Homatropine

别名: 后马托品;苯基羟乙酰托品碱;8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-醇羟基(苯基)乙酸酯;扁桃酰托品碱
目录号: V70531 纯度: ≥98%
后马托品是一种口服生物活性毒蕈碱乙酰胆碱受体阻滞剂(拮抗剂),可作为抗胆碱能药物。
Homatropine CAS号: 87-00-3
产品类别: mAChR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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Other Forms of Homatropine:

  • 后马托品氢溴酸盐
  • 溴甲烷后马托品
  • Homatropine hydrochloride
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产品描述
后马托品是一种口服生物活性毒蕈碱乙酰胆碱受体阻滞剂(拮抗剂),可作为抗胆碱能药物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在豚鼠的心房中,单独使用同托品(20 μM)的剂量比为259,与溴化六甲铵配对时,剂量比仅为95.0[1]。胃 (pA2 = 7.13) 和心房 (pA2 = 7.21) 中调节力 (pA2 = 7.07) 和速率 (pA2 = 7.13) 的毒蕈碱受体对同托品具有亲和力[2]。
体内研究 (In Vivo)
给大鼠注射含有甲基溴同托品的 9 mm x 5 mm 圆锥形栓剂后,静脉注射乙酰胆碱对血压的影响和迷走神经刺激对脉率的影响被快速阻断[3]。
动物实验
动物/疾病模型:雄性白化大鼠[3]
剂量:9 mm x 5 mm 圆锥形栓剂
给药途径:栓剂
实验结果:阻断迷走神经刺激和乙酰胆碱引起的心血管反应;栓剂插入后 10-20 分钟,2-16 Hz、5 V 范围内的迷走神经刺激对脉率的影响几乎完全消失,并在 45-60 分钟时保持不变。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
暂无药代动力学数据。
暂无药代动力学数据。
暂无药代动力学数据。
暂无药代动力学数据。
代谢/代谢物
暂无药代动力学数据。
生物半衰期
暂无药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用氢溴酸后马托品的相关信息。抗胆碱能药物可能会干扰母乳喂养。单次使用眼用氢溴酸后马托品不太可能干扰母乳喂养;但是,长期使用时,应观察婴儿是否有泌乳减少的迹象(例如,不满足、体重增长不良)。为了大幅减少使用眼药水后进入母乳的药物量,请按压眼角泪管至少 1 分钟,然后用吸水纸巾擦去多余的药液。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
抗胆碱能药物可抑制动物泌乳,其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物还可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。
蛋白质结合
暂无药代动力学数据。
参考文献

[1]. Leung, E. and F. Mitchelson, Modification by hexamethonium of the muscarinic receptors blocking activity of pancuronium and homatropine in isolated tissues of the guinea-pig. Eur J Pharmacol, 1982. 80(1): p. 11-7.

[2]. Gilani, S.A. and L.B. Cobbin, Interaction of himbacine with carbachol at muscarinic receptors of heart and smooth muscle. Arch Int Pharmacodyn Ther, 1987. 290(1): p. 46-53.

[3]. Cramer, M.B., L.A. Cates, and D.E. Clarke, Rectal absorption of homatropine [14C]methylbromide in the rat. J Pharm Pharmacol, 1978. 30(5): p. 284-6.

其他信息
后马托品是一种单羧酸。
后马托品是一种抗胆碱能药物,可拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体。它与氢可酮(二氢可待因酮)酒石酸盐复方制剂(商品名为Hycodan)用于缓解咳嗽症状,有口服片剂和溶液剂型。后马托品以亚治疗剂量的甲基溴化后马托品形式存在,以防止故意过量服用。氢溴酸后马托品曾作为睫状肌麻痹剂用于眼科,以暂时麻痹调节功能并诱导瞳孔散大;然而,美国食品药品监督管理局(FDA)尚未批准此类治疗用途的安全性和有效性。
后马托品是一种胆碱能毒蕈碱受体拮抗剂。后马托品的作用机制是作为胆碱能毒蕈碱受体拮抗剂。
后马托品是一种具有抗毒蕈碱特性的合成叔胺生物碱。后马托品是毒蕈碱受体上乙酰胆碱的竞争性抑制剂,可阻断副交感神经兴奋。
另见:后马托品(注释已移至)。
药物适应症
与氢可酮镇咳药联合使用,可作为过量用药的解救剂。也可用于眼科溶液中诱导瞳孔散大。
FDA标签
作用机制
后马托品是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,其乙酰基被一个庞大的芳香基团取代。预计其作用方式与阿托品类似,产生类似的副交感神经阻断作用。后马托品通过阻断毒蕈碱受体和胆碱能信号通路,抑制虹膜括约肌的反应,导致瞳孔散大(散瞳)时对光反射消失。它还能抑制睫状体调节肌对胆碱能刺激的反应。
药效学
后马托品是一种抗胆碱能药物,可产生典型的抗胆碱能作用,引起瞳孔散大和睫状肌麻痹。结构相关的阿托品的其他作用也可能适用于后马托品,包括抑制分泌、心动过速、平滑肌松弛和中枢神经系统兴奋等作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H21NO3
分子量
275.342844724655
精确质量
275.152
CAS号
87-00-3
相关CAS号
Homatropine Bromide;51-56-9;Homatropine methylbromide;80-49-9;Homatropine hydrochloride;637-21-8
PubChem CID
5282593
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.21 g/cm3
沸点
403.3ºC
熔点
100ºC
闪点
197.7ºC
LogP
1.826
tPSA
49.77
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
340
定义原子立体中心数目
2
SMILES
O([C@@H]1C[C@@H]2CC[C@@H](N2C)C1)C(=O)C(C1C=CC=CC=1)O
InChi Key
ZTVIKZXZYLEVOL-DGKWVBSXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H21NO3/c1-17-12-7-8-13(17)10-14(9-12)20-16(19)15(18)11-5-3-2-4-6-11/h2-6,12-15,18H,7-10H2,1H3/t12-,13+,14?,15?
化学名
[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 2-hydroxy-2-phenylacetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL
5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL
10 mM 0.3632 mL 1.8159 mL 3.6319 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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