| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR)
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| 体内研究 (In Vivo) |
在人体皮肤血管收缩试验中,活性显著优于氢化可的松(皮肤 blanching 试验)[2]
治疗特应性皮炎患者时,湿疹严重程度评分较基线显著降低(p<0.001)[1][4] 氢化可的松戊酸酯 0.2%软膏治疗湿疹性皮炎疗效显著优于1%氢化可的松(p<0.01)[2] 治疗银屑病疗效与0.1%戊酸倍他米松相当[2] 治疗儿童特应性皮炎时,每日1次的0.1%糠酸莫米松乳膏疗效优于每日2次的氢化可的松戊酸酯0.2%乳膏(p=0.008)[5] 早期氢化可的松外用制剂(1955年)为后续优化药物(如氢化可的松戊酸酯)奠定基础[3] |
| 动物实验 |
全身吸收极少:每日服用 8 克,连续服用 7 天后,血浆皮质醇水平未发生变化[1]
尿液中检测到痕量(<1% 剂量)[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可经正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病会增加经皮吸收。 皮质类固醇主要在肝脏代谢,然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。 代谢/代谢物 主要经肝脏,通过CYP3A4代谢 生物半衰期 6-8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
95% |
| 参考文献 |
[1]. Clinical evaluation of hydrocortisone valerate 0.2% ointment. Clin Ther. 1984;6(3):282-93.
[2]. Hydrocortisone valerate. Double-blind comparison with two other topical steroids. Cutis. 1978 May;21(5):695-8. [3]. TOPICAL hydrocortisone. Br Med J. 1955 Feb 26;1(4912):530-1. [4]. Comparative efficacy of hydrocortisone valerate 0.2 percent ointment in the treatment of atopic dermatitis. Cutis. 1983 Jul;32(1):89-91, 94. [5]. A comparison of once-daily application of mometasone furoate 0.1% cream compared with twice-daily hydrocortisone valerate 0.2% cream in pediatric atopic dermatitis patients who failed to respond to hydrocortisone: mometasone furoate study group. Int J Dermatol. 1999 Aug;38(8):604-6. |
| 其他信息 |
17-戊酸皮质醇是一种糖皮质激素、皮质醇酯、戊酸酯和伯α-羟基酮。
戊酸氢化可的松是氢化可的松的戊酸盐形式,是一种合成的糖皮质激素受体激动剂,具有抗炎、止痒和血管收缩作用。糖皮质激素受体的结合和激活导致脂皮质素的激活,进而抑制胞质磷脂酶A2。磷脂酶A2的缺乏阻止了花生四烯酸(炎症介质前列腺素和白三烯的前体)从细胞膜的释放。其次,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)磷酸酶1被诱导,从而导致Jun N端激酶的去磷酸化和失活,直接抑制c-Jun介导的转录。最后,核因子 (NF)-κB 的转录活性被阻断,从而抑制环氧合酶 2 的转录,而环氧合酶 2 对前列腺素的生成至关重要。 药物适应症 用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。也用于治疗内分泌(激素)疾病(肾上腺功能不全、艾迪生病)。此外,还用于治疗多种免疫和过敏性疾病,例如关节炎、狼疮、重度银屑病、重度哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。 作用机制 氢化可的松与胞质糖皮质激素受体结合。新形成的受体-配体复合物与受体结合后,会转位至细胞核内,并与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件(GRE)结合。随后,与DNA结合的受体与基础转录因子相互作用,导致特定靶基因表达增加。糖皮质激素的抗炎作用被认为与脂皮质素有关,脂皮质素是磷脂酶A2的抑制蛋白,它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。具体而言,糖皮质激素诱导脂皮质素-1(膜联蛋白-1)的合成,脂皮质素-1随后与细胞膜结合,阻止磷脂酶A2与其底物花生四烯酸接触。这导致类花生酸的生成减少。环氧合酶(COX-1和COX-2)的表达也受到抑制,从而增强了上述作用。换句话说,炎症中的两种主要产物——前列腺素和白三烯——受到糖皮质激素的抑制。糖皮质激素还能刺激脂皮质素-1逃逸到细胞外空间,在那里它与白细胞膜受体结合,抑制多种炎症反应:上皮细胞黏附、迁移、趋化性、吞噬作用、呼吸爆发以及中性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞释放各种炎症介质(溶酶体酶、细胞因子、组织型纤溶酶原激活剂、趋化因子等)。此外,皮质类固醇会抑制免疫系统,其机制包括淋巴系统功能下降、免疫球蛋白和补体浓度降低、淋巴细胞减少症的发生以及干扰抗原-抗体结合。 药效学 氢化可的松是人体最重要的糖皮质激素。它对生命至关重要,并调节或支持多种重要的心血管、代谢、免疫和体内平衡功能。局部应用氢化可的松利用其抗炎或免疫抑制特性,治疗皮质类固醇敏感性皮肤病引起的炎症。糖皮质激素是一类类固醇激素,其特征在于能够与皮质醇受体结合,并引发多种重要的心血管、代谢、免疫和体内平衡效应。糖皮质激素与盐皮质激素和性激素的区别在于它们具有不同的受体、靶细胞和作用机制。严格来说,“皮质类固醇”一词既指糖皮质激素也指盐皮质激素,但通常被用作糖皮质激素的同义词。糖皮质激素抑制细胞介导的免疫反应。它们通过抑制编码细胞因子IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-8和TNF-α的基因发挥作用,其中IL-2最为重要。细胞因子生成减少会限制T细胞增殖。糖皮质激素还会抑制体液免疫,导致B细胞表达的IL-2及其受体减少。这会降低B细胞的克隆扩增和抗体合成。IL-2水平的降低也会导致活化的T淋巴细胞数量减少。 |
| 分子式 |
C26H38O6
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|---|---|
| 分子量 |
446.58
|
| 精确质量 |
446.267
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| 元素分析 |
C, 69.93; H, 8.58; O, 21.50
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| CAS号 |
57524-89-7
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| 相关CAS号 |
Hydrocortisone acetate;50-03-3;Hydrocortisone;50-23-7;Hydrocortisone phosphate;3863-59-0
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| PubChem CID |
5282494
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.21g/cm3
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| 沸点 |
595.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
217-220 °C
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| 闪点 |
195ºC
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| 折射率 |
1.56
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| LogP |
3.522
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| tPSA |
100.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
832
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CCCCC(O[C@]1(C(CO)=O)CC[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(CC[C@@]4([C@H]3[C@@H](O)C[C@@]21C)C)=O)=O.C/C=C\C(C(NC1=CC=CC=C1C)=O)=C
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| InChi Key |
FZCHYNWYXKICIO-FZNHGJLXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H38O6/c1-4-5-6-22(31)32-26(21(30)15-27)12-10-19-18-8-7-16-13-17(28)9-11-24(16,2)23(18)20(29)14-25(19,26)3/h13,18-20,23,27,29H,4-12,14-15H2,1-3H3/t18-,19-,20-,23+,24-,25-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] pentanoate
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| 别名 |
HYDROCORTISONE VALERATE; Cortisol 17-valerate; 57524-89-7; Hydrocortisone 17-valerate; Westcort; DTXSID9045633; CHEBI:50865; 68717P8FUZ;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2392 mL | 11.1962 mL | 22.3924 mL | |
| 5 mM | 0.4478 mL | 2.2392 mL | 4.4785 mL | |
| 10 mM | 0.2239 mL | 1.1196 mL | 2.2392 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。