| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在豚鼠的心房中,单独使用同托品(20 μM)的剂量比为259,与溴化六甲铵配对时,剂量比仅为95.0[1]。胃 (pA2 = 7.13) 和心房 (pA2 = 7.21) 中调节力 (pA2 = 7.07) 和速率 (pA2 = 7.13) 的毒蕈碱受体对同托品具有亲和力[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
给大鼠注射含有甲基溴同托品的 9 mm x 5 mm 圆锥形栓剂后,静脉注射乙酰胆碱对血压的影响和迷走神经刺激对脉率的影响被快速阻断[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性白化大鼠[3]
剂量:9 mm x 5 mm 圆锥形栓剂 给药途径:栓剂 实验结果:阻断迷走神经刺激和乙酰胆碱引起的心血管反应;栓剂插入后 10-20 分钟,2-16 Hz、5 V 范围内的迷走神经刺激对脉率的影响几乎完全消失,并在 45-60 分钟时保持不变。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
暂无药代动力学数据。 暂无药代动力学数据。 暂无药代动力学数据。 暂无药代动力学数据。 代谢/代谢物 暂无药代动力学数据。 生物半衰期 暂无药代动力学数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用氢溴酸后马托品的相关信息。抗胆碱能药物可能会干扰母乳喂养。单次使用眼用氢溴酸后马托品不太可能干扰母乳喂养;但是,长期使用时,应观察婴儿是否有泌乳减少的迹象(例如,不满足、体重增长不良)。为了大幅减少使用眼药水后进入母乳的药物量,请按压眼角泪管至少 1 分钟,然后用吸水纸巾擦去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 抗胆碱能药物可抑制动物泌乳,其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物还可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 蛋白质结合 暂无药代动力学数据。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
后马托品是一种单羧酸。
后马托品是一种抗胆碱能药物,可拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体。它与氢可酮(二氢可待因酮)酒石酸盐复方制剂(商品名为Hycodan)用于缓解咳嗽症状,有口服片剂和溶液剂型。后马托品以亚治疗剂量的甲基溴化后马托品形式存在,以防止故意过量服用。氢溴酸后马托品曾作为睫状肌麻痹剂用于眼科,以暂时麻痹调节功能并诱导瞳孔散大;然而,美国食品药品监督管理局(FDA)尚未批准此类治疗用途的安全性和有效性。 后马托品是一种胆碱能毒蕈碱受体拮抗剂。后马托品的作用机制是作为胆碱能毒蕈碱受体拮抗剂。 后马托品是一种具有抗毒蕈碱特性的合成叔胺生物碱。后马托品是毒蕈碱受体上乙酰胆碱的竞争性抑制剂,可阻断副交感神经兴奋。 另见:后马托品(注释已移至)。 药物适应症 与氢可酮镇咳药联合使用,可作为过量用药的解救剂。也可用于眼科溶液中诱导瞳孔散大。 FDA标签 作用机制 后马托品是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,其乙酰基被一个庞大的芳香基团取代。预计其作用方式与阿托品类似,产生类似的副交感神经阻断作用。后马托品通过阻断毒蕈碱受体和胆碱能信号通路,抑制虹膜括约肌的反应,导致瞳孔散大(散瞳)时对光反射消失。它还能抑制睫状体调节肌对胆碱能刺激的反应。 药效学 后马托品是一种抗胆碱能药物,可产生典型的抗胆碱能作用,引起瞳孔散大和睫状肌麻痹。结构相关的阿托品的其他作用也可能适用于后马托品,包括抑制分泌、心动过速、平滑肌松弛和中枢神经系统兴奋等作用。 |
| 分子式 |
C16H21NO3
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|---|---|
| 分子量 |
275.342844724655
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| 精确质量 |
275.152
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| CAS号 |
87-00-3
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| 相关CAS号 |
Homatropine Bromide;51-56-9;Homatropine methylbromide;80-49-9;Homatropine hydrochloride;637-21-8
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| PubChem CID |
5282593
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.21 g/cm3
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| 沸点 |
403.3ºC
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| 熔点 |
100ºC
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| 闪点 |
197.7ºC
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| LogP |
1.826
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| tPSA |
49.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
340
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O([C@@H]1C[C@@H]2CC[C@@H](N2C)C1)C(=O)C(C1C=CC=CC=1)O
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| InChi Key |
ZTVIKZXZYLEVOL-DGKWVBSXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21NO3/c1-17-12-7-8-13(17)10-14(9-12)20-16(19)15(18)11-5-3-2-4-6-11/h2-6,12-15,18H,7-10H2,1H3/t12-,13+,14?,15?
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| 化学名 |
[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 2-hydroxy-2-phenylacetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6319 mL | 18.1594 mL | 36.3187 mL | |
| 5 mM | 0.7264 mL | 3.6319 mL | 7.2637 mL | |
| 10 mM | 0.3632 mL | 1.8159 mL | 3.6319 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。