。肿瘤体积采用公式V = 长 × 宽² / 2计算。实验结束时，处死小鼠，切除肿瘤并称重。肿瘤生长抑制率（TGI）计算公式为[1 - (药物治疗组肿瘤重量 / 对照组肿瘤重量)] × 100% [1]
2. 肿瘤组织免疫组织化学分析：切除的肿瘤组织经福尔马林固定、石蜡包埋，切成4 μm厚的切片。切片经二甲苯脱蜡，梯度乙醇复水。采用柠檬酸缓冲液煮沸进行抗原修复。切片用封闭缓冲液封闭后，与Ki-67一抗于4℃孵育过夜。洗涤后，切片与生物素标记的二抗孵育，再与链霉亲和素-辣根过氧化物酶孵育。最后，切片用3,3'-二氨基联苯胺（DAB）显色，并用苏木精复染。计数 5 个随机高倍视野 (400×) 中的 Ki-67 阳性细胞数和细胞总数，并计算 Ki-67 阳性细胞的比例 [1]
。
药代性质 (ADME/PK)
1. 体外代谢稳定性测定：将加利特隆 (TOK-001) 与大鼠或人肝微粒体在含 NADPH 的缓冲液中混合，并在 37°C 下孵育。分别在不同时间点（0、15、30、60、90 分钟）取样，并加入蛋白沉淀试剂终止反应。离心后，取上清液，采用 LC-MS/MS 分析，测定剩余加利特隆 (TOK-001) 的浓度。根据浓度-时间曲线计算药物的体外半衰期 (t1/2)。结果显示，Galeterone (TOK-001) 的体外代谢半衰期显著长于其前体 VN/124-1，表明其代谢稳定性有所提高[1]
2. 大鼠药代动力学研究：雄性 Sprague-Dawley 大鼠在给药前禁食 12 小时。Galeterone (TOK-001) 以 10 mg/kg 的剂量口服给予大鼠。分别于给药后不同时间点（0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24 小时）从眼眶静脉丛采集血样，并通过离心分离血浆。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定血浆中 Galeterone (TOK-001) 的浓度。使用药代动力学软件计算药代动力学参数：血浆峰浓度 (Cmax) 为 856 ng/mL，达峰时间 (Tmax) 为 1.2 小时，0 至 24 小时血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-24h) 为 3240 ng·h/mL，口服生物利用度约为 38% [1]
3. 血浆蛋白结合试验：将加利特隆 (TOK-001) 与大鼠或人血浆在 37°C 下孵育 1 小时以达到平衡。然后将混合物转移至超滤管中，离心以分离游离药物（在滤液中）和蛋白结合药物（在滤膜上）。采用 LC-MS/MS 测定滤液中游离加利特隆 (TOK-001) 的浓度。血浆蛋白结合率的计算公式为[1 - (游离药物浓度 / 总药物浓度)] × 100%。结果表明，加利特龙 (TOK-001) 的人血浆蛋白结合率大于 95% [1]
。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 体内一般毒性观察：在LAPC-4异种移植模型实验中，每日监测各组小鼠的体重。结果显示，与溶剂对照组相比，Galeterone (TOK-001) 治疗组（低剂量组和高剂量组）小鼠体重均无显著下降（体重变化率在±10%以内）。Galeterone (TOK-001) 治疗组小鼠未观察到明显的毒性症状（如活动减少、毛发粗糙、腹泻或嗜睡）[1]
2. 血液学和生化指标检测：动物实验结束时，采集小鼠血液样本，检测血液学指标（如白细胞计数、红细胞计数、血小板计数）和血清生化指标（如丙氨酸氨基转移酶ALT、天冬氨酸氨基转移酶AST、肌酐CRE）。结果显示，Galeterone (TOK-001) 治疗组与载体对照组在这些参数上没有显著差异，表明在测试剂量下，Galeterone (TOK-001) 不会引起明显的血液毒性或肝毒性/肾毒性[1]
。
参考文献

[1]. Synthesis and biological evaluations of putative metabolically stable analogs of VN/124-1 (TOK-001): head to head anti-tumor efficacy evaluation of VN/124-1 (TOK-001) and abiraterone in LAPC-4 human prostate cancer xenograft model.Steroid.

[2]. Structures of cytochrome P450 17A1 with prostate cancer drugs abiraterone and TOK-001.Nature. 2012 Jan 22;482(7383):116-9.

[3]. Direct regulation of androgen receptor activity by potent CYP17 inhibitors in prostate cancer cells.J Biol Chem. 2012 Feb 3;287(6):3777-87. Epub 2011 Dec 15.
其他信息
加列酮是一种3-羟基类固醇，具有雄激素活性。
加列酮已用于前列腺癌治疗的临床试验。
加列酮是一种口服生物利用度高的小分子雄激素受体调节剂和CYP17裂解酶抑制剂，具有潜在的抗雄激素活性。加列酮具有三种不同的作用机制：1）作为雄激素受体拮抗剂；2）作为CYP17裂解酶抑制剂；3）降低前列腺癌肿瘤中雄激素受体的总体水平，所有这些作用机制都可能导致雄激素依赖性生长信号的减弱。细胞色素 P450 酶 CYP17（P450C17 或 CYP17A1）定位于内质网 (ER)，具有 17α-羟化酶和 17,20-裂解酶活性，在产生孕激素、盐皮质激素、糖皮质激素、雄激素和雌激素的类固醇生成途径中起关键作用。
1. Galeterone (TOK-001) 是 VN/124-1 的代谢稳定类似物，旨在解决 VN/124-1 代谢稳定性差的问题。对 VN/124-1 进行了结构修饰（例如，引入特定的功能基团），以提高其对肝脏代谢的抵抗力，从而增强其体内疗效和药代动力学特性[1]
2.Galeterone (TOK-001) 对 CYP17A1 的抑制机制与其与该酶活性位点的结合有关。 X射线晶体衍射分析表明，加利特隆（TOK-001）通过其含氮官能团与CYP17A1活性位点中的血红素铁结合，并与周围的氨基酸残基（例如Leu360、Ile363）形成疏水相互作用，从而阻断底物与酶的结合并抑制酶活性[2]。3. 加利特隆（TOK-001）通过双重机制发挥抗肿瘤作用：它不仅抑制CYP17A1以减少雄激素合成（间接抗AR作用），而且还直接与AR结合并抑制其转录活性，从而抑制AR依赖性前列腺癌细胞的生长。这种双重机制使其在前列腺癌模型中有效，即使在阿比特龙疗效有限的情况下也是如此[3]
4. 在LAPC-4异种移植模型中，剂量为100 mg/kg的Galeterone（TOK-001）与相同剂量的阿比特龙相比，显示出更优的抗肿瘤疗效，表现为更高的TGI值和更大的肿瘤体积缩小。这表明Galeterone（TOK-001）可能是治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的阿比特龙的潜在替代疗法[1]
。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H32N2O
分子量
388.55
精确质量
388.251
CAS号
851983-85-2
相关CAS号
851983-85-2
PubChem CID
11188409
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
564.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
189-190℃
闪点
295.2±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率
1.693
LogP
6.28
tPSA
38.05
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
743
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C[C@]12CC[C@@H](CC1=CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
InChi Key
PAFKTGFSEFKSQG-PAASFTFBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H32N2O/c1-25-13-11-18(29)15-17(25)7-8-19-20-9-10-24(26(20,2)14-12-21(19)25)28-16-27-22-5-3-4-6-23(22)28/h3-7,10,16,18-21,29H,8-9,11-15H2,1-2H3/t18-,19-,20-,21-,25-,26-/m0/s1
化学名
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
别名
Galeterone; NX41765; NX 41765; TOK001; NX-41765; VN 1241; TOK-001; TOK 001; VN-1241; VN-1241
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 24 mg/mL (61.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:40 mg/mL (102.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 0.5% hydroxyethyl cellulose: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5737 mL 12.8684 mL 25.7367 mL
5 mM 0.5147 mL 2.5737 mL 5.1473 mL
10 mM 0.2574 mL 1.2868 mL 2.5737 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02729376 Completed Drug: galeterone Healthy LTN PHARMACEUTICALS, INC. March 2016 Phase 1
NCT04098081 Recruiting Drug: galeterone
Drug: Gemcitabine		 Advanced Pancreatic Cancer University of Maryland, Baltimore December 12, 2019 Phase 2
NCT02438007 Terminated Drug: Galeterone
Drug: Enzalutamide		 Prostate Cancer LTN PHARMACEUTICALS, INC. June 2015 Phase 3
NCT01709734 Terminated Drug: galeterone Prostate Cancer LTN PHARMACEUTICALS, INC December 2012 Phase 2
生物数据图片

  • Galeterone


    Western Blot Analysis of AR expression in vitro (VN/124-1 isGaleterone).Mol Cancer Ther.2008 Aug;7(8):2348-57.

  • Galeterone

    Effect of compounds on DHT stimulated transcription.Mol Cancer Ther.2008;7(8):2348-57.


    Galeterone


    Effects of VN/124-1, casodex, and castration on the prevention and growth of LAPC4 human prostate xenografts in male SCID mice.

  • Galeterone


    Western immunobloting analysis of whole cell lysates from LAPC4 tumors following various treatments.


    Galeterone

    Percent change in mouse body weight over treatment duration in LAPC4 human prostate cancer xenografts in male SCID mice.Mol Cancer Ther.2008 Aug;7(8):2348-57.
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