L-Serine-13C ((-)-Serine-13C; (S)-Serine-13C)

目录号: V72588 纯度: ≥98%
L-Serine-13C是带有13C标记的L-丝氨酸。
L-Serine-13C ((-)-Serine-13C; (S)-Serine-13C) CAS号: 89232-77-9
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

Other Forms of L-Serine-13C ((-)-Serine-13C; (S)-Serine-13C):

  • O-(tert-Butyl)-L-serine
  • L-Serine-13C3,15N ((-)-Serine-13C3,15N; (S)-Serine-13C3,15N)
  • DL-Serine hydroxamate
  • N-(tert-Butoxycarbonyl)-O-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-L-serine
  • N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine)
  • L-丝氨酸
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
L-丝氨酸-13C 是带有 13C 标记的 L-丝氨酸。L-丝氨酸((-)-丝氨酸;(S)-丝氨酸)是一种非必需氨基酸,在细胞增殖/生长中起着重要作用。
L-丝氨酸-13C((-)-丝氨酸-13C;(S)-丝氨酸-13C;CAS:89232-77-9)是L-丝氨酸的稳定同位素标记类似物,其羟甲基碳(根据标记方式的不同,可能是C3位或某个特定碳原子)被碳-13标记。该化合物的分子量为106.09 g/mol。L-丝氨酸在细胞增殖、单碳代谢以及磷脂、核苷酸和神经递质的生物合成中发挥着核心作用。13C标记的L-丝氨酸可用作液相色谱-质谱联用(LC-MS)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)和核磁共振(NMR)研究的内标和示踪剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-Serine-13C has no independent pharmacological target as a stable isotope tracer. The unlabeled L-serine is a non-essential amino acid that plays a central role in cellular proliferation and growth. It is produced from 3-phosphoglycerate in a multistep biosynthesis catalyzed by phosphoglycerate dehydrogenase (PGDH), phosphoserine aminotransferase (PSAT), and phosphoserine phosphatase (PSP). L-Serine is the precursor for glycine, cysteine, and phospholipids. Defective L-serine biosynthesis is associated with neural tube defects and deoxysphingolipid accumulation in Neu-Laxova syndrome (PGDH mutation). Dysregulation of L-serine phosphorylation is associated with Alzheimer's disease and ALS.
体外研究 (In Vitro)
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素示踪剂/内标,L-丝氨酸-13C 未经体外药理活性测试。它在细胞培养研究中用作液相色谱-质谱联用(LC-MS)定量L-丝氨酸的内标,或用作代谢示踪剂,用于研究一碳代谢、丝氨酸生物合成以及丝氨酸通过丝氨酸羟甲基转移酶(SHMT)转化为甘氨酸的过程。13C 标记能够精确追踪核苷酸和磷脂生物合成途径中的碳原子,且不会干扰正常的细胞过程。
体内研究 (In Vivo)
L-丝氨酸-13C本身不具有独立的体内药理活性,不作为治疗药物。在动物和人体研究中,它作为一种稳定同位素示踪剂,通过口服或静脉注射给药,用于研究丝氨酸代谢、一碳代谢和甘氨酸合成。L-丝氨酸-13C可用于追踪丝氨酸在叶酸循环和蛋氨酸循环中的通量,并量化不同组织中从头合成丝氨酸与膳食丝氨酸的贡献。目前,L-丝氨酸本身正被研究用于治疗神经系统疾病。
酶活实验
对于体外LC-MS/MS定量分析,将L-丝氨酸-13C溶解于合适的溶剂(水、0.1%甲酸或甲醇)中,配制成储备液(例如1 mg/mL)。将内标物以固定浓度(例如10-500 ng/mL)加入生物样品(血浆、血清、细胞裂解液、培养基、脑脊液)中。加入3-5倍体积的含内标物的甲醇或乙腈进行蛋白沉淀,涡旋振荡后离心(10,000-15,000 rpm,10分钟)。取上清液进行LC-MS/MS分析。对于基于衍生化的GC-MS方法,样品用MTBSTFA或其他衍生化试剂进行衍生化。丝氨酸/丝氨酸-13C峰面积比用于定量分析。对于示踪实验,在细胞培养基中添加 10-500 uM 的 L-丝氨酸-13C,用于代谢标记研究。
细胞实验
在基于细胞的示踪研究中,细胞(例如,丝氨酸合成激活的癌细胞、肝细胞、神经元)在标准培养基(含10% FBS和2 mM谷氨酰胺的DMEM)中培养。然后将培养基替换为不含丝氨酸的、含有特定浓度(10-500 uM)L-丝氨酸-13C的培养基。细胞在37℃、5% CO2条件下培养1-48小时。在每个时间点,用PBS洗涤细胞,并在0.1%甲酸甲醇溶液中裂解细胞。蛋白质沉淀和离心后,用LC-MS/MS分析上清液,以定量13C标记的丝氨酸及其下游代谢物(甘氨酸、半胱氨酸、谷胱甘肽、甲酸、5,10-亚甲基四氢叶酸和核苷酸前体)。对于通量分析,计算13C掺入丝氨酸、甘氨酸和核苷酸的速率。对于SHMT活性测定,测量L-丝氨酸-13C转化为甘氨酸-13C的速率。
动物实验
在体内示踪研究中,通过静脉注射、腹腔注射(50-200 mg/kg)或灌胃(100-500 mg/kg)向啮齿动物给药L-丝氨酸-13C。在多个时间点(0、15、30、60、120、240分钟)采集血样。在脑组织研究中,处死动物并解剖脑区(皮层、海马、小脑)。在终末时间点,收集组织(肝脏、肾脏、胰腺、小肠),液氮速冻后储存于-80℃。将组织在0.1%甲酸甲醇溶液中匀浆,离心后,通过LC-MS/MS分析定量13C标记的丝氨酸、甘氨酸和叶酸循环中间体。对于基于13C-NMR的代谢通量分析,通过13C-NMR分析组织提取物,以确定丝氨酸、甘氨酸和其他代谢物的标记模式。对于呼吸分析,可以从呼出气体中收集13CO2
药代性质 (ADME/PK)
L-丝氨酸-13C 是一种稳定同位素示踪剂,不具有独立的药代动力学参数。L-丝氨酸是一种内源性非必需氨基酸,在人体内的血浆半衰期约为 30-90 分钟。它经小肠吸收后分布至全身组织,并通过大中性氨基酸转运蛋白 (LAT1) 穿过血脑屏障。正常血浆丝氨酸浓度为 50-150 μM。L-丝氨酸经丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 代谢为甘氨酸,并向叶酸循环提供一个一碳单位。丝氨酸也是磷脂酰丝氨酸和鞘脂的前体。肾脏和肝脏是丝氨酸合成(通过磷酸化途径)的主要场所。13C 标记能够精确追踪这些过程,且不影响其药代动力学。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
L-丝氨酸是一种天然存在的非必需氨基酸,毒性较低。啮齿动物的LD50大于5000 mg/kg。13C标记的L-丝氨酸与天然L-丝氨酸化学结构相同,仅存在同位素取代,且安全性也相同。动物研究表明,高剂量L-丝氨酸补充剂(0.5-2 g/kg/天)通常耐受性良好。Neu-Laxova综合征与PGDH基因突变导致的丝氨酸生物合成缺陷有关,目前L-丝氨酸补充剂正被研究作为一种潜在的治疗方法。操作氨基酸时应遵守实验室安全操作规程。本品不可用于人类食用。
参考文献
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
其他信息
L-丝氨酸-13C并非药物,而是一种13C标记的稳定同位素示踪剂和内标。它未获批准用于任何治疗,也未作为独立药物进行过临床试验,且不适用于人类服用。该化合物用于多种研究应用,包括作为GC-MS或LC-MS定量生物样品中L-丝氨酸的内标;用于一碳代谢和叶酸循环的代谢示踪研究;用于研究通过磷酸化途径(PGDH、PSAT、PSP)合成丝氨酸;用于研究癌细胞中丝氨酸的从头合成(瓦博格效应、丝氨酸成瘾);用于研究神经系统疾病(阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化症、Neu-Laxova综合征)中丝氨酸/甘氨酸的代谢;以及用于分析丝氨酸通过SHMT转化为甘氨酸的通量。该化合物还可用作生物体液中D-丝氨酸和L-丝氨酸定量分析的内标。可提供高同位素富集度(≥99原子% 13C)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C213CH7NO3
分子量
106.09
精确质量
105.043
CAS号
89232-77-9
相关CAS号
L-Serine;56-45-1
PubChem CID
10796713
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-3.1
tPSA
83.55
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
7
分子复杂度/Complexity
72.6
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O[13CH2][C@@H](C(=O)O)N
InChi Key
MTCFGRXMJLQNBG-IJGDANSWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C3H7NO3/c4-2(1-5)3(6)7/h2,5H,1,4H2,(H,6,7)/t2-/m0/s1/i1+1
化学名
(2S)-2-amino-3-hydroxy(313C)propanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 9.4260 mL 47.1298 mL 94.2596 mL
5 mM 1.8852 mL 9.4260 mL 18.8519 mL
10 mM 0.9426 mL 4.7130 mL 9.4260 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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