Gentamicin

别名: Septigen; Uromycine; Centicin; Refobacin; Oksitselanim; Lyramycin 庆大霉素;正泰霉素;艮他霉素; 硫酸庆大霉素;庆大霉素硫酸盐;盐酸庆大霉素
目录号: V21548 纯度: ≥98%
庆大霉素 (Septigen; Uromycine;Centicin; Refobacin;Oksitselanim;Lyramycin) 是一种强效氨基糖苷类抗生素,广泛用于重症监护病房 (ICU)。
Gentamicin CAS号: 1403-66-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
1g
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Other Forms of Gentamicin:

  • 硫酸庆大霉素
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
庆大霉素(Septigen、Uromycine、Centicin、Refobacin、Oksitselanim、Lyramycin)是一种强效氨基糖苷类抗生素,广泛用于重症监护病房 (ICU)。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有活性,并且可以抑制组织培养中的多种支原体菌株。庆大霉素还抑制 DNase I,IC50 为 0.57 mM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Aminoglycoside antibiotic; DNase I (IC50 = 0.57 mM)
体外研究 (In Vitro)
庆大霉素对组织培养单层细胞无毒,不抑制病毒复制,并且是比青霉素和链霉素的组合更有效的体外细菌抑制剂[2]。庆大霉素比青霉素和链霉素对更广泛的微生物(铜绿假单胞菌、变形杆菌和链球菌)更有效,并且已成功作为添加剂添加到商业真菌培养基中以抑制细菌生长[2]。庆大霉素在高压灭菌温度下稳定,对恒河猴肾、HeLa 和人羊膜细胞无毒,并且不会干扰组织培养中某些脊髓灰质炎病毒和埃可病毒的细胞病变作用 [2]。小单孢菌属的几个物种产生庆大霉素[3]。 RNA A 位点的主沟是庆大霉素 C1a 结合的地方 [3]。
体内研究 (In Vivo)
已经证明,庆大霉素无论是口服还是注射,在小鼠感染模型中对鼠疫耶尔森氏菌都具有很强的抗菌活性[3]。用庆大霉素(0.27 g/kg)治疗的小鼠表现出异物上的细菌显着减少[4]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
庆大霉素主要经肾脏排泄。肾功能正常的患者,初始庆大霉素剂量的70%或更多可在24小时内从尿液中排出。肾功能不全患者的庆大霉素排泄显著减少。
庆大霉素的肾清除率与个体肌酐清除率相当。
肌注后,庆大霉素会分布到乳汁中。肌注或静脉注射后,庆大霉素会以低浓度分布到脑脊液中。鞘内注射后,脑脊液中庆大霉素的浓度取决于给药剂量、注射部位、剂量稀释的体积以及是否存在脑脊液流动阻塞。不同患者之间达到的浓度可能存在显著差异。一项研究表明,鞘内注射4毫克庆大霉素后,脑脊液中药物浓度在8小时内维持在19-46微克/毫升,20小时后降至3微克/毫升以下。庆大霉素可通过胎盘屏障。
常规剂量庆大霉素肠外给药后,可在淋巴液、皮下组织、肺、痰液以及支气管液、胸膜液、心包液、滑液、腹水和腹膜液中检测到该药物。胆汁中的药物浓度可能较低,提示胆汁排泄量极少。在接受静脉注射庆大霉素(每日一次,每次240毫克)治疗的呼吸机相关性肺炎患者中,给药后2小时,肺泡衬液中的药物浓度为血清浓度的32%,平均浓度为4.24微克/毫升。肌注或静脉注射后,眼组织中仅能达到极低浓度的庆大霉素。
肾功能正常的患者每8小时接受1mg/kg剂量,持续7-10天,似乎不会发生庆大霉素蓄积。然而,当剂量较高和/或用药时间延长时,尤其是在肾功能不全的患者中,可能会发生蓄积。
有关庆大霉素(共18项)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。
代谢/代谢物
庆大霉素几乎不发生代谢。
庆大霉素不代谢。庆大霉素主要以活性原形经肾小球滤过排出体外。
生物半衰期
一项评估庆大霉素在儿童和成人体内药代动力学的研究报告称,静脉注射后平均半衰期为75分钟。肌内注射后的平均半衰期大约延长29分钟。发热和贫血可能导致半衰期缩短,但通常无需调整剂量。严重烧伤也会导致半衰期缩短,并可能导致庆大霉素血清浓度降低。
肾功能正常的成人,庆大霉素的血浆消除半衰期通常为2-4小时;而肾功能严重受损的成人,其血浆消除半衰期据报道为24-60小时。庆大霉素血清半衰期在1周至6个月大的婴儿中平均为3-3.5小时,在足月儿和小于1周的较大早产儿中为5.5小时。在较小的早产儿中,体重超过2公斤的婴儿血浆半衰期约为5小时,体重1.5-2公斤的婴儿约为8小时,体重小于1.5公斤的婴儿约为11.5小时。
……据报道,在肾功能正常的成人中,重复肌注或静脉注射该药物后,末端消除半衰期超过100小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
识别和用途:硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素。庆大霉素广泛用于治疗严重感染。它对多种革兰氏阴性菌和金黄色葡萄球菌有效。它对厌氧菌无效,对溶血性链球菌和肺炎球菌的活性较弱。人体暴露和毒性:主要风险和靶器官:主要毒性作用是前庭损伤、耳聋和肾功能障碍。对第八脑神经前庭部分的损伤似乎比对耳蜗部分的损伤更严重。主要靶器官是第八脑神经和肾脏。第八脑神经(包括两支)损伤可导致耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、眩晕、头晕和眼球震颤,并引起肾毒性,导致急性肾小管坏死,最终导致肾功能衰竭。接受庆大霉素治疗的患者若出现听力丧失、头晕、眩晕、共济失调、恶心、呕吐和肾功能损害,提示庆大霉素中毒。其他毒性表现包括肌肉麻痹和呼吸抑制。庆大霉素在肾皮质蓄积,当浓度达到临界值时,肾脏的浓缩功能就会受损。肾毒性似乎与谷浓度血清浓度超过2 μg/ml的持续时间有关。其确切的毒性机制尚不清楚。耳毒性和前庭毒性似乎与庆大霉素峰浓度升高(大于10 μg/ml)密切相关。庆大霉素会在内淋巴和外淋巴中积聚,导致心室和耳蜗细胞进行性破坏。反复使用庆大霉素可能导致细胞进行性破坏,最终造成耳聋。庆大霉素对前庭的损害似乎比对耳蜗的损害更大。罕见情况下,可能出现神经肌肉阻滞,伴有急性肌肉麻痹和呼吸暂停。大多数病例发生在麻醉或使用其他神经肌肉阻滞剂时,但也可能发生在胸膜内或腹膜内滴注大剂量庆大霉素或其他氨基糖苷类抗生素之后。静脉或肌肉注射后也可能发生这种情况。动物研究:啮齿动物的临床中毒症状包括抽搐、虚脱、活动减少、烦渴、呼吸困难和共济失调。犬只表现出肌肉震颤、流涎和厌食。对给药后13天内死亡的犬只肾脏进行组织病理学检查,发现近端肾小管坏死。将3只雌性恒河猴分为三组,分别肌注0、6或30 mg/kg体重/天的庆大霉素水溶液,持续3周。不良临床症状仅限于30 mg/kg体重/天组,包括明显的面色苍白和眼睑下垂、从第20天起明显平衡障碍,以及从第2周起摄食量和体重增长下降。对30 mg/kg体重/天组猴子的肾小管进行电镜观察,发现肾小管细胞和管腔内均存在髓样体,吞噬体增多,刷状缘消失,上皮细胞从基底膜脱落。将比格犬(每组4只,雌雄各半)分别口服0、2、10或60 mg/kg体重/天的庆大霉素胶囊,持续14周。治疗组犬只偶见呕吐和腹泻。尸检结果显示,高剂量组2只动物出现间质性肾炎。庆大霉素对大鼠精子参数和睾丸细胞凋亡有负面影响。在两代大鼠研究中,未发现与治疗相关的妊娠率、产仔数和体重、产前死亡率或胎儿畸形的变化。体外试验检测了庆大霉素在浓度为128-5000 μg/mL时诱导中国仓鼠卵巢细胞正向基因突变的能力,以及在浓度为800-5000 μg/mL时诱导这些细胞染色体畸变的能力,无论是否进行代谢活化。该药物还进行了体内试验,以评估其在静脉注射20-80 mg/kg体重剂量(最高剂量为最大耐受剂量)下诱导小鼠骨髓细胞核异常的能力。未发现致突变活性。
肝毒性
静脉和肌注庆大霉素与血清碱性磷酸酶水平轻度升高(无症状)相关,但很少影响氨基转移酶水平或胆红素水平,且停用庆大霉素后,这些变化会迅速消退。仅有零星病例报告显示,包括庆大霉素在内的氨基糖苷类药物治疗可导致急性肝损伤伴黄疸,但大多数病例证据不足。这些报告中描述的肝损伤通常为混合型,但也可能发展为胆汁淤积性肝炎。起病潜伏期短,通常在1至3周内出现,通常伴有皮疹、发热,有时还会出现嗜酸性粒细胞增多。通常在 1 至 2 个月内即可恢复,尚未有慢性损伤的报道。在药物性肝病和急性肝衰竭的大型病例系列研究中,氨基糖苷类药物未被列入或提及;因此,庆大霉素引起的肝损伤即使发生也极为罕见。
可能性评分:E(不太可能是临床上明显的肝损伤的原因)。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
庆大霉素很少分泌到母乳中。新生儿似乎会吸收少量庆大霉素,但即使每日三次给药,其血清浓度也远低于治疗新生儿感染时达到的浓度,因此不太可能出现庆大霉素的全身性作用。预计较大婴儿吸收的庆大霉素更少。由于每日多次给药方案下乳汁中庆大霉素的浓度波动很小,因此调整哺乳时间与给药时间关系对减少婴儿暴露量几乎没有益处。目前尚无每日单次给药方案的数据。应监测婴儿胃肠道菌群可能受到的影响,例如腹泻、念珠菌病(如鹅口疮、尿布疹)或罕见的便血(提示可能存在抗生素相关性结肠炎)。
母亲使用含有庆大霉素的滴耳液或滴眼液对哺乳婴儿的风险很小或没有风险。
◉ 母乳喂养婴儿的影响
一名5日龄婴儿出现便血,可能是由于母亲同时服用克林霉素和庆大霉素所致。
一名2个月大的婴儿自出生起一直母乳喂养。他的母亲在怀孕期间服用过多种药物,但她记不清具体名称。她患上了乳腺炎,并接受了阿莫西林-克拉维酸钾1克口服,每12小时一次,以及庆大霉素160毫克肌注,每日一次的治疗。婴儿在服用两种药物的第一剂后15分钟开始母乳喂养10分钟。大约20分钟后,婴儿出现全身性荨麻疹,30分钟后消退。几个小时后,婴儿再次母乳喂养,荨麻疹在15分钟后复发,一小时后消退。改用配方奶喂养且未再接触青霉素后,随访至16个月龄,未再出现该反应。该不良反应很可能是由母乳中的抗生素引起的。无法确定引起反应的药物,但最可能是阿莫西林-克拉维酸钾。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
蛋白结合
研究表明,庆大霉素的血浆蛋白结合率在0-30%之间,具体数值取决于检测方法。
相互作用
一项体外研究表明,阿糖胞苷可能拮抗庆大霉素对肺炎克雷伯菌的活性。
在体外和肾功能衰竭患者的体内研究中,庆大霉素似乎比阿米卡星更容易被抗假单胞菌青霉素(例如替卡西林)灭活。
同时和/或先后使用氨基糖苷类药物和其他具有神经毒性、耳毒性或肾毒性的全身性、口服或局部用药。氨基糖苷类药物与其他药物(例如,其他氨基糖苷类、阿昔洛韦、两性霉素B、杆菌肽、卷曲霉素、某些头孢菌素类、粘菌素、顺铂、甲氧氟烷、多粘菌素B、万古霉素)合用可能导致毒性叠加,应尽可能避免。/氨基糖苷类/
由于氨基糖苷类药物与其他药物合用可能因叠加效应或血清和组织中氨基糖苷类药物浓度改变而增加耳毒性风险,因此不应将氨基糖苷类药物与强效利尿剂(例如,依他尼酸、呋塞米、尿素或甘露醇)合用。有研究表明,同时使用某些可抑制前庭性恶心呕吐和眩晕的止吐药(例如,苯海拉明、美克洛嗪)可能会掩盖氨基糖苷类药物相关的前庭性耳毒性症状。 /氨基糖苷类/
有关庆大霉素的更多相互作用(完整)数据(共12项),请访问HSDB记录页面。
非人类毒性值
小鼠肌注LD50:167 mg/kg
小鼠静脉注射LD50:51 mg/kg
小鼠皮下注射LD50:274 mg/kg
小鼠腹腔注射LD50:235 mg/kg
有关庆大霉素的更多非人类毒性值(完整)数据(共8项),请访问HSDB记录页面。
参考文献

[1]. A rapid and sensitive method for kinetic study and activity assay of DNase I in vitro based on a GO-quenched hairpin probe. Anal Bioanal Chem. 2016 May;408(14):3801-9.

[2]. Antibacterial activity of gentamicin sulfate in tissue culture. Appl Microbiol. 1970 Dec;20(6):989-90.

[3]. Microbial biosynthesis and applications of gentamicin: a critical appraisal. Crit Rev Biotechnol. 2008;28(3):173-212.

[4]. Effect of treatment with methicillin and gentamicin in a new experimental mouse model of foreignbody infection. Antimicrob Agents Chemother. 1994 Sep;38(9):2047-53.

其他信息
治疗用途
抗菌剂;蛋白质合成抑制剂
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库,收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的概要信息,包括:疾病或病症;干预措施(例如,正在研究的医疗产品、行为或程序);研究的标题、描述和设计;参与要求(资格标准);研究开展地点;研究地点的联系方式;以及其他健康网站相关信息的链接,例如 NLM 的 MedlinePlus(用于提供患者健康信息)和 PubMed(用于提供医学领域学术文章的引文和摘要)。庆大霉素已收录于数据库中。
庆大霉素注射液适用于治疗由以下敏感菌株引起的严重感染:铜绿假单胞菌、变形杆菌属(吲哚阳性和吲哚阴性)、大肠杆菌、克雷伯菌-肠杆菌-沙雷氏菌属、柠檬酸杆菌属和葡萄球菌属(凝固酶阳性和凝固酶阴性)。/美国产品标签包含/
庆大霉素与羧苄青霉素联合使用,可有效治疗由铜绿假单胞菌引起的危及生命的感染。此外,庆大霉素与青霉素类药物联合使用,也可有效治疗由D组链球菌引起的感染性心内膜炎。 /美国产品标签包含/
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药物警告
/黑框警告/ 由于氨基糖苷类药物可能具有毒性,因此接受此类药物治疗的患者应接受密切的临床观察。与其他氨基糖苷类药物一样,注射用庆大霉素具有潜在的肾毒性。肾功能受损的患者以及接受高剂量或长期治疗的患者发生肾毒性的风险更高。接受庆大霉素治疗的患者可能会出现神经毒性,表现为耳毒性,包括前庭和听觉方面的耳毒性,主要发生于既往存在肾损伤的患者以及肾功能正常但接受高于推荐剂量和/或治疗时间的患者。氨基糖苷类药物引起的耳毒性通常是不可逆的。神经毒性的其他表现可能包括麻木、皮肤刺痛、肌肉抽搐和惊厥。应密切监测肾功能和第八颅神经功能,尤其是在治疗开始时已知或疑似肾功能减退的患者,以及那些最初肾功能正常但在治疗期间出现肾功能障碍症状的患者。应检查尿液,观察比重是否降低、蛋白排泄是否增加以及是否存在细胞或管型。应定期测定血尿素氮(BUN)、血清肌酐或肌酐清除率。如果条件允许,建议对年龄足以接受听力测试的患者,特别是高危患者,进行系列听力图检查。出现耳毒性(头晕、眩晕、耳鸣、耳内轰鸣或听力下降)或肾毒性症状时,需要调整剂量或停药。与其他氨基糖苷类药物一样,少数情况下,肾脏和第八颅神经功能的变化可能在治疗结束后不久才会显现。应尽可能监测氨基糖苷类药物的血清浓度,以确保药物浓度充足并避免潜在的毒性水平。监测庆大霉素峰浓度时,应调整剂量,避免其浓度长时间高于 12 μg/mL。监测庆大霉素谷浓度时,应调整剂量,避免其浓度高于 2 μg/mL。氨基糖苷类药物的血清峰浓度和/或谷浓度过高可能会增加肾脏和第八颅神经毒性的风险。如果发生过量或毒性反应,血液透析有助于清除血液中的庆大霉素,尤其是在肾功能受损或出现肾功能恶化的情况下。腹膜透析清除庆大霉素的速度远低于血液透析。对于新生儿,也可考虑换血疗法。应避免同时或先后全身或局部使用其他潜在神经毒性和/或肾毒性药物,例如顺铂、头孢利定、卡那霉素、阿米卡星、新霉素、多粘菌素B、粘菌素、巴龙霉素、链霉素、妥布霉素、万古霉素和紫霉素。其他可能增加患者毒性风险的因素包括高龄和脱水。应避免同时使用庆大霉素和强效利尿剂,例如依他尼酸或呋塞米,因为某些利尿剂本身即可引起耳毒性。此外,静脉注射利尿剂时,利尿剂可能通过改变血清和组织中的抗生素浓度来增强氨基糖苷类药物的毒性。氨基糖苷类药物用于孕妇时可能对胎儿造成伤害。对庆大霉素过敏是其使用的禁忌症。既往对其他氨基糖苷类药物过敏或有严重毒性反应史的患者可能禁用庆大霉素,因为已知此类药物存在交叉过敏反应。
孕妇使用氨基糖苷类药物可能对胎儿造成伤害。氨基糖苷类抗生素可通过胎盘,已有数例报道,母亲在孕期接受链霉素治疗的儿童出现完全性、不可逆的双侧先天性耳聋。其他氨基糖苷类药物治疗孕妇未见对母亲、胎儿或新生儿造成严重副作用的报道。目前尚不清楚硫酸庆大霉素用于孕妇是否会导致胎儿伤害或影响生育能力。如果在妊娠期间使用庆大霉素,或患者在服用庆大霉素期间怀孕,应告知其对胎儿的潜在危害。
其他已报告的可能与庆大霉素相关的不良反应包括:呼吸抑制、嗜睡、意识混乱、抑郁、视力障碍、食欲下降、体重减轻、低血压和高血压;皮疹、瘙痒、荨麻疹、全身灼痛、喉头水肿、过敏样反应、发热和头痛;恶心、呕吐、唾液分泌增多和口腔炎;紫癜、假性脑瘤、急性器质性脑综合征、肺纤维化、脱发、关节痛、短暂性肝肿大和脾肿大。
有关庆大霉素的更多药物警告(完整)数据(共38条),请访问HSDB记录页面。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C60H123N15O21
分子量
477.603g/mol
精确质量
477.316
元素分析
C, 52.81; H, 9.08; N, 14.66; O, 23.45
CAS号
1403-66-3
相关CAS号
Gentamicin sulfate;1405-41-0
PubChem CID
3467
外观&性状
White amorphous powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
669.4±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
358.6±31.5 °C
蒸汽压
0.0±4.6 mmHg at 25°C
折射率
1.583
LogP
-1.89
tPSA
627.17
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
636
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O([C@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])O1)O[H])N([H])C([H])([H])[H])O[H])[C@@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[C@@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])[H])O1)N([H])[H])N([H])[H])N([H])[H]
InChi Key
CEAZRRDELHUEMR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3
化学名
2-[4,6-diamino-3-[3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol
别名
Septigen; Uromycine; Centicin; Refobacin; Oksitselanim; Lyramycin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: 本产品见光不稳定,请避光条件下使用和储存
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: ~175 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Aminoglycosides in Early Sepsis
CTID: NCT06712641
Phase: Phase 4    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-12-02
Intramedullary Calcium Sulfate Antibiotic Depot
CTID: NCT05766670
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-12-02
Intra-nodal Injection of Gentamicin for the Treatment of Suppurated Cat Scratch Disease's Lymphadenitis
CTID: NCT03132116
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-08-27
Irrisept vs Traditional Antibiotic Irrigation for Virgin Penile Prosthesis Placement
CTID: NCT06489431
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-08-26
Use of Antibiotic Based Irrigation for Ureteroscopic Treatment of Urolithiasis
CTID: NCT06007352
Phase: Phase 2    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-07-23
View More

A Study to Compare Different Antibiotics and Different Modes of Fluid Treatment for Children With Severe Pneumonia
CTID: NCT04041791
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-07-08


Gentamicin Bladder Instillations to Prevent Urinary Tract Infections in Patients With Spinal Cord Injury
CTID: NCT03503513
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-06-25
Ciprofloxacin Versus an Aminoglycoside Followed by Ciprofloxacin for Bubonic Plague
CTID: NCT04110340
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-06-17
The Immunostimulatory Effects of Gentamicin
CTID: NCT05303909
Phase: Phase 2    Status: Terminated
Date: 2024-05-16
Hydrocolloid Dressing for Catheter Exit Site Care in Peritoneal Dialysis Patients
CTID: NCT05143164
Phase: N/A    Status: Active, not recruiting
Date: 2024-05-01
Antibiotic Loaded Cement After TKA
CTID: NCT05429671
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-04-30
ORal Antibiotics In Acute Mesenteric Ischemia
CTID: NCT06387147
Phase: Phase 3    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-04-26
Intravesical Gentamicin to Prevent Recurrent UTI
CTID: NCT06332781
Phase: Phase 4    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-03-28
Gentamicin Bladder Instillation on CAUTI
CTID: NCT06332040
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-03-26
Single Dose Intravenous Antibiotics for Complicated Urinary Tract Infections in Children
CTID: NCT04876131
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-03-22
Single Versus Combined Antibiotic Therapy for Bacterial Peritonitis in CAPD Patients
CTID: NCT01785641
Phase: N/A    Status: Completed
Date: 2024-02-21
The Antibiogram and Outcomes of Antimicrobial Regimens in Microbial Keratitis: A Prospective Cohort Study
CTID: NCT05655689
Phase:    Status: Completed
Date: 2024-01-25
NICU Antibiotics and Outcomes Trial
CTID: NCT03997266
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-01-17
Mechanical Bowel Preparation and Oral Antibiotics Before Rectal Cancer Surgery
CTID: NCT03491540
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-01-05
Gentamicin Open Tibia Study
CTID: NCT05157126
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2023-12-21
The Safety and Efficacy of Addition of Gentamicin on Irrigation Fluid in Prevention of Post-Transurethral Resection of the Prostate Infectious Complications.
CTID: NCT06168708
Phase: N/A    Status: Recruiting
Date: 2023-12-13
Initial Non-operative Treatment Strategy Versus Appendectomy Treatment Strategy for Simple Appendicitis in Children
CTID: NCT02848820
Phase: Phase 4    Status: Active, not recruiting
Date: 2023-10-23
NICU Antibiotics and Outcomes (NANO) Follow-up Study
CTID: NCT05977400
Phase: Phase 3    Status: Not yet recruiting
Date: 2023-08-04
Single Dose Aminoglycosides for Acute Uncomplicated Cystitis in the Emergency Department Setting
CTID: NCT05702762
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2023-01-27
Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Efficacy of Twice Daily Application of Topical BioLexa in Adult Healthy Subjects and Patients With Mild to Moderate Atopic Dermatitis
CTID: NCT04544943
Phase: Phase 1    Status: Completed
Date: 2022-11-17
Gentamicin Intravesical Efficacy for Infection of Urinary Tract
CTID: NCT04246996
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2022-11-08
Efficacy and Comparative of the Association Beclomethasone Clotrimzaol + Gentamicin in Patients With Acne Contaminated
CTID: NCT01244256
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Suspended
Date: 2022-11-03
Intravenous Gentamicin Therapy for Recessive Dystrophic Epidermolysis Bullosa (RDEB)
CTID: NCT03392909
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Unknown status
Date: 2022-11-03
Mechanical Bowel Preparation and Oral Antibiotics Before Colon Cancer Surgery
CTID: NCT03475680
Phase: Phase 3    Status: Terminated
Date: 2022-05-17
Topical Gentamicin Nonsense Suppression Therapy of EB
CTID: NCT04644627
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Completed
Date: 2022-05-03
Vestibular Rehabilitation With Intratympanic Drug Therapy in Meniere's Disease
CTID: NCT05355610
Phase: N/A    Status: Unknown status
Date: 2022-05-02
Gentamicin Bladder Instillation in Individuals With Spinal Cord Injury Having Chronic Urinary Tract Infections
CTID: NCT03931408
Phase: Phase 2    Status: Active, not recruiting
Date: 2022-03-03
Effects of Topical Gentamicin on the Prevention of Peritoneal Dialysis Related Infection
CTID: NCT05251584
Phase: N/A    Status: Unknown status
Date: 2022-02-22
Strategies to Reduce Mortality Among HIV-infected and HIV-exposed Children Admitted With Severe Acute Malnutrition
CTID: NCT05051163
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Unknown status
Date: 2021-09-30
Optimized Antibiotic Therapy in Patients With Subarachnoid Haemorrhage (ES) and Cerebral Haemorrhage (EC)
CTID: NCT04132115
Phase:    Status: Unknown status
Date: 2021-07-21
Evaluation of the Efficacy of Prophylactic Topical Gentamicin in Tunnelled Catheters for Hemodialysis
CTID: NCT04967859
Phase: Phase 1    Status: Completed
Date: 2021-07-20
Effectiveness of Polymyxin B Sulphate + Prednisolone + Benzocaine + Clioquinol in Acute and Sub-acute Dermatitis Eczematous
CTID: NCT01429701
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2021-02-24
Innovative Treatments in Pneumonia (ITIP) 3
CTID: NCT02960919
Phase:    Status: Completed
Date: 2021-02-21
A Randomized Controlled Trial Investigating if Antibiotic Use in the First 48 Hours of Life Adversely Impacts the Preterm Infant Microbiome
CTID: NCT02477423
Phase: N/A    Status: Completed
Date: 2020-10-08
Gentamicin Treatment Prior to Schwannoma Surgery - No Residual Function
CTID: NCT02415257
Phase: Phase 4    Status: Withdrawn
Date: 2020-09-11
Noninferiority Comparison of Prophylactic Open Fracture Antimicrobial Regimens
CTID: NCT03560232
Phase: Phase 4    Status: Terminated
Date: 2020-09-11
Gentamicin Treatment Prior to Schwannoma Surgery - Residual Function
CTID: NCT02379754
Phase: Phase 4    Status: Withdrawn
Date: 2020-09-11
Pharmacokinetics of an Aminoglycoside in Hemodialysis Patients.
CTID: NCT01982864
Phase: Phase 4    Status: Terminated
Date: 2020-07-17
First Line Antimicrobials in Children With Complicated Severe Acute Malnutrition
CTID: NCT03174236
Phase: Phase 3    Status: Unknown status
Date: 2020-05-19
Gentamicin for Junctional Epidermolysis Bul
Short course antibiotic treatment of Gram-negative bacteremia: A multicenter, randomized, non-blinded, non-inferiority interventional study
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Trial now transitioned
Date: 2020-02-11
Assessment of vertigo control rate following common treatments in
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2020-01-22
Impact of topical antibiotic prophylaxis with Gentamicin on SSI rate on elective incisional hernia surgery: a randomised clinical trial.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2020-01-14
Short-course antibiotic regimen compared to conventional antibiotic treatment for gram-positive cocci infective endocarditis: randomized clinical trial
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2019-12-10
The effect of antibiotic eye drops on the nasal microbiome in healthy subjects
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2019-04-25
Effects of antibiotics on micobiota, pulmonary immune response and incidence of ventilator-associated infections
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Prematurely Ended
Date: 2019-01-14
Pharmacokinetics of different antibiotics in cerebrospinal fluid in children with malignant brain tumors – a pilot study
CTID: null
Phase: Phase 1    Status: Ongoing
Date: 2018-09-27
Pharmacokinetics of antibiotics in cerebrospinal fluid of children with external ventricular drain
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2018-09-27
Development of intravascular microdialysis as a tool for therapeutic drug monitoring in children.
CTID: null
Phase: Phase 1    Status: Prematurely Ended
Date: 2018-03-20
Préparation colique et antibiotiques oraux avant chirurgie du cancer colique: un essai randomisé multicentrique en double aveugle
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing
Date: 2018-03-07
Shorter treatment of catheter related urinary tract infections
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Prematurely Ended
Date: 2018-03-07
Efficacy of seven and fourteen days of antibiotic treatment in uncomplicated Staphylococcus aureus bacterermia:
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2017-10-19
Antibiotic treatment alone for children with acute appendicitis; a prospective cohort study part of the Antibiotic versus Primary Appendectomy for Children with acute appendicitis; the APAC trial.
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2017-05-18
Initial non-operative treatment strategy versus appendectomy treatment strategy for simple appendicitis in children aged 7-17 years old. APAC study
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2016-11-10
Interest of Intra-nodal injection of gentamicin for the treatment of suppurated cat scratch disease’s lymphadenitis: a randomized controlled study.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Trial now transitioned
Date: 2016-11-07
Individualized dosing of aminoglycosides, quinolones and glycopeptide antibiotics in (morbidly) obese patients
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2016-05-18
Double-blind, randomised clinical study comparing efficacy and safety of Gentamicin 0.1%_Betamethasone 0.05% Ointment (Test) vs. Diprogenta(R) Ointment (Reference) vs. Vehicle in patients with bacterial infected eczema
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2015-12-14
Double-blind, randomised clinical study comparing efficacy and safety of Gentamicin 0.1%_Betamethasone 0.05% Cream (Test) vs. Diprogenta(R) Cream (Reference) vs. Vehicle in patients with bacterial infected eczema
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2015-10-27
A Phase 3 Randomized, Placebo-Controlled, Blinded Study to Investigate the Safety and Efficacy of a Topical Gentamicin-Collagen Sponge in Combination with Systemic Antibiotic Therapy in Diabetic Patients with an Infected Foot Ulcer
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing, Completed
Date: 2015-07-10
CONTROLING INTESTINAL COLONIZATION OF HIGH-RISK PATIENTS WITH EXTENDED- SPECTRUM BETALACTAMASE PRODUCING ENTEROBACTERIACEAE (ESBL-E) – A RANDOMIZED TRIAL (CLEAR)
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2014-03-10
Impact of Aggressive Empiric Antibiotic Therapy and Duration of Therapy on the Emergence of Antimicrobial Resistance during the Treatment of Hospitalized Subjects with Pneumonia Requiring Mechanical Ventilation
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Prematurely Ended
Date: 2013-11-12
A randomised control trial to determine whether a 5 day course of antibiotics is more clinically and cost effective than a 24 hour prophylactic course for the prevention of surgical site infection following lower limb amputation surgery
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2013-03-04
Pharmacokinetics of penicillin, ampicillin and gentamicin in near- term and full-term neonates
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2012-12-20
EFFICACY, PHARMACOKINETICS AND SAFETY OF MEROPENEM IN INFANTS BELOW 90 DAYS OF AGE (INCLUSIVE) WITH CLINICAL OR CONFIRMED LATE-ONSET SEPSIS: A EUROPEAN MULTICENTER RANDOMISED PHASE III TRIAL
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2011-08-25
Etude multicentrique, de non infériorité, randomisée, ouverte, évaluant l’efficacité de deux Durées d’Antibiothérapie (6 semaines versus 12 semaines) dans le Traitement des Infections sur Prothèses Ostéo-articulaires, avec changement prothétique (en 1 temps ou 2 temps long) ou non (lavage articulaire)
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2011-07-26
Pilot Trial: Feasibility of Microdialysis for Pharmacokinetic Studies in Neonatal Patients
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2010-07-28
REACT ON (REscuing ACTivity Of Na-channels) STUDY Study and correction of abnormalities of nonsense mutations in Brugada Syndrome.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2010-05-03
The use of prophylactic antibiotics for percutaneous K-wires in orthopaedic surgery
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2009-11-12
Effectiveness of Transtympanic Steroids in unilateral Ménière's disease: a Randomised Controlled Double-Blind Trial
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2009-03-20
Intratympanic gentamicin therapy for M Meniere: a comparison of two regimes
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2009-03-09
A Randomized, Controlled, Open-Label Study to Investigate the Safety and Efficacy
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2008-12-16
A Randomized, Controlled, Open-Label Study to Investigate the Safety and Efficacy of a Topical Gentamicin-Collagen Sponge (Collatamp® G) Compared to Levofloxacin in Diabetic Patients with a Mild Infection of a Lower Extremity Skin Ulcer
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2008-09-11
Can long term nebulised gentamicin reduce the bacterial burden, break the vicious cycle of inflammation and improve quality of life in patients with bronchiectasis?
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2006-02-24
Linezolid vs Vancomycin/Cefazolin in the treatment of hemodialysis patients with catheter-related gram-positive bloodstream infections
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Prematurely Ended, Completed
Date: 2005-04-28

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