| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR)
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| 体外研究 (In Vitro) |
抑制MH60.BSF2细胞的IL-6依赖性增殖（IC₅₀ = 3.5 × 10⁻⁷ M）[1]
在人类扁桃体细胞培养中抑制淋巴细胞增殖（10⁻⁵ M浓度下抑制率91%）[3] Hydrocortisone hemisuccinate 对不依赖 IL-6 的 MH60 细胞没有有害作用，但它会抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM [3]。氢化可的松半琥珀酸酯（0.12-60 μM；72 小时）抑制 T 淋巴细胞和外周淋巴细胞培养物对植物血凝素 (PHA) 的反应 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
载入pH敏感水凝胶后显著缓解小鼠结肠炎症状（DAI评分1.8 vs. 对照组4.2）[2]
在小鼠中，每天两次口服氢化可的松半琥珀酸酯（30 mg/kg），持续五天，会导致体重减轻减少并增加食物摄入量[2]。 |
| 细胞实验 |
IL-6生物活性检测：MH60.BSF2细胞与IL-6及测试化合物培养44小时，通过MTT法检测细胞活性。氢化可的松琥珀酸酯溶于乙醇后用培养基稀释[1]
淋巴细胞抑制：人类扁桃体细胞与植物血凝素培养72小时。氢化可的松琥珀酸酯在实验开始时加入，通过³H-胸腺嘧啶掺入法评估增殖[3] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（200-220 g，10-11周龄）诱导结肠炎[2]
剂量：30 mg/kg 给药途径：口服，每日两次，持续5天 实验结果：与2,4,6-三硝基苯磺酸（TNBS）组相比，疾病活动指数（DAI）评分和髓过氧化物酶（MPO）活性显著降低。体重增加。 结肠炎治疗：氢化可的松半琥珀酸酯负载于水凝胶中（药物含量15% w/w）。每日直肠给药（100 mg/kg）至DSS诱导的结肠炎小鼠，持续7天[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
结肠靶向水凝胶在 pH 1.2（胃）时药物释放率低于 10%，而在 pH 7.4（结肠）时药物释放率高于 80%[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与游离药物引起的黏膜萎缩相比，结肠组织未见明显的组织学损伤[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
琥珀酸氢化可的松是琥珀酸的衍生物，其中一个羧基与皮质醇（氢化可的松）的C-21羟基酯化。它是一种二羧酸单酯、半琥珀酸酯和叔α-羟基酮。其功能与皮质醇相关。琥珀酸氢化可的松钠是琥珀酸氢化可的松的钠盐，具有糖皮质激素特性。琥珀酸氢化可的松钠的化学结构与内源性激素相似，可刺激抗炎和免疫抑制活性，并具有轻微的盐皮质激素作用。该药物与细胞内糖皮质激素受体结合，并转位至细胞核，在那里启动糖皮质激素反应基因（例如各种细胞因子和脂皮质素）的转录。脂皮质素抑制磷脂酶A2，从而阻断花生四烯酸从膜磷脂中释放，并阻止前列腺素和白三烯的合成，而前列腺素和白三烯都是强效的炎症介质。氢化可的松半琥珀酸盐是氢化可的松的合成半琥珀酸盐形式，氢化可的松是一种具有抗炎和免疫抑制作用的皮质类固醇。氢化可的松醋酸酯首先与细胞质糖皮质激素受体结合；然后，受体-配体复合物转位到细胞核，在那里启动编码抗炎介质（如细胞因子和脂皮质素）的基因转录。脂皮质素抑制磷脂酶A2，从而阻断花生四烯酸从膜磷脂中释放，并阻止前列腺素和白三烯的合成。
结构修饰提高了水溶性，优于氢化可的松[2] 体外免疫抑制效力低于地塞米松[3] |
| 分子式 |
C25H34O8
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|---|---|
| 分子量 |
462.54
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| 精确质量 |
462.225
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| 元素分析 |
C, 64.92; H, 7.41; O, 27.67
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| CAS号 |
2203-97-6
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| 相关CAS号 |
Hydrocortisone acetate;50-03-3;Hydrocortisone;50-23-7;Hydrocortisone phosphate;3863-59-0;Hydrocortisone hemisuccinate sodium;125-04-2
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| PubChem CID |
16623
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
685.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
231.1±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
2.13
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| tPSA |
138.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
908
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@H]3[C@@H]2[C@H](C[C@]4([C@H]3CC[C@@]4(C(=O)COC(=O)CCC(=O)O)O)C)O
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| InChi Key |
VWQWXZAWFPZJDA-CGVGKPPMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H34O8/c1-23-9-7-15(26)11-14(23)3-4-16-17-8-10-25(32,24(17,2)12-18(27)22(16)23)19(28)13-33-21(31)6-5-20(29)30/h11,16-18,22,27,32H,3-10,12-13H2,1-2H3,(H,29,30)/t16-,17-,18-,22+,23-,24-,25-/m0/s1
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| 化学名 |
4-[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
Oralsome; Cortisol succinate; 2203-97-6; Hydrocortisone succinate; Hydrocortisone hydrogen succinate; ORISTAR HCSHS; CHEBI:31677; Hydroxycortisone succinate; NSC-7576; Hydrocortisone hemisuccinate anhydrous
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~540.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1620 mL | 10.8099 mL | 21.6198 mL | |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1620 mL | 4.3240 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0810 mL | 2.1620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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