| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of KY02111 is not explicitly described in the literature [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
KY02111 抑制 hPSC 中的 WNT 信号传导以增强分化[1]。心肌细胞表达αMHC、NKH2.5和HCN4是由KY02111诱导的[1]。在 HEK293 和 IMR90-1 细胞中,KY02111(1–10 μM;12 小时、24 小时)以剂量依赖性方式降低 WNT 信号传导[1]。用 WNT 信号调节剂处理 KY02111 会导致 hPSC 在不含异种试剂和重组激素和细胞因子(包括胰岛素、BMP4 和 Activin A)的确定培养基中实现强劲的心脏分化[1]。
KY02111在无细胞因子、无异源成分的特定条件下促进人多能干细胞(hPSCs)向心肌细胞分化。它以剂量依赖的方式显著增加心肌肌钙蛋白T(cTnT)阳性细胞(心肌细胞)的比例。在10 μM的最佳浓度下,分化14天后cTnT阳性细胞的比例达到60-70%,而不含KY02111的对照组仅为20-30% [1] - KY02111上调心脏特异性转录因子和结构基因的表达,包括Nkx2-5、GATA4和α-MHC,通过实时定量PCR(qPCR)检测发现,这些标志物的mRNA水平较对照组增加3-5倍 [1] - 通过细胞活力测定(MTT法和台盼蓝排斥法)评估,KY02111在浓度高达20 μM时未表现出明显的细胞毒性,细胞活力与对照组相比保持在90%以上 [1] |
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| 细胞实验 |
心肌分化实验:hPSCs在无饲养层、无异源成分的条件下培养,使用TrypLE Express将细胞解离为单细胞。以5×10⁴个细胞/cm²的密度接种于Matrigel包被的培养板上,在mTeSR1培养基中培养。24小时后,将培养基更换为含有不同浓度(0-20 μM)KY02111的心肌分化培养基(CD1培养基),每两天更换一次培养基。第14天,用4%多聚甲醛固定细胞,进行抗cTnT抗体免疫细胞化学染色,通过荧光显微镜定量cTnT阳性细胞的比例 [1]
- qPCR分析:在第14天,使用TRIzol试剂从分化细胞中提取总RNA,通过逆转录试剂盒合成cDNA,使用针对Nkx2-5、GATA4、α-MHC和GAPDH(内参基因)的特异性引物进行qPCR。采用2^(-ΔΔCT)方法计算相对基因表达水平 [1] - 细胞活力测定:用0-20 μM的KY02111处理hPSCs 72小时,通过MTT法和台盼蓝排斥法评估细胞活力。MTT法测量570 nm处的吸光度,细胞活力以相对于对照组的百分比计算 [1] |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
KY02111 是一种小分子化合物,可在明确的、无细胞因子和异种成分的条件下,高效诱导人多能干细胞 (hPSC) 向心肌细胞分化。这避免了使用动物源性成分和外源性细胞因子,从而提供了一个更可控、更可重复的心肌细胞生成系统 [1]。KY02111 的作用机制尚未完全阐明,但据推测可能涉及调节对心肌细胞谱系分化至关重要的细胞内信号通路。它可能激活参与早期心脏发育的关键转录因子和信号级联 [1]。KY02111 促进心肌细胞分化的能力在再生医学、药物研发和疾病建模方面具有潜在的应用价值。它为生成功能性心肌细胞提供了一种有价值的工具,可用于研究心脏发育、探索心血管疾病以及开发基于细胞的疗法 [1]。
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| 分子式 |
C18H17CLN2O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
376.86
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| 精确质量 |
376.064
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| CAS号 |
1118807-13-8
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
8582409
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.661
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| LogP |
4.37
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| tPSA |
92.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
456
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LXFKEVQQSKQXPR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17ClN2O3S/c1-23-14-7-3-11(9-15(14)24-2)4-8-17(22)21-18-20-13-6-5-12(19)10-16(13)25-18/h3,5-7,9-10H,4,8H2,1-2H3,(H,20,21,22)
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| 化学名 |
N-(6-Chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxybenzenepropanamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6535 mL | 13.2675 mL | 26.5351 mL | |
| 5 mM | 0.5307 mL | 2.6535 mL | 5.3070 mL | |
| 10 mM | 0.2654 mL | 1.3268 mL | 2.6535 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。