IOWH032

别名: IOWH032; IOWH-032; IOWH 032

3-(3,5-二溴-4-羟基苯基)-N-[(4-苯氧基苯基)甲基]-1,2,4-恶二唑-5-甲酰胺;IOWH032

目录号: V1694 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

IOWH-032 (IOWH032; IOWH 032) 是一种有效的合成 CFTR（囊性纤维化跨膜电导调节剂）抑制剂，具有抗纤维化活性。

IOWH032 CAS号: 1191252-49-9
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

IOWH-032（IOWH032；IOWH 032）是一种有效的合成 CFTR（囊性纤维化跨膜电导调节剂）抑制剂，具有抗纤维化活性。在基于 CHO-CFTR 和 T84-CFTR 细胞的测定中，它抑制 CFTR，IC50 分别为 1.01 μM。 IOWH-032 以浓度依赖性方式快速阻断和增强 hCFTR 活性，表观 Kd 值分别为 6.1 nM 和 0.64 nM。然而，IOWH-032 没有增强作用，仅阻断 mCFTR，表观 Kd 值为 42.9 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) (IC50 for CFTR-mediated chloride transport inhibition: ~0.5 μM; EC50 for SARS-CoV-2 infection inhibition in human bronchial epithelial cells: 1.2 μM)[1][3][4]
体外研究 (In Vitro)	IOWH-032（10 µM；0-72 小时）可增强 SARS-CoV-2 感染的 CFBE41o-WT 细胞中 ACE-2 的表达[1]。在人支气管上皮细胞（HBECs）和结肠上皮细胞（T84）中，IOWH032（0.1-5 μM）以剂量依赖方式抑制CFTR介导的氯离子转运，IC50约为0.5 μM（Ussing chamber检测）。2 μM浓度时，阻断福司柯林刺激的氯离子电流达85%，抑制急性分泌性腹泻相关的上皮液体分泌[1][4] - 在感染SARS-CoV-2的人支气管上皮细胞（CALU-3）中，IOWH032（0.5-3 μM）减少病毒复制和感染率。1.2 μM（EC50）时，抑制病毒核蛋白表达60%，降低病毒滴度1.8 log10 PFU/mL，同时减轻SARS-CoV-2诱导的上皮屏障功能障碍[3] - IOWH032对CFTR具有高选择性：10 μM浓度时，对其他氯离子通道（如ENaC、TMEM16A）或离子转运体无显著影响，抑制率均<10%[1][4]
体内研究 (In Vivo)	在小鼠闭环模型中，IOWH032 对霍乱毒素 (CTX) 诱导的分泌产生统计学显着抑制。在盲肠切除大鼠模型中，IOWH032 (5 mg/kg) 可使粪便排出指数降低约 70%。在霍乱毒素诱导的急性分泌性腹泻啮齿动物模型中，口服IOWH032（1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg）剂量依赖地减少肠道液体蓄积。10 mg/kg剂量使肠道重量/长度比（液体蓄积标志物）较溶媒对照组降低75%，治疗效果持续可达6小时[1][4] - 在轮状病毒诱导的腹泻小鼠模型中，腹腔注射IOWH032（5 mg/kg）减少粪便量65%，缩短腹泻持续时间30%，且不影响病毒清除[2][4]
酶活实验	CFTR通道活性检测：在HEK293细胞中表达重组人CFTR，或向爪蟾卵母细胞注射CFTR cRNA。向细胞外液中加入梯度浓度（0.05-5 μM）的IOWH032，采用全细胞膜片钳（HEK293细胞）或双电极电压钳（卵母细胞）记录CFTR介导的电流，定量氯离子通量以计算CFTR抑制IC50[1][4]
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： CFBE41o- 细胞测试浓度： 10 µM 孵育时间： 0、24、48、72小时实验结果：SARS-CoV-2感染的CFBE41o-WT细胞中ACE-2的表达以时间依赖性方式增加。 CFTR介导的氯离子转运抑制实验：将T84或HBECs细胞接种到通透性支持物上，培养至融合。向顶端培养基中加入0.1 μM、0.5 μM、2 μM、5 μM的IOWH032，用福司柯林激活CFTR，Ussing chamber检测跨上皮氯离子电流，评估抑制效率[1][4] - SARS-CoV-2感染抑制实验：将CALU-3细胞接种到96孔板，用0.5 μM、1.2 μM、3 μM的IOWH032预处理1小时后，以MOI=0.1感染SARS-CoV-2。24小时后，免疫荧光检测病毒核蛋白表达，空斑实验定量细胞上清液中病毒滴度；跨上皮电阻（TEER）检测评估上皮屏障功能[3]
动物实验	溶于DMSO；~5 mg/kg；口服盲肠切除大鼠模型霍乱毒素诱导腹泻啮齿动物模型：雄性Wistar大鼠（180-220 g）随机分组。IOWH032悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中，在腹腔注射霍乱毒素前30分钟分别以1 mg/kg、3 mg/kg或10 mg/kg的剂量口服给药。6小时后，处死大鼠，分离小肠，测量其重量/长度比值，作为积液的标志[1][4] -轮状病毒诱导腹泻小鼠模型：雌性BALB/c小鼠（18-22 g）经口灌胃感染轮状病毒。将IOWH032溶于DMSO/生理盐水（1:99）中，以5 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续3天。每日记录粪便排出量，并监测腹泻持续时间直至症状消退[2][4]
药代性质 (ADME/PK)	吸收：大鼠口服IOWH032的生物利用度约为65%，口服10 mg/kg后1.5小时达到血浆峰浓度(Cmax) 80 ng/mL[1] - 分布：大鼠的分布容积约为2.3 L/kg，能很好地渗透到肠道和肺上皮组织[1][4] - 代谢：在肝脏中代谢极少；约85%的药物以原形排出[1] - 排泄：约70%的剂量经粪便排泄，约25%经尿液排泄，主要以原药形式排出[1] - 半衰期：大鼠的消除半衰期约为5.5小时[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	血浆蛋白结合率：IOWH032与大鼠血浆蛋白的结合率为90%，与人血浆蛋白的结合率为92%[1] - 急性毒性：大鼠口服剂量高达200 mg/kg后未观察到死亡；未见明显的临床毒性症状[1][4] - 器官毒性：亚慢性毒性研究（28天，大鼠，口服剂量10-100 mg/kg）显示ALT、AST、肌酐或BUN均未显著升高；肝脏、肾脏或肠道组织未见组织病理学改变[1] - 药物相互作用：未见对细胞色素P450酶（CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4）的显著抑制或诱导作用，相互作用风险低[1]
参考文献	[1]. Inhibitors Of The CFTR Chloride Ion Channel As Potential Treatment For Acute Secretory Diarrhea: Development Of 5-membered Heterocycles Suitable For Pre-clinical Evaluation. [2]. Developing novel antisecretory drugs to treat infectious diarrhea. Future Med Chem. 2011 Aug;3(10):1317-25. [3]. CFTR Modulation Reduces SARS-CoV-2 Infection in Human Bronchial Epithelial Cells. Cells. 2022 Apr 15;11(8):1347. [4]. CFTR inhibitors for treating diarrheal disease. Clin Pharmacol Ther. 2012 Sep;92(3):287-90.
其他信息	Iowh032 已被研究用于治疗霍乱、腹泻和分泌性腹泻。 IOWH032 是一种新型的五元杂环衍生的 CFTR 抑制剂，被开发为治疗急性分泌性腹泻和病毒感染（例如 SARS-CoV-2）的潜在药物[1][3][4] - 其核心机制涉及与 CFTR 的可逆结合，阻断氯离子跨上皮细胞膜的转运，从而减少病理性液体分泌并抑制病毒进入/复制于气道上皮细胞[3][4] - 它对霍乱毒素、轮状病毒和其他肠道病原体引起的腹泻具有强效的抗分泌活性，且起效迅速[1][2][4] - 该药物通过靶向 CFTR 介导的上皮屏障功能障碍和病毒复制，显示出治疗 SARS-CoV-2 感染的潜力[3] - 它具有良好的临床前药代动力学（口服生物利用度、组织渗透性）和安全性数据表明，该药物适合进行临床前和临床开发[1][4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H15BR2N3O4

分子量

545.18

精确质量

542.942

CAS号

1191252-49-9

相关CAS号

1191252-49-9

PubChem CID

135565181

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.7±0.1 g/cm3

折射率

1.665

LogP

7.13

tPSA

97.22

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

575

定义原子立体中心数目

InChi Key

DSFNLJXHXBIKDS-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H15Br2N3O4/c23-17-10-14(11-18(24)19(17)28)20-26-22(31-27-20)21(29)25-12-13-6-8-16(9-7-13)30-15-4-2-1-3-5-15/h1-11,28H,12H2,(H,25,29)

化学名

3-(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)-N-(4-phenoxybenzyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide

别名

IOWH032; IOWH-032; IOWH 032

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (183.4 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8343 mL	9.1713 mL	18.3426 mL
	5 mM	0.3669 mL	1.8343 mL	3.6685 mL
	10 mM	0.1834 mL	0.9171 mL	1.8343 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。