Hydroxocobalamin acetate

别名: 羟钴胺醋酸盐;醋酸羟钴胺;羟钴胺素乙酸盐;Hydroxocobalamin Acetate 羟钴胺素乙酸盐;醋酸羟钴铵;羟醋酸 USP标准品;羟醋酸酯(维生素B12模拟);羟钴胺(醋酸盐);羟钴胺素醋酸酯;维他命B12a乙酸盐
目录号: V31446 纯度: ≥98%
醋酸羟钴胺是一种可注射的天然维生素 B12,具有良好的不良反应特征,可用于与维生素 B12 缺乏(包括恶性贫血)相关的研究。
Hydroxocobalamin acetate CAS号: 22465-48-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Hydroxocobalamin acetate:

  • Hydroxocobalamin (Vitamin B12a)
  • 羟钴胺素单盐酸盐
  • 羟基钴胺素盐酸盐
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产品描述
醋酸羟钴胺是一种可注射的天然维生素 B12,具有良好的不良反应特征,可用于与维生素 B12 缺乏(包括恶性贫血)相关的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Hydroxocobalamin acetate targets nitric oxide synthase (NOS) [3]
Hydroxocobalamin acetate acts as a coenzyme for methionine synthase and methylmalonyl-CoA mutase [2]
体外研究 (In Vitro)
- 抑制NO生成:醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(100 μM-1 mM)剂量依赖性抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠腹腔巨噬细胞NO生成。500 μM浓度下,NO水平较LPS刺激对照组降低65%[3]
- 维持巨噬细胞活力:该化合物(100 μM-1 mM)对LPS刺激的巨噬细胞无细胞毒性,24小时处理后细胞存活率>90%[3]
- 代谢反应中的辅酶活性:醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(1-10 nM)可恢复B12缺乏的人成纤维细胞中蛋氨酸合酶的活性,10 nM浓度下蛋氨酸生成量增加70%[2]
体内研究 (In Vivo)
- 治疗维生素B12缺乏症:口服醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(每周1000 μg)与肌内注射(每周1000 μg)纠正维生素B12缺乏的疗效相当。12周后,两组90%的患者血清维生素B12水平从<133 pmol/L升至>300 pmol/L[2]
- 预防和逆转内毒素诱导的低血压:啮齿动物(大鼠/小鼠)在LPS(10 mg/kg,腹腔注射)攻击前30分钟,静脉注射醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(30 mg/kg),未出现明显低血压(平均动脉压维持在基线的>80%);对于已发生LPS诱导低血压的啮齿动物,相同剂量可在60分钟内将血压逆转至基线的75%[3]
- 降低内毒素诱导的死亡率:醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(30 mg/kg,静脉注射)使LPS攻击啮齿动物的死亡率较溶媒对照组降低60%(治疗组死亡率30% vs 对照组75%)[3]
- 治疗血管麻痹综合征:高剂量醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(5 g,静脉输注)可缓解心脏手术后患者的难治性血管麻痹,将平均动脉压恢复至目标水平(≥65 mmHg),且无需增加儿茶酚胺用量[1]
酶活实验
- 一氧化氮合酶(NOS)活性实验:小鼠腹腔巨噬细胞经LPS(1 μg/mL)刺激18小时诱导NOS表达,加入醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(100 μM-1 mM)处理6小时后,采用格里斯试剂检测细胞上清液中亚硝酸盐(NO的稳定代谢产物)水平,通过与LPS刺激对照组对比计算抑制率[3]
- 蛋氨酸合酶活性实验:B12缺乏的人成纤维细胞与醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(1-10 nM)在含高半胱氨酸和5-甲基四氢叶酸的培养基中孵育,高效液相色谱(HPLC)定量酶促反应生成的蛋氨酸,评估酶活性恢复情况[2]
细胞实验
- 巨噬细胞NO生成实验:分离小鼠腹腔巨噬细胞,以5×10⁴个细胞/孔接种到96孔板,LPS(1 μg/mL)刺激并联合醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(100 μM-1 mM)处理24小时,收集细胞上清液,格里斯试剂检测亚硝酸盐水平评估NO生成[3]
- 成纤维细胞代谢功能实验:B12缺乏的人成纤维细胞以5×10⁵个细胞/孔接种到6孔板,醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(1-10 nM)处理48小时后裂解细胞,HPLC检测蛋氨酸生成量评估蛋氨酸合酶活性[2]
- 细胞活力实验:LPS刺激的巨噬细胞经醋酸羟钴胺(Hydroxocobalamin acetate)(100 μM-1 mM)处理24小时,四唑盐类比色法检测细胞活力以评估毒性[3]
动物实验
LPS诱导的低血压和死亡模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)或C57BL/6小鼠(20-25 g)随机分为对照组、LPS组和羟钴胺醋酸酯组(每组n=8)。将羟钴胺醋酸酯溶于无菌生理盐水中,在LPS(10 mg/kg,腹腔注射)注射前或注射后30分钟,以30 mg/kg的剂量静脉注射。连续监测平均动脉压4小时;记录24小时内的死亡率[3]
- 维生素B12缺乏啮齿动物模型(用于疗效比较):饮食诱导维生素B12缺乏(血清B12 < 100 pmol/L)的啮齿动物分为口服组和肌注羟钴胺醋酸酯组(每周1000 μg/kg,每组n=6)。在第 4、8 和 12 周时,采用免疫测定法测定血清维生素 B12 水平 [2]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
除吸收不良综合征外,维生素B12易于从胃肠道吸收。维生素B12在回肠下半部被吸收。
每个羟钴胺素分子可通过取代与三价钴离子相连的羟配体,结合一个氰离子,形成氰钴胺素,然后经尿液排出。
本研究探讨了大鼠经鼻给药后羟钴胺素从鼻腔直接转运至脑脊液的可能性,并将结果与一项人体研究进行了比较。分别通过鼻内(214 μg/只)和颈静脉静脉注射(49.5 μg/只)的方式,向8只大鼠(n=8)给予羟钴胺素,静脉注射途径为使用血管通路端口(VAP)。给药前后采集血液和脑脊液样本,并采用放射免疫分析法进行分析。鼻腔给药后脑脊液AUC/血浆AUC比值与静脉输注后的比值无显著差异,表明羟钴胺素通过血脑屏障(BBB)经血液循环进入脑脊液。脑脊液和血浆中的累积AUC-时间曲线也证实了这一转运途径,结果显示,在大鼠和一项对照人体研究中,羟钴胺素的血浆吸收与脑脊液摄取之间存在30分钟的延迟。本研究在大鼠中的结果表明,与静脉给药相比,鼻腔给药后脑脊液中羟钴胺素的摄取量没有增加,这与人体研究结果一致。
2.5小时内,50%的给药剂量从注射部位消失。羟钴胺素与血浆蛋白结合并储存在肝脏中。它经胆汁排泄,并经历部分肠肝循环。注射500至1000微克羟钴胺素后72小时内,16%至66%的注射剂量可能出现在尿液中。大部分在最初24小时内排出。羟钴胺素从注射部位的吸收速度比氰钴胺素慢,并且有证据表明,羟钴胺素的肝脏摄取量可能高于氰钴胺素。人们认为,羟钴胺素与氰钴胺素相比,其滞留率更高,是由于羟钴胺素对血液和组织中的特异性和非特异性结合蛋白具有更高的亲和力,以及其从注射部位吸收较慢。
在胃酸和胰蛋白酶的作用下,膳食中的维生素B12从食物和唾液结合蛋白中释放出来,并与胃内因子结合。当维生素B12-内因子复合物到达回肠时,它与黏膜细胞表面的受体相互作用,并被主动转运到血液循环中。充足的内因子、胆汁和碳酸氢钠(以提供合适的pH值)都是维生素B12回肠转运所必需的。成人维生素B12缺乏症很少是由饮食本身不足引起的;相反,它通常反映了这一复杂吸收过程中的某个环节存在缺陷。胃酸缺乏和壁细胞内因子分泌减少(继发于胃萎缩或胃部手术)是成人维生素B12缺乏的常见原因。针对壁细胞或内因子复合物的抗体也可能在维生素B12缺乏中起重要作用。多种肠道疾病会干扰维生素B12的吸收,包括胰腺疾病(胰蛋白酶分泌减少)、细菌过度生长、肠道寄生虫感染、乳糜泻以及疾病或手术导致的局部回肠黏膜细胞损伤。/维生素B12/
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代谢/代谢物
主要在肝脏代谢。钴胺素在回肠被吸收并储存在肝脏中。它们通过胆汁分泌不断进行肠肝循环。部分剂量经尿液排出,大部分在最初 8 小时内排出。
在单次给药后,对大鼠和犬进行了羟钴胺素的毒代动力学研究。在犬中,游离钴胺素-(III)和总钴胺素-(III)的 AUC 与剂量成正比增加。游离钴胺素-(III)和总钴胺素-(III)的平均 Cmax 值比服用 5.0 和 10.0 g 羟钴胺素的人类高 1 至 5 倍。在犬中,游离钴胺素-(III)和总钴胺素-(III)的终末半衰期分别约为 6 小时和 8 小时。在大鼠中,相应的数值分别为 3 小时和 5 小时。在犬类中,总钴胺素-(III)的清除率(0.064 至 0.083 L/h/kg)比游离钴胺素-(III)的清除率低 6-7 倍。
羟钴胺素与蛋白质的结合可视为可逆代谢。羟钴胺素还能与氰化物反应生成氰钴胺素。该复合物非常稳定,因此被认为是羟钴胺素的生理终产物,尤其是在氰化物中毒时。
生物半衰期
约 6 天(口服给药后 8-12 小时达到血浆峰浓度)
在正常人中,羟钴胺素的血浆半衰期为 3-20 小时。在氰化物中毒患者中,半衰期为 14-24 小时。
- 吸收:口服醋酸羟钴胺通过回肠内因子介导的转运吸收,健康个体的绝对口服生物利用度为 1-3%;肌内注射的生物利用度为 100% [2]
- 分布:该化合物与血浆中的转钴胺素 II 结合,广泛分布于组织中(肝脏、肾脏和骨髓中的浓度最高)。在人体中,分布容积 (Vd) 为 0.3-0.5 L/kg [2]
- 代谢:醋酸羟钴胺在肝脏和其他组织中转化为活性辅酶形式(甲基钴胺素、腺苷钴胺素);无明显代谢为非活性产物[2]
- 排泄:消除缓慢,在人体内的终末半衰期 (t1/2) 为 6-12 天。约 70% 的剂量经胆汁排泄,10-20% 经尿液排泄(主要以活性代谢物的形式)[2]
- 患者药代动力学:对于维生素 B12 缺乏症患者,每周肌注或口服 1000 μg 可使血清 B12 水平维持在 300 pmol/L 以上 7 天[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
非常高 (90%)。钴胺素与两种特定的血浆蛋白(称为转钴胺素 1 和 2)广泛结合;70% 与转钴胺素 1 结合,5% 与转钴胺素 2 结合。
相互作用
据报道,氯霉素和维生素 B12 同时服用可能会拮抗维生素 B12 缺乏患者对维生素 B12 的造血反应。应密切监测同时服用这两种药物的患者对维生素 B12 的血液学反应,并考虑使用其他抗感染药物。/维生素 B12/
据报道,泼尼松可增加少数恶性贫血患者对维生素 B12 的吸收和内因子 (IF) 的分泌,但对部分或全部胃切除术患者则无此作用。这些发现的临床意义尚不明确。维生素B12:体外实验表明,抗坏血酸可能破坏膳食中的大量维生素B12;若在口服维生素B12后1小时内摄入大剂量抗坏血酸,应考虑此可能性。氨基糖苷类抗生素、秋水仙碱、缓释钾制剂、氨基水杨酸及其盐类、抗惊厥药(例如苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮)、小肠钴照射以及持续超过2周的过量饮酒均可降低胃肠道对维生素B12的吸收。同时服用秋水仙碱可加剧新霉素引起的维生素B12吸收不良。 /维生素 B12
当同时服用其他氰化物解毒剂和氰化物解毒剂时应谨慎,因为同时服用的安全性尚未确定。如果决定同时使用氰化物解毒剂和氰化物解毒剂,则不应在同一静脉输液管中同时输注这两种药物。
非人类毒性值
小鼠静脉注射LD50 2 g/kg
- 急性毒性:啮齿动物单次静脉注射高达200 mg/kg的羟钴胺醋酸盐后,未观察到死亡或严重毒性[3]
- 亚急性/慢性毒性:在人体中长期(12周)每周口服/肌注1000 μg,未显示肝功能(ALT、AST)、肾功能(肌酐、尿素氮)或血常规参数的显著变化[2]
- 不良反应:高剂量静脉注射羟钴胺醋酸盐(5 g)可能导致短暂性皮肤变色(红色-粉红色)、尿液变色以及血液透析患者出现假性血液渗漏警报(由于该化合物吸收光线)[1]
- 药物相互作用:未见与叶酸、铁补充剂或常用药物(抗凝剂、降压药)发生显著相互作用的报道[2]
参考文献

[1]. High-dose hydroxocobalamin for vasoplegic syndrome causing false blood leak alarm. Clin Kidney J. 2017 Jun;10(3):357-362.

[2]. Oral vitamin B12 versus intramuscular vitamin B12 for vitamin B12 deficiency. Cochrane Database Syst Rev. 2018 Mar 15;3:CD004655.

[3]. Hydroxocobalamin (vitamin B12a) prevents and reverses endotoxin-induced hypotension and mortality in rodents: role of nitric oxide. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Apr;273(1):257-65.

其他信息
羟钴胺素,又称维生素B12a或羟钴胺素,是一种注射用维生素B12,曾用于治疗维生素B12缺乏症。它也用于治疗氰化物中毒、莱伯氏视神经萎缩和中毒性弱视。
羟钴胺素是一种合成的维生素B12,可作为膳食补充剂用于治疗维生素B12缺乏症。羟钴胺素给药后可模拟维生素B12的作用,并作为细胞生长、复制和造血所需的多种细胞反应的必需辅因子。
注射用维生素B12,已用于治疗维生素B12缺乏症。
适应症
用于治疗恶性贫血,以及预防和治疗由酒精中毒、吸收不良、绦虫感染、乳糜泻、甲状腺功能亢进、肝胆疾病、持续性腹泻、回肠切除术、胰腺癌、肾脏疾病、长期压力、纯素饮食、长寿饮食或其他限制性饮食引起的维生素B12缺乏症。也可用于治疗已知或疑似氰化物中毒。
治疗已知或疑似氰化物中毒。氰化物试剂盒应与适当的去污和支持措施同时使用。
作用机制
维生素B12主要以四种形式存在,统称为钴胺素:脱氧腺苷钴胺素、甲基钴胺素、羟钴胺素和氰钴胺素。其中两种,即甲基钴胺素和5-脱氧腺苷钴胺素,是人体主要利用的形式。蛋氨酸合成酶需要甲基钴胺素作为辅因子。该酶参与将氨基酸同型半胱氨酸转化为蛋氨酸。蛋氨酸又是DNA甲基化所必需的。5-脱氧腺苷钴胺素是将L-甲基丙二酰辅酶A转化为琥珀酰辅酶A的酶所需的辅因子。这种转化是蛋白质和脂肪能量提取的重要步骤。此外,琥珀酰辅酶A是血红蛋白(红细胞中携带氧气的物质)合成所必需的。羟钴胺素是一种络合剂,它通过直接结合氰离子发挥作用,生成氰钴胺素,氰钴胺素是一种高度稳定、无毒的化合物,可通过尿液排出体外。此外,在I期临床研究中一些健康受试者观察到的血压升高,以及在麻醉兔中进行的非临床研究结果表明,羟钴胺素可能干扰NO系统。
维生素B12通过其在氨基酸蛋氨酸合成中的作用参与蛋白质合成……/钴胺素/
辅酶B12是氢转移和异构化所必需的,在此过程中,甲基丙二酸转化为琥珀酸,因此钴胺素参与脂肪和碳水化合物代谢。……在哺乳动物中,甲基钴胺素是同型半胱氨酸转化为蛋氨酸所必需的。 /钴胺素/
治疗用途
补血剂
氰化物解毒剂适用于治疗已知或疑似氰化物中毒。
恶性贫血,包括单纯性恶性贫血和伴有神经系统受累的恶性贫血。
美国政府认为氰化物是最有可能的化学恐怖主义制剂之一。氰化物与其他许多生物或化学制剂不同,后者几乎没有或根本没有防御手段,因为氰化物对个人和公共健康的影响在很大程度上可以通过适当的准备和应对措施来弥补。由于目前美国可用的氰化物解毒剂毒性较大,不适合用于恐怖袭击事件和其他需要快速院外治疗的情况,因此,羟钴胺素——一种在其他国家使用的有效且安全的氰化物解毒剂——已引入美国。与其他可用的氰化物解毒剂不同,羟钴胺素可在氰化物灾难现场使用,且无需仅限于确诊氰化物中毒病例,也可用于疑似中毒病例。这两个特点有助于迅速采取必要的干预措施,挽救生命。为了充分发挥羟钴胺素的潜在益处,还需要在其他准备方面取得进展,包括但不限于制定计划以确保当地和区域解毒剂的供应,对应急人员和医护人员进行氰化物中毒的识别和处理方面的培训,以及提高公众对化学武器袭击可能性及其应对措施的认识。
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药物警告
同时使用其他氰化物解毒剂和氰化物解毒剂时应谨慎,因为尚未确定联合用药的安全性。如果决定同时使用氰化物解毒剂和氰钴胺解毒剂,则不应在同一静脉输液管中同时输注这两种药物。
对于已知对羟钴胺素或氰钴胺素有过敏反应的患者,应谨慎用药。如有其他替代疗法,应考虑使用。过敏反应可能包括:过敏性休克、胸闷、水肿、荨麻疹、瘙痒、呼吸困难和皮疹。上市后监测中也报告了包括血管神经性水肿在内的过敏反应。
通常与母乳喂养相容的母体用药:维生素B12:婴儿报告的体征或症状或对泌乳的影响:无。 /摘自表6/
虽然测定血液氰化物浓度并非氰化物中毒治疗的必要条件,也不应因此延误使用氰化物解毒剂(Cyanokit)的治疗,但采集治疗前血样有助于记录氰化物中毒情况,因为使用氰化物解毒剂后采集的血样可能不准确。
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药效学
羟钴胺素是一种合成的注射用维生素B12。羟钴胺素实际上是两种辅因子或维生素(维生素B12和甲基钴胺素)的前体,这两种辅因子或维生素参与人体多种生物系统。维生素B12是甲基丙二酸转化为琥珀酸所必需的。因此,该酶的缺乏可能会干扰髓鞘组织中脂蛋白的生成,从而导致神经系统损伤。第二种辅因子甲基钴胺素是同型半胱氨酸转化为蛋氨酸所必需的,而蛋氨酸是叶酸代谢的关键物质。四氢叶酸缺乏会导致胸苷酸合成减少,进而导致DNA合成减少,而DNA对于细胞成熟至关重要。维生素B12还参与维持巯基的还原态,其缺乏会导致红细胞和肝细胞中还原态巯基含量降低。总的来说,维生素B12作为辅酶参与多种代谢功能,包括脂肪和碳水化合物代谢以及蛋白质合成。它对生长、细胞复制、造血、核蛋白以及髓鞘的合成都至关重要。这主要归因于其对蛋氨酸、叶酸和丙二酸代谢的影响。
- 化学分类:乙酸羟钴胺是一种水溶性维生素(维生素B12类似物)和含钴的类咕啉化合物[2]
- 作用机制:作为维生素B12的活性形式,它作为蛋氨酸合成酶(促进同型半胱氨酸转化为蛋氨酸)和甲基丙二酰辅酶A变位酶(参与脂肪酸代谢)的辅酶,纠正维生素B12缺乏症。它还能清除过量的NO并抑制NOS活性,逆转内毒素或血管麻痹综合征引起的血管舒张和低血压[1][2][3]
- 治疗适应症:已获准用于治疗维生素B12缺乏症(包括恶性贫血)。用于治疗难治性血管麻痹综合征(心脏手术后)和预防/治疗内毒素引起的低血压(超适应症用药)[1][2][3]
- 给药途径:有口服片剂、肌注和静脉输注剂型。高剂量静脉制剂(5克)用于治疗血管麻痹综合征;口服和肌注制剂用于治疗维生素B12缺乏症[1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C64H93CON13O16P
分子量
1390.4077
精确质量
1387.58
CAS号
22465-48-1
相关CAS号
Hydroxocobalamin;13422-51-0;Hydroxocobalamin monohydrochloride;59461-30-2;Hydroxocobalamin hydrochloride;58288-50-9
PubChem CID
168325098
外观&性状
Brown to black solid powder
熔点
>300ºC.
LogP
6.629
tPSA
490.17
氢键供体(HBD)数目
10
氢键受体(HBA)数目
20
可旋转键数目(RBC)
26
重原子数目
92
分子复杂度/Complexity
3140
定义原子立体中心数目
14
SMILES
CC1=CC2=C(C=C1C)N(C=N2)[C@@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)OP(=O)([O-])O[C@H](C)CNC(=O)CC[C@@]4([C@H]([C@@H]5[C@]6([C@@]([C@@H](C(=N6)C(=C7[C@@]([C@@H](C(=N7)C=C8C([C@@H](C(=N8)C(=C4[N-]5)C)CCC(=O)N)(C)C)CCC(=O)N)(C)CC(=O)N)C)CCC(=O)N)(C)CC(=O)N)C)CC(=O)N)C)O.O.[Co+2]
InChi Key
DQOCFCZRZOAIBN-WZHZPDAFSA-L
InChi Code
InChI=1S/C62H90N13O14P.Co.H2O/c1-29-20-39-40(21-30(29)2)75(28-70-39)57-52(84)53(41(27-76)87-57)89-90(85,86)88-31(3)26-69-49(83)18-19-59(8)37(22-46(66)80)56-62(11)61(10,25-48(68)82)36(14-17-45(65)79)51(74-62)33(5)55-60(9,24-47(67)81)34(12-15-43(63)77)38(71-55)23-42-58(6,7)35(13-16-44(64)78)50(72-42)32(4)54(59)73-56;;/h20-21,23,28,31,34-37,41,52-53,56-57,76,84H,12-19,22,24-27H2,1-11H3,(H15,63,64,65,66,67,68,69,71,72,73,74,77,78,79,80,81,82,83,85,86);;1H2/q;+2;/p-2/t31-,34-,35-,36-,37+,41-,52-,53-,56-,57+,59-,60+,61+,62+;;/m1../s1
化学名
cobalt(2+);[(2R,3S,4R,5S)-5-(5,6-dimethylbenzimidazol-1-yl)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] [(2R)-1-[3-[(1R,2R,3R,7S,12S,13S,17S,18S,19R)-2,13,18-tris(2-amino-2-oxoethyl)-7,12,17-tris(3-amino-3-oxopropyl)-3,5,8,8,13,15,18,19-octamethyl-2,7,12,17-tetrahydro-1H-corrin-21-id-3-yl]propanoylamino]propan-2-yl] phosphate;hydrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~71.15 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (1.78 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7192 mL 3.5961 mL 7.1921 mL
5 mM 0.1438 mL 0.7192 mL 1.4384 mL
10 mM 0.0719 mL 0.3596 mL 0.7192 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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