| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
欧前胡素是植物中发现的次级代谢产物，属于香豆素家族，即呋喃香豆素。欧前胡素通过 α1β2η2S 受体发挥作用，增加 GABA 诱导的氯电流 (IGABA)。在 100 μmol 和 300 μmol 时，欧前胡素分别使 IGABA 增加 50.5±16.3% 和 109.8±37.7%。在体外，[3H]地西泮与大鼠脑中 GABAA 受体苯二氮卓位点的结合受到白藜芦醇根中存在的 Phellopterin 和 Imperatorin 的抑制。欧前胡素的 IC50 为 12.3 μmol，而 Phellopterin 的 IC50 为 400 nmol。通过永久附着在 GABA-T 活性位点上，欧前胡素可在 3.5 至 14 mmol 浓度范围内以依赖于时间和浓度的方式强烈且不可逆地抑制 GABA-T。欧前胡素作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的剂量依赖性可逆抑制剂。利用分光光度法，检测了 12.5、25、50 和 100 μg/mL 剂量下欧前胡素和当归果实粗提物的 AChE 和 BChE 抑制特性。欧前胡素对AChE的抑制作用较低（13.75-46.11%），而对BChE的抑制作用显着（37.46-83.98%）。 BChE 的 IC50 为 31.4 μmol，表明欧前胡素对 BChE 有选择性，但对 AChE 没有选择性。最有效的 BACE-1 抑制剂是欧前胡素和 (+)-Byakangelicol，IC50 值分别为 91.8 和 104.9 μmol。欧前胡素也表现出强烈的 NO 合成抑制作用 (IC50=9.2 μmol) [1]。 Imperatorin 的 EC50 为 12.6±3.2 μM，是 TRPV1 的温和激动剂，TRPV1 是一种与感知一系列不愉快刺激有关的通道 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
欧前胡素在剂量为 10 和 20 mg/kg 且注射后 30 分钟内具有抗焦虑作用并增强记忆力。它还增加了两个不同阶段的学习：获取和巩固。还证明，急性施用剂量为 10 和 20 mg/kg 的欧前胡素可降低尼古丁的致焦虑作用（皮下注射，0.1 mg/kg）。腹腔注射 30 和 40 mg/kg 剂量的欧前胡素可显着提高卡马西平对最大休克引起的癫痫发作的抗惊厥效果。这导致 ED50 分别从 10.8 降低至 6.8 mg/kg（减少 34%）和 6 mg/kg（减少 42%）。此外，当给予30 mg/kg欧前胡素和6.8 mg/kg卡马西平时，卡马西平的总脑浓度增加了85%（从1.260 μg/mL到2.328 μg/mL）。这种增加可能是由于血屏障通透性改变或类似于多药耐药蛋白抑制剂的作用所致[1]。一种天然存在的呋喃香豆素，称为欧前胡素，可抑制乙酰胆碱酯酶的作用，并使γ-氨基丁酸转氨酶失活。在注射东莨菪碱（1 mg/kg）之前快速注射剂量为 5 和 10 mg/kg 的欧前胡素时，东莨菪碱受损的记忆巩固和获取得到改善。此外，最大剂量的欧前胡素（10 mg/kg）大大降低了东莨菪碱对记忆获取的影响，每天两次，持续 7 天。相比之下，5和10mg/kg剂量的呋喃香豆素具有相同的效果。当记忆力提高时，效率就会提高。测量就是整合[3]。
|
| 参考文献 |
[1]. Kozio? E, et al. Imperatorin-pharmacological meaning and analytical clues: profound investigation. Phytochem Rev. 2016;15:627-649.
[2]. Chen X, et al. Furanocoumarins are a novel class of modulators for the transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) channel. J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):9600-10. [3]. Budzynska B, et al. Effects of imperatorin on scopolamine-induced cognitive impairment and oxidative stress in mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Mar;232(5):931-42 |
| 分子式 |
C16H14O4
|
|---|---|
| 分子量 |
270.284
|
| 精确质量 |
270.0892
|
| CAS号 |
482-44-0
|
| SMILES |
O(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])C1=C2C(C([H])=C([H])C(=O)O2)=C([H])C2C([H])=C([H])OC1=2
|
| 别名 |
Ammidin MarmelosinImperatorin Pentosalen
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~184.99 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6999 mL | 18.4993 mL | 36.9987 mL | |
| 5 mM | 0.7400 mL | 3.6999 mL | 7.3997 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8499 mL | 3.6999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GV-58
Clevidipine Butyrate
NNC 55-0396
Loteprednol etabonate
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号