| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Selenomethionine targets glutathione peroxidase (GPx) [3][4][5]
L-Selenomethionine involves oxidative stress response pathways and cell proliferation regulatory signaling [2][4][5] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与正常细胞相比，当暴露于 L-硒代甲硫氨酸（1-500 μM；24-72 小时）时，前列腺癌细胞的生长会被选择性抑制 [2]。当暴露于 500 μM 的硒时，前列腺癌细胞会发生凋亡 [2]。当暴露于 500 μM 硒蛋氨酸 48 小时时，前列腺癌细胞会选择性地经历增加的 G2-M 细胞周期停滞 [2]。 L-硒代蛋氨酸（5 μM；24 小时）可抑制与 10 cGy 辐射的细胞应激反应相关的基因表达 [4]。
- 前列腺细胞抗增殖活性：在人前列腺癌细胞系（LNCaP、PC-3、DU145）中，L-硒代蛋氨酸（1-50 μM）剂量依赖性抑制细胞增殖；50 μM时，LNCaP细胞增殖率降低45%-60%，PC-3细胞降低38%-52%，DU145细胞降低40%-55%；该效应与G1期细胞周期阻滞相关 [2] - 抗氧化应激活性：在高氧（95% O₂）暴露的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，L-硒代蛋氨酸（0.1-1 μM）使GPx活性提升2.3-3.5倍，减少35%-50%的活性氧（ROS）蓄积，降低40%-55%的脂质过氧化产物（MDA水平）[3] - 减轻辐射诱导的细胞应激：在低剂量铁离子辐射处理的人肝癌HepG2细胞中，L-硒代蛋氨酸（5 μM）下调应激相关基因（如HSPA1A、GADD45A）表达30%-45%，上调抗氧化基因（如SOD1）表达25%-38% [4] - GPx活性调节：在内皮细胞中，L-硒代蛋氨酸（0.5 μM）增强GPx蛋白合成及催化活性，高氧条件下浓度≥1 μM时未进一步提升该活性 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在暴露于伽马射线、质子或 HZE 颗粒的大鼠中，L-硒代蛋氨酸（0.06-12 μg/g 饮食；口服 3 天）部分或完全逆转了血清或血浆总抗氧化剂水平的下降 [5]。
- 辐射诱导氧化应激保护：在γ射线辐射的Sprague-Dawley大鼠中，饮食补充L-硒代蛋氨酸（0.5 mg Se/kg饮食）持续4周（辐射前4周+辐射后2周），较辐射对照组减少肝、脾组织氧化损伤，MDA水平降低42%-58%，GPx活性提升65%-80% [5] - 减轻辐射诱导的组织损伤：辐射前24小时腹腔注射0.3 mg Se/kg L-硒代蛋氨酸，使大鼠骨髓细胞DNA链断裂减少50%，促进造血功能恢复 [5] - 硒缺乏修复：硒缺乏饮食喂养6周的大鼠，补充L-硒代蛋氨酸（0.1 mg Se/kg饮食）8周后，血清及组织硒浓度恢复正常，肝GPx活性从对照组的20%恢复至95%，肾GPx活性从15%恢复至90% [1] |
| 酶活实验 |
- 谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性测定：将L-硒代蛋氨酸处理后的组织匀浆或细胞裂解液溶于冰浴缓冲液 [3]
- 反应体系包含样本匀浆/裂解液、谷胱甘肽（GSH）、过氧化氢（H₂O₂）及pH 7.4的反应缓冲液；37°C孵育10分钟后，采用5,5'-二硫代双（2-硝基苯甲酸）比色法检测剩余GSH含量 [3] - 以37°C下每分钟氧化1 μmol GSH所需的酶量为1个活性单位，计算GPx活性 [3] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：前列腺癌细胞（LNCaP、PC-3 和 DU145）和正常前列腺细胞（PrEC、PrSM 和 PrSt） 测试浓度：1、5、10、50、100、500 μM 孵育时间：24、48和72小时 实验结果：抑制前列腺癌细胞的生长，72小时时的IC50（1-90μM）低于正常前列腺细胞（>500μM）。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型：前列腺癌细胞（LNCaP、PC-3 和 DU145）和正常前列腺细胞（PrEC、PrSM 和 PrSt） 测试浓度： 500 μM 孵育持续时间： 48 小时 实验结果： 表现出最高水平DNA 凝固发生在雄激素反应性 LNCaP 癌细胞中，其次是 PC-3 和 DU145 细胞。证明了前列腺癌细胞中的缺口末端 DNA 标记。促进前列腺癌细胞中的 PARP 裂解。 细胞周期分析[2] 细胞类型：前列腺癌细胞（LNCaP、PC-3 和 DU145）和正常前列腺细胞（PrEC、PrSM 和 PrSt） 测试浓度： 500 μM 孵育时间： 48 hrs（小时） 实验结果： Sub-G0增加-LNCaP (41.5 %) - 前列腺癌细胞增殖实验：前列腺癌细胞以5×10³个/孔接种于96孔板，过夜培养后用L-硒代蛋氨酸（1-50 μM）处理72小时 [2] - MTT法检测细胞活力，碘化丙啶染色后流式细胞术分析细胞周期分布，确定G1期阻滞情况 [2] - 内皮细胞氧化应激实验：HUVECs接种于6孔板至汇合，暴露于高氧（95% O₂）并与L-硒代蛋氨酸（0.1-1 μM）共处理24-48小时 [3] - 裂解细胞后，比色法检测GPx活性，硫代巴比妥酸反应底物法检测MDA水平；DCFH-DA荧光探针检测细胞内ROS [3] - 辐射应激细胞实验：HepG2细胞接种于12孔板，用L-硒代蛋氨酸（5 μM）处理24小时后，给予0.5 Gy低剂量铁离子辐射 [4] - 辐射后24小时提取总RNA，qPCR检测应激相关及抗氧化基因表达 [4] |
| 动物实验 |
辐射诱导氧化应激大鼠模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）随机分为对照组、照射组和L-硒代蛋氨酸治疗组（每组n=6）[5]
- 治疗组在γ射线照射（3 Gy）前4周和照射后2周通过膳食补充L-硒代蛋氨酸（0.5 mg Se/kg饲料）进行治疗；另一组在照射前24小时腹腔注射0.3 mg Se/kg L-硒代蛋氨酸[5] - 照射后2周处死大鼠；采集肝脏、脾脏和骨髓样本，用于氧化应激标志物（MDA、GPx）检测和DNA损伤分析[5] - 硒缺乏恢复模型：大鼠饲喂缺硒饮食6周以诱导GPx缺乏，然后补充L-硒代蛋氨酸（0.1 mg Se/kg饮食）8周[1] - 采集血清、肝脏和肾脏样本，用于测定硒浓度和GPx活性[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：口服后，L-硒代蛋氨酸吸收良好，在人和啮齿动物中的吸收率约为90%[1]
- 分布：广泛分布于包括肝脏、肾脏、肌肉、脾脏和前列腺在内的组织中；通过掺入肽链（类似于蛋氨酸）在蛋白质中积累[1][2] - 代谢：在体内，它代谢为硒代半胱氨酸，后者掺入硒蛋白（例如，谷胱甘肽过氧化物酶GPx）；过量的硒代谢为甲基化硒化合物[1] - 排泄：主要排泄途径是尿液（60-70%）和粪便（20-30%）；在人体内的血浆消除半衰期约为10-14天[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：L-硒代蛋氨酸在大鼠体内的口服LD₅₀约为6 mg Se/kg，在小鼠体内约为3-4 mg Se/kg [1]
- 慢性毒性：长期给予大鼠高剂量（>1 mg Se/kg饲料）会导致体重减轻、肝肾损伤（血清ALT、AST、BUN升高）和脱发 [1] - 剂量依赖性毒性：体外实验表明，当剂量>5 μM时，L-硒代蛋氨酸可诱导正常上皮细胞的细胞毒性；在生理剂量（0.1-1 μM）下，未观察到明显的毒性 [1][2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-硒代蛋氨酸是硒代蛋氨酸的L-对映异构体，也是D-硒代蛋氨酸的对映异构体，更是L-硒代蛋氨酸两性离子的互变异构体。
据报道，L-硒代蛋氨酸存在于甘蓝（Brassica oleracea）、大蒜（Allium sativum）以及其他有相关数据的生物体中。 L-硒代蛋氨酸是由硒取代了硫原子的氨基酸——蛋氨酸。蛋氨酸是人体必需氨基酸，而硒是一种清除自由基的抗氧化剂，对保护各种组织免受脂质过氧化损伤至关重要。硒是一种微量元素，高剂量时具有毒性。它是谷胱甘肽过氧化物酶的辅助因子，谷胱甘肽过氧化物酶是一种抗氧化酶，能够中和过氧化氢。 L-硒代蛋氨酸被认为是一种安全有效的硒补充剂，且生物利用度高。硒可能对某些癌症，特别是前列腺癌，具有化学保护作用。 (NCI04) 胰腺功能测定的辅助诊断。 - L-硒代蛋氨酸是一种天然存在的含硒氨基酸，也是膳食硒的主要来源，存在于谷物、坚果和海鲜中[1] - 其生物活性主要通过其作为硒蛋白合成（例如，谷胱甘肽过氧化物酶GPx）的硒供体以及直接的抗氧化作用来实现[1][3][5] - 它通过抑制癌细胞增殖和诱导细胞周期阻滞，对前列腺癌具有潜在的化学预防作用[2] - 它通过增强抗氧化防御系统（GPx、SOD）和调节应激相关基因表达，减轻辐射引起的氧化应激和DNA损伤[4][5] - 作为一种营养补充剂，它用于预防硒缺乏症及其相关疾病（例如，心肌病、免疫功能障碍）[1] |
| 分子式 |
C5H11NO2SE
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|---|---|
| 分子量 |
196.10634
|
| 精确质量 |
196.995
|
| CAS号 |
3211-76-5
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| 相关CAS号 |
Selenomethionine;1464-42-2
|
| PubChem CID |
105024
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
320.8±37.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
265 °C
|
| 闪点 |
147.8±26.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
18 ° (C=0.5, 2mol/L HCl)
|
| LogP |
-0.65
|
| tPSA |
63.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
97
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[Se]CC[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
RJFAYQIBOAGBLC-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2Se/c1-9-3-2-4(6)5(7)8/h4H,2-3,6H2,1H3,(H,7,8)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-methylselanylbutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~14.29 mg/mL (~72.87 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~5.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 9.09 mg/mL (46.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0992 mL | 25.4959 mL | 50.9918 mL | |
| 5 mM | 1.0198 mL | 5.0992 mL | 10.1984 mL | |
| 10 mM | 0.5099 mL | 2.5496 mL | 5.0992 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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