Almonertinib (HS-10296) 中文名称: 阿美替尼

别名: Almonertinib; Ameile; HS-10296; HS 10296; HS10296; HS-10296; Aumolertinib; Ameile; HS-10297; Egfr T790M inhibitor HS-10296; Aumolertinib [USAN]; Aumolertinib

目录号: V37619 纯度: =99.44%

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Almonertinib (HS10296) 是一种新型、有效、口服生物可利用的第三代不可逆表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型 T790M 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Almonertinib (HS-10296) CAS号: 1899921-05-1
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: =99.44%

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产品描述

Almonertinib (HS10296) 是一种新型、有效、口服生物可利用的第三代不可逆表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型 T790M 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 HS-10296 结合并抑制 EGFR T790M（一种继发性耐药突变），抑制 EGFR T790M 的酪氨酸激酶活性，阻止 EGFR T790M 介导的信号传导，并导致表达 EGFR T790M 的肿瘤细胞死亡。 EGFR 是一种受体酪氨酸激酶，在许多肿瘤细胞类型中发生突变，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中发挥着关键作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	EGFR^T790M (IC50 = 0.37 nM); EGFR^L858R/T790M (IC50 = 0.29 nM); EGFR^{del19 T790M} (IC50 = 0.21 nM)
体外研究 (In Vitro)	HS-10296是一种潜在的抗肿瘤药物，口服给药并抑制EGFR突变型T790M，可用于治疗非小细胞肺癌[2]。此外，HS-10296 可能能够抑制对 EGFR 敏感的突变，例如 G719X、del19、L858R 和 L861Q[3]。
体内研究 (In Vivo)	裸鼠实验结果表明，与对照组和阳性对照阿替尼（AZD9291）组相比，阿替尼治疗组的肿瘤生长受到显著抑制，裸鼠体重、肿瘤体积和肿瘤质量显著降低（均P<0.05）[4]。
细胞实验	体外培养非小细胞肺癌细胞H1975和PC-9。通过CCK-8试验、凋亡试验和Transwell试验检测almonertinib对H1975和PC-9细胞增殖、凋亡、侵袭和迁移的影响。通过蛋白质印迹检测侵袭和迁移相关蛋白的表达[4]。
动物实验	将H1975细胞离心，用PBS洗涤，并重悬于无血清RPMI 1640培养基中。然后将3 × 10⁶个细胞/只皮下注射到4-6周龄裸鼠的右肩部。待肿瘤生长至100 mm³后，随机分为三组，每组5只小鼠。每组小鼠每隔两天灌胃给予0.2 mL二甲基亚砜、5 mg/kg AZD9291和5 mg/kg阿米替尼。每次注射前监测裸鼠的体重和肿瘤大小。肿瘤体积为肿瘤长宽的2/2，整个过程持续21天[4]。
参考文献	[1]. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial [published online ahead of print, 2020 Sep 9]. J Thorac Oncol. 2020;S1556-0. [2]. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne). 2017 Jan 18;3:76. [3]. Management of acquired resistance to EGFR TKI-targeted therapy in advanced non-small cell lung cancer. Mol Cancer. 2018 Feb 19;17(1):38. [4]. Effect of almonertinib on the proliferation, invasion, and migration in non-small cell lung cancer cells. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban . 2021 Oct 28;46(10):1045-1053. doi: 10.11817/j.issn.1672-7347.2021.201009.
其他信息	阿莫替尼（Almonertinib）是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，靶向EGFR敏感突变和T790M耐药突变。目前正在研究其治疗晚期或转移性EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效。奥莫替尼（Aumolertinib）是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变体抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，奥莫替尼与EGFR T790M（一种继发性耐药突变）结合并抑制其活性，抑制EGFR T790M的酪氨酸激酶活性，阻断EGFR T790M介导的信号传导，最终导致表达EGFR T790M的肿瘤细胞死亡。 EGFR 是一种受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤细胞类型中发生突变，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起着关键作用。药物适应症肺癌的治疗作用机制 Almonertinib 抑制 EGFR 酪氨酸激酶，靶向 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H35N7O2
分子量	525.6446
精确质量	525.285
元素分析	C, 68.55 H, 6.71 N, 18.65 O, 6.09
CAS号	1899921-05-1
相关CAS号	Almonertinib mesylate;2134096-06-1;Almonertinib hydrochloride;2134096-03-8; 1899921-05-1; 2134096-04-9 (sulfate); 2134096-07-2 (fumarate); 2134096-08-3
PubChem CID	121280087
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	4.2
tPSA	87.6Å²
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	823
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	DOEOECWDNSEFDN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H35N7O2/c1-6-29(38)32-24-17-25(28(39-5)18-27(24)36(4)16-15-35(2)3)34-30-31-14-13-23(33-30)22-19-37(20-11-12-20)26-10-8-7-9-21(22)26/h6-10,13-14,17-20H,1,11-12,15-16H2,2-5H3,(H,32,38)(H,31,33,34)
化学名	N-[5-[[4-(1-cyclopropylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide
别名	Almonertinib; Ameile; HS-10296; HS 10296; HS10296; HS-10296; Aumolertinib; Ameile; HS-10297; Egfr T790M inhibitor HS-10296; Aumolertinib [USAN]; Aumolertinib
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~190.2 mM) Ethanol: ~6 mg/mL (~11.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 6.25 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~190.2 mM)
Ethanol: ~6 mg/mL (~11.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9024 mL	9.5122 mL	19.0244 mL
	5 mM	0.3805 mL	1.9024 mL	3.8049 mL
	10 mM	0.1902 mL	0.9512 mL	1.9024 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04687241	Active Recruiting	Drug: Placebo Almonertinib Drug: Almonertinib	Non-small Cell Lung Cancer	Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd.	April 30, 2021	Phase 3
NCT05826483	Recruiting	Drug: Almonertinib	Malignant Tumor of Lung Poor Performance Status	Guangzhou Institute of Respiratory Disease	January 1, 2022	Phase 1
NCT04841811	Recruiting	Drug: Almonertinib	Lung Cancer	Guangdong Association of Clinical Trials	June 20, 2022	Phase 3
NCT04882345	Not yet recruiting	Drug: Almonertinib	EGFR Gene Mutation Lung Cancer	Shanghai Chest Hospital	July 15, 2021	Phase 2
NCT04870190	Not yet recruiting	Drug: Almonertinib Drug: Osimertinib	NSCLC	Shanghai Chest Hospital	June 1, 2021	Phase 3

生物数据图片

The molecular structure of almonertinib. J Thorac Oncol . 2020 Dec;15(12):1907-1918.