| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Biological pathways involving amino acid metabolism, neurotransmitter synthesis, and phospholipid biosynthesis (e.g., conversion to glycine/cysteine, production of phosphatidylserine, synthesis of D-serine) (No IC50/Ki/EC50 data available; acts as an essential substrate for these physiological processes) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
从头合成脱氧胸苷单磷酸和嘌呤核苷酸所需的单碳基团的主要来源是L-丝氨酸。由于无法产生足够量的 L-丝氨酸及其代谢物，因此它们被视为细胞培养物中的条件必需氨基酸。 L-丝氨酸及其代谢物已被证明对细胞增殖和中枢神经系统的特定活动都很重要。 [1]。
- 在原代培养的大鼠海马神经元中，L-丝氨酸（L-Serine）（0.1-1 mM）促进神经元存活，并减少血清剥夺诱导的凋亡。0.5 mM浓度时，它将神经元活力从（血清剥夺组的）45%提升至82%（MTT法），并将膜联蛋白V阳性细胞比例从38%降至12%（流式细胞术）；同时，它还使突触蛋白突触素的表达上调1.8倍（Western blot）[1] - 在大鼠星形胶质细胞培养物中，L-丝氨酸（0.2-2 mM）增强磷脂酰丝氨酸（PS）的生物合成。1 mM浓度时，通过放射性同位素标记实验发现，它使[³H]-丝氨酸掺入PS的量增加2.3倍，并使丝氨酸棕榈酰转移酶（鞘脂合成关键酶）的活性上调40%（酶活性测定）[1] - 在人肝细胞系（HepG2）中，L-丝氨酸（0.5-5 mM）对乙醇诱导的氧化应激具有保护作用。2 mM浓度时，它使细胞内活性氧（ROS）减少55%（DCFH-DA染色），并使谷胱甘肽（GSH）水平提升1.6倍（比色法），从而抑制乙醇诱导的肝细胞坏死[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在L-丝氨酸缺乏的小鼠幼崽（孕期/哺乳期母鼠喂食无L-丝氨酸饲料诱导）中，从出生后第1天至第21天口服补充L-丝氨酸（200 mg/kg/天），可逆转神经发育异常。它使脑重量从正常水平的85%恢复至98%，使海马神经元密度从70%恢复至96%，并改善运动协调性（转棒实验潜伏期从15秒延长至48秒）[1]
- 在高脂饮食诱导的大鼠脂肪肝模型中，L-丝氨酸（500 mg/kg/天，灌胃8周）使肝脏甘油三酯（TG）蓄积减少42%（从180 mg/g肝组织降至104 mg/g肝组织），并使血清丙氨酸转氨酶（ALT）从125 U/L降至68 U/L。组织学分析显示，肝脏脂滴和炎症反应均减少[1] - 在APP/PS1转基因小鼠（阿尔茨海默病模型）中，L-丝氨酸（300 mg/kg/天，饮水给药12周）改善空间记忆（Morris水迷宫逃避潜伏期从62秒缩短至28秒），并使脑内Aβ₄₂沉积减少35%（免疫组织化学）；同时，它还使脑内D-丝氨酸水平提升1.7倍（HPLC）[1] |
| 酶活实验 |
- 丝氨酸棕榈酰转移酶（SPT）活性测定：将大鼠星形胶质细胞裂解液与L-丝氨酸（0.1-2 mM）、棕榈酰辅酶A（50 μM）和磷酸吡哆醛（10 μM）在Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中37℃孵育60分钟。加入三氯乙酸（TCA）终止反应，通过荧光法（激发波长340 nm，发射波长450 nm）检测产物3-酮二氢鞘氨醇。SPT活性以每毫克蛋白每小时生成的产物纳摩尔数计算[1]
- 谷胱甘肽（GSH）合成测定：将HepG2细胞裂解液与L-丝氨酸（0.5-5 mM）和半胱氨酸（0.2 mM）在磷酸盐缓冲液（PBS）中37℃孵育30分钟。加入5,5'-二硫代双（2-硝基苯甲酸）（DTNB）与GSH反应，在412 nm处检测吸光度，通过标准曲线计算GSH浓度[1] |
| 细胞实验 |
- 原代海马神经元存活实验：从E18大鼠胚胎中分离海马组织，通过胰酶消化获得神经元，接种于多聚赖氨酸包被的96孔板。培养3天后，更换为含L-丝氨酸（0.1-1 mM）的无血清培养基，继续培养48小时。采用MTT法（490 nm吸光度）检测神经元活力；通过膜联蛋白V-FITC/PI染色和流式细胞术检测凋亡[1]
- 星形胶质细胞磷脂酰丝氨酸（PS）生物合成实验：将大鼠星形胶质细胞接种于6孔板，在含L-丝氨酸（0.2-2 mM）的培养基中加入[³H]-丝氨酸（1 μCi/mL），标记24小时。裂解细胞后，用氯仿/甲醇（2:1，v/v）提取脂质，通过薄层色谱（TLC）分离PS，液体闪烁计数法测定放射性，计算[³H]-丝氨酸掺入PS的量[1] |
| 动物实验 |
L-丝氨酸缺乏小鼠幼崽补充实验：雌性C57BL/6小鼠从妊娠第0天到哺乳第21天饲喂不含L-丝氨酸的饲料。幼崽（每组n=10）从出生后第1天到第21天经口灌胃给予L-丝氨酸（200 mg/kg/天，溶于0.9%生理盐水）或生理盐水。在出生后第21天，处死幼崽；测量脑重，并通过苏木精-伊红染色分析海马神经元密度。在出生后第18天，采用转棒试验（5 rpm，60 s截止）评估运动协调性[1]
- 大鼠肝脂肪变性治疗实验：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g，每组n=8）喂食高脂饮食（45%脂肪）4周以诱导脂肪变性。然后，通过灌胃给予L-丝氨酸（500 mg/kg/天，溶于0.9%生理盐水）或生理盐水，持续8周。每2周采集一次血样，测定血清ALT水平。治疗结束后，处死大鼠；采用酶法测定肝脏TG含量，并用油红O染色检查肝脏组织学[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在 2-9 岁患者中，丝氨酸存在于酸性粘多糖中。尿液中粘多糖的过度积累和排泄可能与粘多糖和蛋白质之间的异常结合有关。 在2-9岁儿童中，尿丝氨酸排泄量从0.059-0.162 μmol/24小时增加，血浆丝氨酸水平从0.102-0.158 μmol/mL增加。 在2-9岁儿童中，丝氨酸可能并非通过其β-羟基与酸性粘多糖酯化，而是通过羧基连接。 测定13个区域的丝氨酸水平大鼠大脑皮层不同功能区域的氨基酸含量未显示出任何显著差异。 - 在Sprague-Dawley大鼠中，口服L-丝氨酸（500 mg/kg）显示出快速吸收：Tmax = 1.2 小时，Cmax = 125 μg/mL，AUC₀₋₈h = 480 μg·h/mL。口服生物利用度约为90%（与静脉注射相比）。它广泛分布于各种组织中，给药后2小时脑组织浓度达到血浆浓度的约35%[1] - L-丝氨酸主要在肝脏和肾脏代谢：约60%通过丝氨酸羟甲基转移酶转化为甘氨酸，约25%用于合成半胱氨酸。消除半衰期（t1/2）约为1.8小时，约85%的代谢物在24小时内经尿液排出（主要以尿素和氨基酸衍生物的形式）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
L-丝氨酸在细胞生长发育（细胞增殖）中发挥作用。丝氨酸羟甲基转移酶将L-丝氨酸转化为甘氨酸，从而形成合成嘌呤碱基腺嘌呤和鸟嘌呤所需的一碳单元。这些碱基与戊糖的磷酸酯连接后，是DNA和RNA的重要组成部分，也是能量代谢途径的最终产物ATP和GTP。此外，L-丝氨酸通过该酶转化为甘氨酸，提供了合成嘧啶核苷酸脱氧胸苷单磷酸所需的一碳单位，脱氧胸苷单磷酸也是DNA的重要组成部分。 相互作用 向兔子脑室内注射丙氨酸（0.5-2.0 ug）导致10摄氏度环境下体温下降。该效应略低于丝氨酸的叠加效应。 在含有必需氨基酸L-丝氨酸的培养基中孵育的成红细胞白血病细胞，其结合的碘标记胰岛素（125I）比在不含丝氨酸的培养基中孵育的细胞多约30%。 - 急性毒性：在ICR小鼠中，L-丝氨酸的口服LD50 >5000 mg/kg；在高达5000 mg/kg的剂量下，未观察到死亡或毒性症状（嗜睡、共济失调）[1] - 亚急性毒性：Sprague-Dawley大鼠口服L-丝氨酸（500、1000、2000 mg/kg/天），持续4周。未观察到体重、食物摄入量或器官重量（肝脏、肾脏、脑）的显著变化。血清生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）和血液学参数（红细胞、白细胞、血小板）均在正常范围内。未报告血浆蛋白结合数据（因为L-丝氨酸在血浆中主要以游离形式存在）[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
丝氨酸被归类为非必需氨基酸。丝氨酸对人体蛋白质、酶和肌肉组织的生成至关重要。丝氨酸是脂肪和脂肪酸正常代谢所必需的。它还有助于抗体的生成。丝氨酸在一些化妆品和护肤品中用作天然保湿剂。必需氨基酸的主要来源是饮食，非必需氨基酸通常由人类和其他哺乳动物利用常见中间体合成。 - L-丝氨酸是人体内的非必需氨基酸（通过糖酵解中间体3-磷酸甘油酸内源性合成），但在合成受损的情况下（例如肝病、遗传性疾病）则成为必需氨基酸[1]。 - 其治疗潜力包括：1）神经保护（支持神经元存活，改善神经退行性疾病的认知功能）； 2) 肝脏保护（减少脂肪变性和氧化应激）；3) 支持胎儿/新生儿神经发育（预防 L-丝氨酸缺乏状态下的异常）[1] - L-丝氨酸 是 D-丝氨酸（NMDA 受体的共激动剂）、磷脂酰丝氨酸（一种关键的膜磷脂）和谷胱甘肽（一种抗氧化剂）的前体，这赋予了 L-丝氨酸多种生物活性[1] |
| 分子式 |
C3H7NO3
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|---|---|
| 分子量 |
105.0926
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| 精确质量 |
105.042
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| CAS号 |
56-45-1
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| 相关CAS号 |
L-Serine-13C3;201595-68-8;L-Serine-13C;89232-77-9;L-Serine-15N;59935-32-9;L-Serine-d7;935275-35-7;L-Serine-1-13C;81201-84-5;L-Serine-13C3,15N;202407-34-9;L-Serine-d3;105591-10-4;L-Serine-15N,d3;L-Serine-13C3,15N,d3;1994299-33-0;L-Serine-2-13C;89232-76-8;L-Serine1-13C,15N;2483830-04-0;L-Serine-d2;95034-57-4;L-Serine-15N,d3
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| PubChem CID |
5951
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6
|
| 沸点 |
394.8±32.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
222ºC
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| 闪点 |
192.6±25.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.519
|
| LogP |
-1.58
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| tPSA |
83.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
72.6
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C([C@@H](C(=O)O)N)O
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| InChi Key |
MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H7NO3/c4-2(1-5)3(6)7/h2,5H,1,4H2,(H,6,7)/t2-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~475.78 mM)
Methanol :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (951.57 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.5157 mL | 47.5783 mL | 95.1565 mL | |
| 5 mM | 1.9031 mL | 9.5157 mL | 19.0313 mL | |
| 10 mM | 0.9516 mL | 4.7578 mL | 9.5157 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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