ICG-001

别名: ICG-001; ICG 001; ICG001 (6R,9aR)-rel-六氢-6-((4-羟基苯基)甲基)-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并(1,2-a)嘧啶-1(6H)-甲酰胺; (6R,9AR)-REL-六氢-6-[(4-羟基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺; (6S,9as)-n-苄基-6-(4-羟基苄基)-8-(萘-1-甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪o[1,2-a]嘧啶-1-羧酰胺

目录号: V1350 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ICG-001 (ICG001; ICG 001) 是一种新型有效的 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。

ICG-001 CAS号: 780757-88-2
产品类别: Wntbeta-catenin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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PRI-724

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

ICG-001（ICG001；ICG 001）是一种新型、有效的 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。它有效且选择性地拮抗 Wnt/β-连环蛋白/TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。 ICG-001 通过特异性结合环 AMP 反应元件结合蛋白发挥作用，IC50 为 3 μM。 ICG-001 调节 Wnt 信号传导并增加心外膜细胞中有益于心脏再生的基因的表达。 ICG-001 结合 cAMP 响应元件结合 (CREB) 结合蛋白 (CBP)，破坏其与 β-连环蛋白的相互作用，并抑制 CBP 作为 Wnt/β-连环蛋白介导的转录的共激活剂的功能。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

在 MCF7 细胞中，ICG-001 (5 μM) 可抑制瘦素诱导的 EMT、侵袭和肿瘤球形成 [1]。在早老蛋白-1突变细胞中，ICG-001可以在表型上拯救正常神经生长因子（NGF）诱导的神经元分化和神经元生长，突出了神经元分化的重要性以及TCF/β-连环蛋白信号通路在神经突生长中的功能。 2]。在 SW480 细胞中，ICG-001 (25 μM) 处理降低了生存素和细胞周期蛋白 D1 RNA 和蛋白质的稳态水平； β-连环蛋白可增加这两种蛋白质的含量。 ICG-001 可在体外抑制结肠癌细胞的发育，并特异性引发转化细胞的凋亡，但不会引发正常结肠细胞的凋亡 [3]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，ICG-001（每天 5 毫克/千克）强烈抑制 β-连环蛋白信号传导，同时保留上皮细胞 [2]。服用水溶性 ICG-001 9 周后，结肠和小肠息肉的形成减少了 42%。这种影响与非甾体类抗炎药物 MK-231 的效果相当，后者已在该模型中反复证明了疗效。在 SW620 裸鼠肿瘤消退异种移植模型中，ICG-001（150 mg/kg，静脉注射）在 19 天的治疗过程中引起肿瘤体积显着减小，但未导致死亡或体重减轻 [3]。

动物实验

Dissolved in water; 300 mg/kg; oral administration

Seven-week-old male C57BL/6J-Apc Min/+

参考文献

[1]. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.
[2]. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314.
[3]. Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.
[4]. Liu Y, et al. ICG-001 suppresses growth of gastric cancer cells and reduces chemoresistance of cancer stem cell-like population. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 11;36(1):125

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H32N4O4
分子量	548.63
CAS号	780757-88-2
相关CAS号	1422253-38-0 (PRI-724);847591-62-2 (deleted);780757-88-2 (ICG001);
SMILES	O=C1[C@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])N2C(C([H])([H])C([H])([H])N(C(N([H])C([H])([H])C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])=O)[C@@]2([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O
InChi Key	HQWTUOLCGKIECB-IHLOFXLRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H32N4O4/c38-27-15-13-23(14-16-27)19-29-32(40)35(21-26-11-6-10-25-9-4-5-12-28(25)26)22-30-36(18-17-31(39)37(29)30)33(41)34-20-24-7-2-1-3-8-24/h1-16,29-30,38H,17-22H2,(H,34,41)/t29-,30+/m1/s1
化学名	rel-(6R,9aR)-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(1-naphthalenylmethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylmethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
别名	ICG-001; ICG 001; ICG001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 100 mg/mL (182.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 10 mg/mL (18.2 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8227 mL	9.1136 mL	18.2272 mL
	5 mM	0.3645 mL	1.8227 mL	3.6454 mL
	10 mM	0.1823 mL	0.9114 mL	1.8227 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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