| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
As a glucocorticoid drug, Hydrocortisone hemisuccinate hydrate primarily targets the intracellular glucocorticoid receptor (GR). After entering the body, its active form binds to the glucocorticoid receptor, thereby regulating the expression of downstream inflammation-related genes. It exerts anti-inflammatory effects by inhibiting the production of pro-inflammatory cytokines and reducing the synthesis of inflammatory mediators. By inhibiting phospholipase A2 activity, this drug blocks the production pathways of potent inflammatory mediators such as prostaglandins and leukotrienes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢化可的松半琥珀酸酯水合物在体外实验中显示出显著的免疫抑制活性。研究表明，该化合物能够有效抑制白细胞介素-6（IL-6）的生物活性，其半数抑制浓度（IC₅₀）约为6.7 μM。此外，它还能抑制白细胞介素-3（IL-3）的活性，IC₅₀值为21.4 μM。这些细胞因子在炎症反应和免疫调节中发挥关键作用，该化合物对它们的抑制体现了其作为糖皮质激素类抗炎药物的典型药理特性。由于其糖皮质激素活性，该化合物还通过诱导脂皮质素的生成来控制炎症介质的生物合成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氢化可的松半琥珀酸酯水合物在体内动物模型中显示出明确的抗炎活性。研究证实，该化合物具有口服活性，可用于溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。在利用糖皮质激素诱导的动物模型中，它被广泛用作工具药来建立肾上腺皮质功能亢进或肾阴虚证动物模型。例如，在小鼠模型中按一定剂量皮下或肌内注射该药物，可成功复制出反映中医肾阴虚证特征的动物模型，表现为游泳时间缩短、耐缺氧能力下降以及免疫抑制等。
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| 酶活实验 |
糖皮质激素受体结合实验通常采用放射性配体竞争结合法。简要流程如下：从高表达糖皮质激素受体的组织（如大鼠肝脏或胸腺）中制备胞质液，或使用重组表达的受体蛋白。将固定浓度的放射性标记配体（如³H-地塞米松，浓度通常为1-10 nM）与梯度稀释的待测氢化可的松半琥珀酸酯（浓度范围10⁻¹⁰至10⁻⁵ M）混合，加入受体蛋白后在4°C孵育12-24小时以达到结合平衡。孵育结束后，加入葡聚糖包被的活性炭（DCC）悬液吸附未结合的游离配体，高速离心后取上清液用液体闪烁计数仪测定放射性。通过非线性回归分析绘制竞争结合曲线，计算化合物抑制50%放射性配体结合所需的半数抑制浓度（IC₅₀），并根据Cheng-Prusoff公式换算为抑制常数（Ki）。
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| 细胞实验 |
可采用IL-6依赖性细胞株（如MH60.BSF2细胞）评估该化合物对细胞因子活性的抑制效果。标准实验流程如下：将处于对数生长期的MH60.BSF2细胞以适宜密度接种于96孔板中，每孔加入固定浓度的重组IL-6以及梯度稀释的氢化可的松半琥珀酸酯水合物（通常先用DMSO溶解储备液，再用细胞培养基稀释至终浓度0.1-100 μM）。在37°C、5% CO₂的细胞培养箱中孵育44-48小时后，加入MTT试剂（终浓度0.5 mg/mL）继续孵育4小时。随后加入裂解液（如DMSO或酸化异丙醇）溶解生成的甲臜结晶，使用酶标仪在570 nm波长处测定各孔的吸光度值。通过计算抑制IL-6依赖性细胞增殖的半数抑制浓度（IC₅₀）来评估该化合物的体外活性。
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| 动物实验 |
该化合物常用于建立肾上腺皮质功能亢进或肾阴虚证的动物模型。典型实验流程如下：选用成年昆明种小鼠或Wistar/SD大鼠，体重16-25 g（小鼠）或180-200 g（大鼠）。氢化可的松半琥珀酸酯水合物以适当溶剂配制后，按24.4-48.8 mg/kg（小鼠）或5 mg/100 g体重（大鼠）的剂量通过肌内注射、皮下注射或灌胃途径给药。给药方案可为每日1次，连续4-14天。造模成功的评价指标包括：动物行为学观察（活动减少、反应迟钝、蜷曲拱背、毛色枯槁）、代谢指标（体重减轻、血糖升高）、免疫学指标（胸腺和脾脏萎缩、吞噬功能下降）以及生化指标（血浆cAMP水平升高）。阳虚模型通常需要连续给药9天并配合停药处理。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氢化可的松半琥珀酸酯水合物是氢化可的松的前体药物，在体内可被水解为活性的氢化可的松。该化合物具有口服活性，提示其可通过胃肠道吸收。作为水溶性增强的衍生物，氢化可的松半琥珀酸酯相较于母体化合物具有更好的溶解特性。其活性形式氢化可的松的血浆蛋白结合率高（>90%），主要与皮质类固醇结合球蛋白和白蛋白结合。药物主要经肝脏代谢，代谢产物经肾脏排泄。关于该化合物的具体半衰期、生物利用度、分布容积等详细PK参数，目前的公开文献资料中报道较为有限，主要以体外和体内药效学研究为主。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氢化可的松半琥珀酸酯水合物作为糖皮质激素类药物，其毒性与给药剂量和持续时间密切相关。作为实验室研究用途，该化合物仅供科研使用，不得用于人体。长期大剂量使用糖皮质激素类药物可导致一系列不良反应，包括医源性肾上腺皮质功能亢进（库欣综合征）、高血糖、免疫抑制、骨质疏松、肌肉萎缩等。在小鼠模型中，该化合物按一定剂量给药后，可观察到动物出现体重减轻、活动减少、毛色枯槁、蜷曲拱背等表现，反映了糖皮质激素过量所导致的代谢紊乱和免疫抑制状态。该化合物被归类为仅用于研发目的，不适用于食品、化妆品或人用/兽用药物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氢化可的松半琥珀酸盐是氢化可的松的合成半琥珀酸盐形式，氢化可的松是一种具有抗炎和免疫抑制作用的皮质类固醇。氢化可的松醋酸酯首先与细胞质糖皮质激素受体结合；然后，受体-配体复合物转位至细胞核，启动编码抗炎介质（如细胞因子和脂皮质素）的基因转录。脂皮质素抑制磷脂酶A2，从而阻断花生四烯酸从膜磷脂中的释放，并抑制前列腺素和白三烯的合成。
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| 分子式 |
C25H36O9
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|---|---|
| 分子量 |
480.55
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| 精确质量 |
462.225
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| CAS号 |
83784-20-7
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| 相关CAS号 |
2203-97-6
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| PubChem CID |
219121
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| 外观&性状 |
White to off-white solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
685.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>195°C (dec.) (lit.)
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| 闪点 |
231.1±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
2.13
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| tPSA |
147.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
908
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]12[C@@](O)(C(=O)COC(=O)CCC(=O)O)CC[C@H]1[C@@H]1CCC3=CC(CC[C@]3(C)[C@H]1[C@H](C2)O)=O.O
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| InChi Key |
AFLWPAGYTPJSEY-CODXZCKSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H34O8.H2O/c1-23-9-7-15(26)11-14(23)3-4-16-17-8-10-25(32,24(17,2)12-18(27)22(16)23)19(28)13-33-21(31)6-5-20(29)30;/h11,16-18,22,27,32H,3-10,12-13H2,1-2H3,(H,29,30);1H2/t16-,17-,18-,22+,23-,24-,25-;/m0./s1
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| 化学名 |
4-[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]-4-oxobutanoic acid;hydrate
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| 别名 |
Hydrocortisone 21-hemisuccinate hydrate; NSC757049; 83784-20-7; hydrocortisone hemisuccinate; NSC 757049; LIU00Z1Z84; NSC-757049; RefChem:923122; .
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (208.1 mM）
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0809 mL | 10.4047 mL | 20.8095 mL | |
| 5 mM | 0.4162 mL | 2.0809 mL | 4.1619 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0405 mL | 2.0809 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02768740
Conditions:Septic Shock
Glucocorticoid receptor agonist-6
Prednisolone sodium succinate
Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-1
Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-2
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