JBJ-04-125-02

别名: JBJ-04-125-02 racemate; JBJ0412502; JBJ-04-125-02; JBJ04-125-02; JBJ 0412502; JBJ 04-125-02; JBJ-0412502

目录号: V40813 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

JBJ-04-125-02 HCL 是一种新型、高效、突变特异性、变构且可口服生物利用的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。

JBJ-04-125-02 CAS号: 2140807-05-0
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
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产品描述

JBJ-04-125-02 HCL 是一种新型、高效、突变特异性、变构且可口服生物利用的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。 JBJ-04-125-02可以抑制癌细胞增殖和EGFRL858R/T790M/C797S信号传导。 JBJ-04-125-02具有抗肿瘤活性。作为单药，它可以在体外和体内抑制细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。

生物活性&实验参考方法

靶点	EGFR(L858R/T790M) (IC50 = 0.26 nM)
体外研究 (In Vitro)	JBJ-04-125-02对EGFRL858R/T790M的IC50为0.26 nM，是一种具有突变结构和EGFR活性的强EGFR抑制剂[1]。
体内研究 (In Vivo)	基于体外单药活性，我们试图确定JBJ-04-125-02在体内是否也有效。JBJ-04-125-02静脉注射3 mg/kg剂量后，半衰期适中，为3小时，曲线下面积较高，为728577min·ng/mL（AUClast）。口服20mg/kg剂量的JBJ-04-125-02，平均最大血药浓度为1.1μM，口服生物利用度仅为3%（表S3A）。基于这些发现，我们进行了一项药效学研究，其中EGFR L858R/T790M/C797S基因工程小鼠（GEM）在肿瘤发生后，每天口服一次，用3剂赋形剂或100mg/kg JBJ-02-112-05或50mg/kg或100mg/kg的JBJ-04-125-02治疗，并评估其对EGFR磷酸化和下游信号传导的影响（图2C）。50mg/kg和100mg/kg剂量均有效抑制了EGFR、AKT和ERK1/2的磷酸化（图2C）。JBJ-02-112-05（100mg/kg）也抑制了EGFR和下游信号通路的磷酸化，尽管不如JBJ-04-125-02（图2C）强烈。在随后的疗效研究中，我们用赋形剂、100mg/kg的JBJ-02-112-05或50mg/kg的JBJ-04-125-02治疗EGFR L858R/T790M/C797S GEM小鼠，并通过连续MRI成像跟踪肿瘤体积的变化。尽管JBJ-02-112-05（表S3A）的药代动力学特征优于JBJ-04-125-02，但在疗效研究中无效，肿瘤生长与赋形剂对照相似。相比之下，JBJ-04-125-02治疗在治疗4周内导致明显的肿瘤消退（图2D），并持续治疗15周（图2E）。尽管JBJ-04-125-02的口服生物利用度较差，但长期治疗导致药物在血浆和肿瘤中积聚，这可能是其疗效的原因（表S3B）。值得注意的是，JBJ-04-125-02治疗与体重减轻或明显的毒性症状无关（图S2A和数据未显示）[1]。
酶活实验	基于HTRF的EGFR生化检测[1] 如前所述，在哈佛医学院ICCB Longwood筛查设施，使用均相时间分辨荧光（HTRF）KinEASE TK测定法进行了L858R/T790M EGFR的生化测定。酶浓度为20pM，ATP浓度为100µM。使用D300数字分配器将DMSO中的抑制剂化合物直接分配到384孔板中，然后立即使用多点组合试剂分配器添加缓冲水溶液。IC50值用11或23点抑制曲线测定。 EGFR蛋白表达和纯化[1] 使用pTriEX系统以His6和GST融合双标记形式制备跨越人EGFR残基696-1022的构建体（包括野生型、L858R/T790M、L858R-T790M/C797S和T790M/V948R突变序列），用于在Sf9昆虫细胞中表达，基本如上所述。通过Ni-NTA和谷胱甘肽亲和层析纯化EGFR激酶蛋白，然后按照既定程序用TEV切割后进行尺寸排阻层析，以去除His6-GST融合伴侣。
细胞实验	细胞活力测定[1] Ba/F3、H1975、H3255GR和H3255DR细胞用越来越高浓度的抑制剂处理72小时，并根据先前建立的方法通过MTS测定评估生长或生长抑制。对于研究JBJ-04-125-02在EGF或西妥昔单抗存在下的作用的实验，在用抑制剂处理细胞的同时加入10ng/ml的EGF、1μg/ml或10μg/ml的西妥昔珠单抗。生物素化药物下拉试验[1] 对于生化下拉分析，将10g游离EGFR-L858R/T790M或奥西咪替尼标记的EGFR-L85R/T790M与链霉抗生物素蛋白偶联的琼脂糖珠和4倍摩尔过量的生物素化JBJ-04-125-02化合物在4°C下孵育一小时。通过离心回收链霉抗生物素蛋白珠，用10倍床体积的TBS缓冲液洗涤三次，并通过SDS-PAGE分析结合的蛋白质。奥西美替尼标记的EGFR-L858R/T790M是通过在奥西美替尼存在下纯化EGFR-L858R/T790M制备的；将100μM奥西咪替尼加入昆虫细胞裂解物中，在最终尺寸排除步骤之前，将2μM奥西咪替尼保持在纯化缓冲液中。质谱法证实了奥西替尼的化学计量标记对于体外下拉试验，细胞用剂量递增的WZ-4002、奥西咪替尼或阿法替尼处理两小时，然后进行裂解和蛋白质定量。将500g蛋白质与生物素化接头（对照）或生物素化JBJ-04-125-02一起孵育两小时，然后加入50%NeutrAvidin琼脂糖珠浆一小时，在抑制剂剂量增加的情况下沉淀与生物素基化变构抑制剂相关的EGFR。用含有1%IGEPAL的PBS洗涤珠粒，去除多余的缓冲液，然后将样品悬浮在2X SDS样品制备缓冲液中进行蛋白质印迹分析。交联分析[1] H1975和H3255GR细胞用冰冷的PBS洗涤两次，然后用1mM BS3在PBS中孵育30分钟，然后用20mM Tris-HCl pH 7.4淬灭反应15分钟。然后用冰冷的PBS再次洗涤细胞两次，然后在NP40裂解缓冲液中裂解细胞并进行蛋白质印迹分析。
动物实验	药代动力学研究[1] 所有描述的步骤均符合现有方案，并已获得斯克里普斯佛罗里达动物实验伦理委员会（IACUC）的批准，可在斯克里普斯动物房内进行，该动物房已获得AAALAC认证。药代动力学研究在3只雄性C57Bl/6小鼠中进行。化合物的给药方式如正文所述，通过尾静脉注射或灌胃给药。采用最小采样技术采集血液，即在小鼠尾部做一个小切口，使用肝素锂涂层血细胞比容管，分别在5分钟、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时和8小时采集约25 µL血液。使用血细胞比容转子离心制备血浆。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆浓度，方法是使用在小鼠血浆中制备的浓度范围为0.4 ng/mL至2000 ng/mL的九点标准曲线，比较分析物/内标峰面积。药代动力学分析采用WinNonlin软件（Centara公司），并使用非房室模型。体内研究[1] EGFR L858R/T790M/C797S突变小鼠队列已建立并报道。这些小鼠在分配到不同的治疗研究队列之前，通过磁共振成像（MRI）监测肺部肿瘤负荷。所有治疗组小鼠在开始治疗前均具有相同的初始肿瘤负荷。H1975和DFCI282细胞皮下接种于购自Charles River Laboratories International Inc.的Nu/Nu小鼠体内。小鼠随机分组，当肿瘤体积达到100至200 mm³时开始治疗。每个队列至少包含5只小鼠。在药效学 (PD) 研究中，于末次给药后 3 小时采集肿瘤组织。在单药疗效研究中，分别对吉西他滨 (GEM) 和 H1975 异种移植小鼠进行每日治疗，疗程分别长达 15 周和 30 天，并每日监测。在联合用药疗效研究中，对 H1975 和 DFCI282 异种移植小鼠进行 28 天的治疗。随后停药，并分别对小鼠进行每日监测，疗程分别长达 101 天和 31 天。监测所有小鼠的肿瘤大小，并使用以下公式计算肿瘤体积：(mm³) = 长 × 宽 × 宽 × 0.5。当肿瘤体积达到约 2000mm³ 时，处死所有小鼠。[1] JBJ-02-112-05 和 JBJ-04-125-02 均溶解于 5% NMP（5% 1-甲基-2-吡咯烷酮：95% PEG-300）。奥希替尼溶于 0.5% HMPC（0.5% 羟丙基甲基纤维素：99.5% 0.05N 盐酸）。小鼠每日口服一次 2.5mg/kg 或 25mg/kg 奥希替尼。
参考文献	[1]. Single and Dual Targeting of Mutant EGFR with an Allosteric Inhibitor. Cancer Discov. 2019 Jul;9(7):926-943.
其他信息	由于其靶点结合位点不同，变构激酶抑制剂可作为ATP竞争性激酶抑制剂的潜在补充治疗策略。本研究鉴定并研究了一种突变选择性EGFR变构抑制剂JBJ-04-125-02，该抑制剂作为单药可在体外和体内抑制细胞增殖和EGFR L858R/T790M/C797S信号通路。然而，EGFR二聚体形成增加会限制治疗效果并导致耐药性。值得注意的是，ATP竞争性共价EGFR抑制剂奥希替尼能够显著增强JBJ-04-125-02与突变型EGFR的结合。与单独使用奥希替尼或JBJ-04-125-02相比，二者联合用药可增加细胞凋亡，更有效地抑制细胞生长，并在体外和体内均表现出更高的疗效。我们的研究结果共同表明，共价突变选择性ATP竞争性抑制剂与变构EGFR抑制剂的联合应用可能是治疗EGFR突变型肺癌患者的有效方法。意义：EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）在EGFR突变型肺癌中的临床疗效受限于获得性耐药，因此亟需开发抑制EGFR的替代策略。在此，我们发现了一种突变型EGFR变构抑制剂，它既可作为单药有效，也可与EGFR TKI奥希替尼联合使用。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H26FN5O3S
分子量	543.61184835434
精确质量	543.17
元素分析	C, 64.07; H, 4.82; F, 3.49; N, 12.88; O, 8.83; S, 5.90
CAS号	2140807-05-0
相关CAS号	JBJ-04-125-02;2060610-53-7; 2140807-05-0 (racemic) ; 2060610-53-7 (R-isomer)
PubChem CID	132020316
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.8
tPSA	126Å²
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	870
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	VHQVOTINPRYDAO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H26FN5O3S/c30-21-5-8-25(36)24(16-21)26(27(37)33-29-32-11-14-39-29)35-17-20-2-1-19(15-23(20)28(35)38)18-3-6-22(7-4-18)34-12-9-31-10-13-34/h1-8,11,14-16,26,31,36H,9-10,12-13,17H2,(H,32,33,37)
化学名	2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-[3-oxo-5-(4-piperazin-1-ylphenyl)-1H-isoindol-2-yl]-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide
别名	JBJ-04-125-02 racemate; JBJ0412502; JBJ-04-125-02; JBJ04-125-02; JBJ 0412502; JBJ 04-125-02; JBJ-0412502
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100~250 mg/mL (184.0~459.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.83 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (3.83 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100~250 mg/mL (184.0~459.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.83 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.83 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8396 mL	9.1978 mL	18.3955 mL
	5 mM	0.3679 mL	1.8396 mL	3.6791 mL
	10 mM	0.1840 mL	0.9198 mL	1.8396 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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JBJ-04-125-02 is effective in vitro and in vivo in EGFR C797S containing models. Cancer Discov . 2019 Jul;9(7):926-943.
JBJ-04-125-02 inhibits EGFR and downstream signaling and tumor growth in H1975 cells in vitro and in vivo. Cancer Discov . 2019 Jul;9(7):926-943.
JBJ-04-125-02 and osimertinib have distinct properties in H3255GR cells. Cancer Discov . 2019 Jul;9(7):926-943.
Osimertinib can co-bind with JBJ-04-125-02 to mutant EGFR. Cancer Discov . 2019 Jul;9(7):926-943.
The combination of JBJ-04-125-02 and osimertinib is more effective than either single agent alone. Cancer Discov . 2019 Jul;9(7):926-943.