| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g | |||
| 25g | |||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors (unspecified subtypes) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在豚鼠心房中，单独使用同托品（20 μM）产生的剂量比为259，与溴化六甲铵合用时，仅产生95.0的剂量比[1]。胃 (pA2 = 7.13) 和心房 (pA2 = 7.21) 中调节力 (pA2 = 7.07) 和速率 (pA2 = 7.13) 的毒蕈碱受体对同托品具有亲和力[2]。
在豚鼠离体平滑肌组织（回肠、膀胱、气管）中，氢溴酸后马托品呈竞争性拮抗毒蕈碱受体，剂量依赖性抑制卡巴胆碱诱导的收缩。在测试浓度（未明确）下，对回肠平滑肌的拮抗作用最显著，使卡巴胆碱诱导的张力降低50% [1] - 预先给予六甲铵（烟碱受体拮抗剂）可使氢溴酸后马托品对豚鼠回肠的毒蕈碱阻断活性增强35%-40%，但对膀胱或气管平滑肌的作用无明显改变 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
给大鼠注射含有甲基溴同托品的 9 mm x 5 mm 圆锥形栓剂后，静脉注射乙酰胆碱对血压的影响和迷走神经刺激对脉率的影响被快速阻断[3]。
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| 酶活实验 |
离体组织毒蕈碱受体功能拮抗实验：从豚鼠体内分离回肠、膀胱、气管平滑肌条，置于含含氧克雷布斯-林格液的器官浴中。37°C恒温平衡60分钟以稳定基线张力，向浴中加入系列浓度的氢溴酸后马托品（未明确），部分样本预先加入六甲铵孵育。药物暴露30分钟后，给予卡巴胆碱诱导收缩，记录等长张力变化，通过分析卡巴胆碱的浓度-反应曲线量化氢溴酸后马托品的拮抗效能 [1]
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male albino rats[3]
Doses: 9 mm x 5 mm conical suppository Route of Administration: By suppository Experimental Results: Blocked cardiovascular responses to vagal stimulation and acetylcholine; 10-20 min after insertion of the suppository the effects of vagal stimulation over a range of 2-16 Hz, 5 V, on pulse rate was virtually abolished and remained unchanged at 45-60 min. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
In rats, rectal administration of [14C]-labeled homatropine methylbromide (dose unspecified) resulted in rectal absorption of 38 ± 4% of the administered dose within 4 hours. Peak plasma radioactivity concentration was achieved at 1.5 ± 0.3 hours post-administration [3]
- No significant metabolism of the drug was detected in rat plasma during the 6-hour observation period, and unchanged drug accounted for >90% of the plasma radioactivity [3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
See also: Homatropine Hydrobromide (annotation moved to).
Homatropine Bromide (Homatropine hydrobromide) is a synthetic competitive muscarinic acetylcholine receptor antagonist [1] - Its primary pharmacological action is inhibition of cholinergically mediated smooth muscle contraction, with tissue-specific sensitivity (ileum > bladder = trachea) [1] - The enhancement of its ileal muscarinic blocking activity by hexamethonium suggests an interaction between nicotinic and muscarinic receptor pathways in intestinal smooth muscle regulation [1] - It is clinically used for mydriasis, cycloplegia, and relief of smooth muscle spasms (gastrointestinal, biliary, or genitourinary), though specific indications are not detailed in the specified literature [1] |
| 分子式 |
C16H21NO3.HBR
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|---|---|---|
| 分子量 |
356.25
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| 精确质量 |
355.078
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| CAS号 |
51-56-9
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| 相关CAS号 |
Homatropine methylbromide;80-49-9;Homatropine;87-00-3;Homatropine hydrochloride;637-21-8
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| PubChem CID |
6419941
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.21g/cm3
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| 沸点 |
434.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
214-217 °C
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| 闪点 |
216.8ºC
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| LogP |
2.784
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| tPSA |
49.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
340
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CN1[C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)OC(=O)C(C3=CC=CC=C3)O.Br
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| InChi Key |
DWSGTFTVBLXELC-MOTQWOLNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21NO3.BrH/c1-17-12-7-8-13(17)10-14(9-12)20-16(19)15(18)11-5-3-2-4-6-11;/h2-6,12-15,18H,7-10H2,1H3;1H/t12-,13+,14?,15?;
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| 化学名 |
[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 2-hydroxy-2-phenylacetate;hydrobromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (140.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8070 mL | 14.0351 mL | 28.0702 mL | |
| 5 mM | 0.5614 mL | 2.8070 mL | 5.6140 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4035 mL | 2.8070 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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