| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors (M1-M5, unspecified subtypes) in rat aorta, Ki values: normotensive rats (2.3 nM), hypertensive rats (2.0 nM) [1]
- Muscarinic acetylcholine receptors in guinea-pig smooth muscle tissues (ileum, urinary bladder, trachea) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当单独给予豚鼠时，甲基溴同托品 (20 μM) 在心房中的剂量比为 259。猪肉。
在正常和高血压大鼠主动脉膜组分中，甲基溴化后马托品与毒蕈碱受体高亲和力结合，高血压大鼠中的结合亲和力略高（Ki=2.0 nM），正常大鼠为Ki=2.3 nM。高血压大鼠主动脉中受体最大结合位点（Bmax）较正常大鼠高18% [1] - 在豚鼠离体平滑肌组织（回肠、膀胱、气管）中，甲基溴化后马托品呈竞争性毒蕈碱受体拮抗作用，剂量依赖性抑制卡巴胆碱诱导的收缩。对回肠组织的拮抗作用最强，测试浓度（未明确）下收缩幅度降低55%。预先给予六甲铵可使其回肠拮抗活性增强38%，但不影响膀胱或气管的反应 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在这种急性OC中毒的大鼠模型中，用同托品甲基溴（同托品甲溴胺）（20毫克/千克）预处理在避免死亡方面与阿托品（10毫克/千克）一样有效。
在敌敌畏（有机磷）中毒大鼠中，肌内注射甲基溴化后马托品（2 mg/kg）显著降低致死率：存活率为75%，而未治疗的中毒大鼠存活率仅20%。该效果与肌内注射阿托品（2 mg/kg，存活率80%）相当 [2] - 甲基溴化后马托品（1 mg/kg，肌内注射）可在给药后30分钟内缓解中毒大鼠的胆碱能毒性症状（流涎、流泪、心动过缓），症状缓解持续4-6小时 [2] |
| 酶活实验 |
主动脉毒蕈碱受体结合实验：从正常和高血压大鼠中分离主动脉，制备膜组分。将膜组分与系列浓度的甲基溴化后马托品（0.01 nM-100 nM）在氚标记毒蕈碱配体存在下共同孵育。25°C孵育90分钟后，过滤去除未结合配体，检测结合组分的放射性，通过Scatchard分析计算Ki值和Bmax [1]
- 平滑肌毒蕈碱拮抗实验：将豚鼠平滑肌条（回肠、膀胱、气管）置于37°C含氧克雷布斯-林格液中，平衡60分钟后，加入系列浓度的甲基溴化后马托品（浓度未明确），部分样本预先加入六甲铵。给予卡巴胆碱诱导收缩，记录等长张力以评估拮抗效能 [3] |
| 动物实验 |
溶于生理盐水；20 mg/kg；肌内注射
Sprague-Dawley大鼠 敌敌畏中毒大鼠模型：雄性大鼠随机分为对照组、中毒未治疗组、溴化后马托品治疗组和阿托品治疗组。腹腔注射敌敌畏（LD50剂量未说明）诱导中毒。中毒30分钟后，肌内注射溴化后马托品（1 mg/kg，2 mg/kg）或阿托品（2 mg/kg）。记录24小时存活率，并每隔30分钟对胆碱能症状进行评分，持续6小时[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在用于二氯磷中毒急救的治疗剂量（1-2 mg/kg，肌注）下，大鼠未观察到明显的急性毒性[2]
- 治疗组大鼠常见的抗胆碱能副作用（口干、视力模糊、尿潴留）轻微且短暂，未见长期器官损伤的报道[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲基溴化后马托品是一种季铵盐类毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，属于抗毒蕈碱药物。后马托品用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡或肠道疾病。它可与抗酸剂或其他药物联合用于治疗消化性溃疡。此外，它还可用于预防恶心、呕吐和晕动病。甲基溴化后马托品是后马托品的甲基溴盐，后马托品是一种具有抗毒蕈碱特性的合成叔胺生物碱。甲基溴化后马托品是毒蕈碱受体上乙酰胆碱的竞争性抑制剂，可阻断副交感神经兴奋，从而抑制胃蛋白酶和胃泌素的分泌。高剂量给药时，该药物可抑制乙酰胆碱活性，特别是对位于胃肠道、胆道和泌尿生殖道的平滑肌产生抑制作用，从而达到解痉作用。
另见：溴化甲马托品（注释已移至）。 药物适应症 与抗酸剂或组胺H2受体拮抗剂联合使用，用于治疗消化性溃疡、胃溃疡和十二指肠溃疡，以减少胃酸分泌并延缓胃排空。 作用机制 后马托品是一种季铵型毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。毒蕈碱型乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶、分解磷脂酰肌醇以及通过G蛋白调节钾通道。甲基溴化后马托品可抑制乙酰胆碱对节后胆碱能神经支配的结构以及对乙酰胆碱有反应但缺乏胆碱能神经支配的平滑肌的毒蕈碱样作用。这些节后受体位点存在于平滑肌、心肌、窦房结和房室结以及外分泌腺的自主神经效应细胞中。根据剂量不同，抗胆碱能药物可降低胃肠道的蠕动和分泌活性，降低输尿管和膀胱的张力，并可能对胆管和胆囊有轻微的松弛作用。 药效学 甲基溴化后马托品属于抗毒蕈碱类药物。后马托品用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡或肠道疾病。它可与抗酸剂或其他药物联合用于治疗消化性溃疡。它还可以用于预防恶心、呕吐和晕动病。 甲基溴化后马托品（甲溴化后马托品）是一种季铵盐类抗胆碱能药物，作为竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂发挥作用[1][2][3] - 其作用机制包括阻断毒蕈碱受体，抑制胆碱能介导的平滑肌收缩和腺体分泌[2][3] - 临床上，它用于治疗有机磷杀虫剂中毒、缓解胃肠道/泌尿生殖道平滑肌痉挛以及作为解痉药[2][3] - 与阿托品相比，它在有机磷中毒的解救方面具有相似的疗效，但由于其季铵结构（血脑屏障穿透性差），可能引起的中枢神经系统副作用更少[2] - 其高血压大鼠主动脉中毒蕈碱受体的结合亲和力略高，提示在病理条件下可能存在组织特异性敏感性[1] |
| 分子式 |
C17H24NO3.BR
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|---|---|---|
| 分子量 |
370.28
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| 精确质量 |
369.093
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| CAS号 |
80-49-9
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| 相关CAS号 |
Homatropine Bromide;51-56-9;Homatropine;87-00-3
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| PubChem CID |
10429215
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.21g/cm3
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| 沸点 |
403.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
192°C
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| 闪点 |
197.7ºC
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| 折射率 |
1.588
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
374
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[N+]1([C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)OC(=O)C(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-]
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| InChi Key |
FUFVKLQESJNNAN-ZZJGABIISA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H24NO3.BrH/c1-18(2)13-8-9-14(18)11-15(10-13)21-17(20)16(19)12-6-4-3-5-7-12;/h3-7,13-16,19H,8-11H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t13-,14+,15?,16?;
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| 化学名 |
[(1S,5R)-8,8-dimethyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 2-hydroxy-2-phenylacetate;bromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7007 mL | 13.5033 mL | 27.0066 mL | |
| 5 mM | 0.5401 mL | 2.7007 mL | 5.4013 mL | |
| 10 mM | 0.2701 mL | 1.3503 mL | 2.7007 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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