| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Caco-2 肠道上皮细胞中,甘氨脱氧胆酸钠 在 MTS 细胞毒性实验中暴露 120 分钟后的 IC50 为 2.0 mM。在 0.5 mM 浓度下,它能降低 Caco-2 单层的跨上皮电阻(TEER)并增加 [¹⁴C]-甘露醇的表观渗透系数(Papp)。在 10 mM 浓度下,它能增加 FITC-葡聚糖 4000(FD4)和 FITC-LKP 在离体大鼠结肠黏膜的 Papp。在口腔上皮细胞系 TR146 中,MTS 实验的 IC50 为 1.9 mM。在 1.5 mM 浓度下,它能增加 FD4 在 TR146 多层细胞中的 Papp 并诱导肌动蛋白重排。在 Caco-2 和 TR146 细胞的高内涵分析(HCA)中显示,GDC 在浓度 ≥1.5 mM 时会改变核面积、核强度、线粒体膜电位和质膜电位。[1]
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| 细胞实验 |
细胞毒性实验: 将 Caco-2 和 TR146 细胞接种于 96 孔板,暴露于 GDC 120 分钟。使用 MTS、CellTox Green(膜完整性)、Caspase-Glo 3/7(凋亡)、ROS-Glo H₂O₂(活性氧)、JC-1(线粒体膜电位)、Laurdan(膜流动性)和 RealTime-Glo Annexin V(凋亡/坏死)实验评估细胞活性。使用高内涵分析(HCA),染料包括 Hoechst 33342(细胞核)、Fluo-4 AM(细胞内钙)、TMRM(线粒体)和 TOTO-3 iodide(死细胞)。[1]
渗透性实验: 使用生长在 Transwell 滤器上的 Caco-2 单层或 TR146 多层细胞。在顶端加入 GDC 前后测量 TEER。通过 120 分钟内收集的基底外侧样品计算标记物([¹⁴C]-甘露醇、FD4、FITC-LKP、[³H]-奥曲肽)的 Papp。[1] 免疫细胞化学: 将生长在腔室玻片上的 TR146 细胞暴露于 GDC,固定、透化,用 Alexa Fluor 488 Phalloidin(F-肌动蛋白)和 Hoechst(细胞核)染色,并通过共聚焦显微镜成像。[1] |
| 动物实验 |
大鼠结肠黏膜:将雄性Wistar大鼠(250-300 g)安乐死,并解剖结肠组织。去除平滑肌层后,将黏膜固定在Ussing室中。组织在37℃的Krebs-Henseleit缓冲液中浸泡。从顶端加入GDC,并在120分钟内监测标记物的TEER和Papp值。[1]
猪颊黏膜:收集死后猪的颊组织,修剪后,使用皮肤切割器制备上皮层。将组织固定在Ussing室中,平衡后,从顶端加入GDC进行处理。在3小时内测量标记物的TEER和Papp值。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在Caco-2细胞中,GDC在浓度≤2 mM时显示出较低的细胞毒性。在离体大鼠结肠黏膜中,10 mM GDC未引起组织学上的肉眼可见损伤。在猪颊黏膜中,浓度高达10 mM的GDC未诱导组织学改变。在浓度>0.5 mM时,GDC主要诱导TR146细胞发生坏死而非凋亡。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
糖脱氧胆酸是脱氧胆酸的甘氨酸结合物,是一种人体代谢产物,在功能上与脱氧胆酸相关,也是糖脱氧胆酸盐的结合酸。已有报道称,在黑链霉菌、布氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现了糖脱氧胆酸,并有相关数据。糖脱氧胆酸是一种胆汁酸盐,由脱氧胆酸盐与甘氨酸在肝脏中结合形成,通常以钠盐的形式存在。它作为一种表面活性剂,能够溶解脂肪以促进吸收,自身也能被吸收。它被用作利胆剂和利胆药。糖脱氧胆酸钠是一种具有两亲性表面活性剂特性的次级胆汁酸盐。它通过增加细胞膜流动性、暂时性地打开紧密连接以及改变肌动蛋白细胞骨架的组织结构,发挥促进渗透的作用。它正被探索用于大分子(例如肽)的口腔和颊部递送,并且是某些处于临床阶段的口服肽制剂的成分之一。其临界胶束浓度 (CMC) 范围为 2–6 mM。[1]
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| 分子式 |
C26H42NNAO5
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|---|---|
| 分子量 |
471.6052
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| 精确质量 |
449.314
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| CAS号 |
16409-34-0
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| 相关CAS号 |
Glycodeoxycholic Acid;360-65-6;Glycodeoxycholic acid monohydrate;1079043-81-4
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| PubChem CID |
3035026
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9330g/cm3
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| 沸点 |
655.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
207 °C
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| 闪点 |
350.3ºC
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| 蒸汽压 |
5.74E-20mmHg at 25°C
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| LogP |
2.65
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| tPSA |
109.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
727
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H](CCC(=O)NCC(=O)O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1([C@H](C[C@H]3[C@H]2CC[C@H]4[C@@]3(CC[C@H](C4)O)C)O)C
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| InChi Key |
WVULKSPCQVQLCU-BUXLTGKBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H43NO5/c1-15(4-9-23(30)27-14-24(31)32)19-7-8-20-18-6-5-16-12-17(28)10-11-25(16,2)21(18)13-22(29)26(19,20)3/h15-22,28-29H,4-14H2,1-3H3,(H,27,30)(H,31,32)/t15-,16-,17-,18+,19-,20+,21+,22+,25+,26-/m1/s1
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| 化学名 |
2-[[(4R)-4-[(3R,5R,8R,9S,10S,12S,13R,14S,17R)-3,12-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoyl]amino]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (~318.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1204 mL | 10.6020 mL | 21.2040 mL | |
| 5 mM | 0.4241 mL | 2.1204 mL | 4.2408 mL | |
| 10 mM | 0.2120 mL | 1.0602 mL | 2.1204 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。