| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aminoglycoside antibiotic; DNase I (IC50 = 0.57 mM)
Bacterial ribosome 30S subunit, specifically binding to four nucleotides of 16S rRNA and a single amino acid of protein S12. Gentamicin irreversibly binds to the 30S ribosomal subunit, interfering with the correct amino acid polymerization and elongation, leading to inhibition of bacterial protein synthesis. This binding causes misreading of the mRNA sequence and incorporation of incorrect amino acids into the growing polypeptide chain, resulting in the production of abnormal, nonfunctional proteins that disrupt the bacterial cell membrane. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
庆大霉素对组织培养单层细胞无害，不影响病毒复制，且比青霉素-链霉素复方制剂更有效[2]。庆大霉素已被证实对多种微生物（如铜绿假单胞菌、变形杆菌属和粪肠球菌）具有杀菌作用，并已成功用作真菌学中的添加剂以抑制细菌生长。一些小单孢菌属真菌可产生链霉素和青霉素[2]。庆大霉素在高温高压灭菌温度下稳定，对恒河猴肾细胞、HeLa细胞和人羊膜细胞无害，且不干扰某些脊髓灰质炎病毒和埃可病毒在组织培养中产生的细胞效应[2]。一些小单孢菌属真菌可产生庆大霉素[3]。 RNA [3].
庆大霉素通过与30S核糖体亚基不可逆结合发挥杀菌作用，抑制蛋白质合成。该化合物与16S rRNA的四个核苷酸和S12蛋白的一个氨基酸结合，干扰起始复合物，导致遗传密码错误解读。这导致异常蛋白质的产生，这些异常蛋白质整合到细菌细胞膜中，增加细胞膜通透性，最终导致细胞死亡。庆大霉素具有抗生素后效应，这意味着即使药物浓度降至目标病原体的最低抑菌浓度（MIC）以下，其杀菌作用仍能持续约0.5至12小时。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
注射用和鼠用硫酸庆大霉素制剂在小鼠感染模型中显示出对鼠疫耶尔森菌的强效抗菌活性[3]。用硫酸庆大霉素（0.27 g/kg）治疗的小鼠，其异物上的细菌数量显著减少[4]。体内实验表明，庆大霉素对敏感菌具有浓度依赖性的杀菌活性。该药物在胃肠道吸收不良，通常采用肠外途径治疗全身感染。庆大霉素对多种革兰氏阴性菌有效，包括铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属和变形杆菌属，以及一些革兰氏阳性菌，例如金黄色葡萄球菌。其疗效取决于能否达到相对于感染菌最低抑菌浓度（MIC）的足够血清峰浓度。
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| 酶活实验 |
庆大霉素的体外药敏试验采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI或EUCAST指南。测定庆大霉素对一系列细菌分离株的最低抑菌浓度（MIC）。可使用无细胞翻译系统或放射性标记庆大霉素的核糖体结合试验来研究其作用机制，以测定其与30S核糖体亚基的亲和力。这些试验证实庆大霉素与30S亚基的不可逆结合及其对蛋白质合成的抑制作用。
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| 细胞实验 |
庆大霉素的细胞活性测定采用细菌细胞培养物，评估该药物抑制蛋白质合成和导致细菌细胞死亡的能力。细菌细胞用不同浓度的庆大霉素处理，并通过将放射性标记的氨基酸（例如3H-亮氨酸）掺入新合成的蛋白质来测量蛋白质合成。细胞活力通过菌落计数或使用代谢指标（例如刃天青还原）来评估。这些测定表明庆大霉素对敏感菌具有浓度依赖性的杀菌活性。
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| 动物实验 |
庆大霉素的体内动物研究通常采用啮齿动物或其他感染动物模型，例如小鼠大腿感染模型或腹膜炎模型。动物感染已知的致病菌后，以不同剂量和途径（通常为肌内注射或静脉注射）给予庆大霉素。通过测量治疗后感染组织（例如大腿肌肉或腹膜液）中的细菌载量来评估疗效。药代动力学参数通过连续血液采样测定。这些研究确定了庆大霉素对各种病原体的剂量-反应关系和疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
庆大霉素不易被胃肠道吸收，通常采用肠外途径（肌注或静脉注射）治疗全身感染。肠外给药后，庆大霉素广泛分布于细胞外液，分布容积约为0.27 L/kg。该药主要通过肾小球滤过清除，肾功能正常患者的总清除率约为1.35 mL/min/kg，消除半衰期约为2.1小时。庆大霉素具有浓度依赖性杀菌活性，且具有约0.5至12小时的抗生素后效应。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
庆大霉素治疗中剂量依赖性毒性是一个值得关注的问题。主要毒性包括肾毒性（肾小管损伤）和耳毒性（第八脑神经前庭和耳蜗部分的损伤），可导致不可逆性听力丧失和平衡障碍。毒性风险随剂量增加、治疗时间延长以及既往肾功能损害而增加。老年患者和肾功能不全患者应谨慎使用庆大霉素。建议进行治疗药物监测，以维持峰浓度和谷浓度在治疗范围内，从而最大限度地降低毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸庆大霉素是庆大霉素的硫酸盐形式，庆大霉素是一种发酵抗生素复合物。它由三种化学结构相关的氨基糖苷组成。它是一种白色至淡黄色粉末。pH值（4%溶液）为3.5至5.5。无臭。(NTP, 1992) 美国国家毒理学计划，环境健康科学研究所，美国国立卫生研究院 (NTP)。1992。国家毒理学计划化学品数据库。北卡罗来纳州三角研究园。硫酸庆大霉素是庆大霉素的硫酸盐形式，庆大霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素复合物，由紫红小单孢菌 (Micromonospora purpurea) 或棘孢小单孢菌 (M. echinospora) 发酵产生，具有抗菌活性。庆大霉素是一种热稳定性复合物，包含庆大霉素C1、C1a、C2、C2a和C2b。硫酸庆大霉素是一种小分子药物，其临床试验已进入IV期（涵盖所有适应症）。该药于1970年首次获批，目前有7项已获批准的适应症和10项正在研究的适应症。美国食品药品监督管理局（FDA）已将该药列入黑框警告清单。它是一种由紫红微单孢菌（Micromonospora purpurea）产生的复合抗生素，包含三种成分：硫酸庆大霉素C1、C2和C1A。
硫酸庆大霉素是一种广泛使用的氨基糖苷类抗生素，获批用于治疗由敏感革兰氏阴性菌引起的严重感染。它于20世纪60年代首次获批，至今仍是临床实践中重要的抗生素，尤其适用于治疗医院获得性感染、脓毒症和复杂性尿路感染。该药也可局部用于治疗皮肤和眼部感染。近年来，对庆大霉素耐药的革兰氏阴性杆菌数量显著增加，限制了其在某些情况下的应用。庆大霉素有多种剂型，包括注射液、滴眼液、外用乳膏和软膏。 |
| 分子式 |
C24H55N7O11S3*
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|---|---|
| 分子量 |
561.65 (Average)
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| 精确质量 |
1487.86917
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| CAS号 |
1405-41-0
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| 相关CAS号 |
Gentamicin;1403-66-3
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| PubChem CID |
9855350
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
797.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
218-237°C
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| 闪点 |
436.2ºC
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| tPSA |
719.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
26
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| 氢键受体(HBA)数目 |
40
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
101
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| 分子复杂度/Complexity |
1930
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| 定义原子立体中心数目 |
36
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| SMILES |
O=S(O)(O)=O.O[C@]1(C)C(NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2C(N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@@H]3[C@H](N)CC[C@@H]([R])O3)[C@@H]2O)OC1.NC[*].C[C@H]([*])N.C[C@H]([*])NC.[R=].[or].[or]
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| InChi Key |
RDEIXVOBVLKYNT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H43N5O7.C20H41N5O7.C19H39N5O7.H2O4S/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20;1-8(21)12-5-4-9(22)18(30-12)31-15-10(23)6-11(24)16(13(15)26)32-19-14(27)17(25-3)20(2,28)7-29-19;1-19(27)7-28-18(13(26)16(19)24-2)31-15-11(23)5-10(22)14(12(15)25)30-17-9(21)4-3-8(6-20)29-17;1-5(2,3)4/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3;8-19,25-28H,4-7,21-24H2,1-3H3;8-18,24-27H,3-7,20-23H2,1-2H3;(H2,1,2,3,4)/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+;8?,9-,10+,11-,12+,13+,14-,15-,16+,17-,18-,19-,20+;8-,9+,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16+,17+,18+,19-;/m110./s1
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| 化学名 |
mixtures of three isomers (Gentamicins C1, C2, and C1(subA).
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| 别名 |
Gentamicin sulfate; Bristagen; U-Gencin; Gentacidin; Garacin; Garamycin; Gentak; Apogen; NSC-82261; Refobacin; Sch 9724; Gentafair
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 30 mg/mL
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
A Study to Compare Different Antibiotics and Different Modes of Fluid Treatment for Children With Severe Pneumonia
CTID: NCT04041791
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-07-08
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