| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
L-Serine-13C has no independent pharmacological target as a stable isotope tracer. The unlabeled L-serine is a non-essential amino acid that plays a central role in cellular proliferation and growth. It is produced from 3-phosphoglycerate in a multistep biosynthesis catalyzed by phosphoglycerate dehydrogenase (PGDH), phosphoserine aminotransferase (PSAT), and phosphoserine phosphatase (PSP). L-Serine is the precursor for glycine, cysteine, and phospholipids. Defective L-serine biosynthesis is associated with neural tube defects and deoxysphingolipid accumulation in Neu-Laxova syndrome (PGDH mutation). Dysregulation of L-serine phosphorylation is associated with Alzheimer's disease and ALS.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
作为一种稳定同位素示踪剂/内标,L-丝氨酸-13C 未经体外药理活性测试。它在细胞培养研究中用作液相色谱-质谱联用(LC-MS)定量L-丝氨酸的内标,或用作代谢示踪剂,用于研究一碳代谢、丝氨酸生物合成以及丝氨酸通过丝氨酸羟甲基转移酶(SHMT)转化为甘氨酸的过程。13C 标记能够精确追踪核苷酸和磷脂生物合成途径中的碳原子,且不会干扰正常的细胞过程。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-丝氨酸-13C本身不具有独立的体内药理活性,不作为治疗药物。在动物和人体研究中,它作为一种稳定同位素示踪剂,通过口服或静脉注射给药,用于研究丝氨酸代谢、一碳代谢和甘氨酸合成。L-丝氨酸-13C可用于追踪丝氨酸在叶酸循环和蛋氨酸循环中的通量,并量化不同组织中从头合成丝氨酸与膳食丝氨酸的贡献。目前,L-丝氨酸本身正被研究用于治疗神经系统疾病。
|
| 酶活实验 |
对于体外LC-MS/MS定量分析,将L-丝氨酸-13C溶解于合适的溶剂(水、0.1%甲酸或甲醇)中,配制成储备液(例如1 mg/mL)。将内标物以固定浓度(例如10-500 ng/mL)加入生物样品(血浆、血清、细胞裂解液、培养基、脑脊液)中。加入3-5倍体积的含内标物的甲醇或乙腈进行蛋白沉淀,涡旋振荡后离心(10,000-15,000 rpm,10分钟)。取上清液进行LC-MS/MS分析。对于基于衍生化的GC-MS方法,样品用MTBSTFA或其他衍生化试剂进行衍生化。丝氨酸/丝氨酸-13C峰面积比用于定量分析。对于示踪实验,在细胞培养基中添加 10-500 uM 的 L-丝氨酸-13C,用于代谢标记研究。
|
| 细胞实验 |
在基于细胞的示踪研究中,细胞(例如,丝氨酸合成激活的癌细胞、肝细胞、神经元)在标准培养基(含10% FBS和2 mM谷氨酰胺的DMEM)中培养。然后将培养基替换为不含丝氨酸的、含有特定浓度(10-500 uM)L-丝氨酸-13C的培养基。细胞在37℃、5% CO2条件下培养1-48小时。在每个时间点,用PBS洗涤细胞,并在0.1%甲酸甲醇溶液中裂解细胞。蛋白质沉淀和离心后,用LC-MS/MS分析上清液,以定量13C标记的丝氨酸及其下游代谢物(甘氨酸、半胱氨酸、谷胱甘肽、甲酸、5,10-亚甲基四氢叶酸和核苷酸前体)。对于通量分析,计算13C掺入丝氨酸、甘氨酸和核苷酸的速率。对于SHMT活性测定,测量L-丝氨酸-13C转化为甘氨酸-13C的速率。
|
| 动物实验 |
在体内示踪研究中,通过静脉注射、腹腔注射(50-200 mg/kg)或灌胃(100-500 mg/kg)向啮齿动物给药L-丝氨酸-13C。在多个时间点(0、15、30、60、120、240分钟)采集血样。在脑组织研究中,处死动物并解剖脑区(皮层、海马、小脑)。在终末时间点,收集组织(肝脏、肾脏、胰腺、小肠),液氮速冻后储存于-80℃。将组织在0.1%甲酸甲醇溶液中匀浆,离心后,通过LC-MS/MS分析定量13C标记的丝氨酸、甘氨酸和叶酸循环中间体。对于基于13C-NMR的代谢通量分析,通过13C-NMR分析组织提取物,以确定丝氨酸、甘氨酸和其他代谢物的标记模式。对于呼吸分析,可以从呼出气体中收集13CO2。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
L-丝氨酸-13C 是一种稳定同位素示踪剂,不具有独立的药代动力学参数。L-丝氨酸是一种内源性非必需氨基酸,在人体内的血浆半衰期约为 30-90 分钟。它经小肠吸收后分布至全身组织,并通过大中性氨基酸转运蛋白 (LAT1) 穿过血脑屏障。正常血浆丝氨酸浓度为 50-150 μM。L-丝氨酸经丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 代谢为甘氨酸,并向叶酸循环提供一个一碳单位。丝氨酸也是磷脂酰丝氨酸和鞘脂的前体。肾脏和肝脏是丝氨酸合成(通过磷酸化途径)的主要场所。13C 标记能够精确追踪这些过程,且不影响其药代动力学。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-丝氨酸是一种天然存在的非必需氨基酸,毒性较低。啮齿动物的LD50大于5000 mg/kg。13C标记的L-丝氨酸与天然L-丝氨酸化学结构相同,仅存在同位素取代,且安全性也相同。动物研究表明,高剂量L-丝氨酸补充剂(0.5-2 g/kg/天)通常耐受性良好。Neu-Laxova综合征与PGDH基因突变导致的丝氨酸生物合成缺陷有关,目前L-丝氨酸补充剂正被研究作为一种潜在的治疗方法。操作氨基酸时应遵守实验室安全操作规程。本品不可用于人类食用。
|
| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
|
| 其他信息 |
L-丝氨酸-13C并非药物,而是一种13C标记的稳定同位素示踪剂和内标。它未获批准用于任何治疗,也未作为独立药物进行过临床试验,且不适用于人类服用。该化合物用于多种研究应用,包括作为GC-MS或LC-MS定量生物样品中L-丝氨酸的内标;用于一碳代谢和叶酸循环的代谢示踪研究;用于研究通过磷酸化途径(PGDH、PSAT、PSP)合成丝氨酸;用于研究癌细胞中丝氨酸的从头合成(瓦博格效应、丝氨酸成瘾);用于研究神经系统疾病(阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化症、Neu-Laxova综合征)中丝氨酸/甘氨酸的代谢;以及用于分析丝氨酸通过SHMT转化为甘氨酸的通量。该化合物还可用作生物体液中D-丝氨酸和L-丝氨酸定量分析的内标。可提供高同位素富集度(≥99原子% 13C)。
|
| 分子式 |
C213CH7NO3
|
|---|---|
| 分子量 |
106.09
|
| 精确质量 |
105.043
|
| CAS号 |
89232-77-9
|
| 相关CAS号 |
L-Serine;56-45-1
|
| PubChem CID |
10796713
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
-3.1
|
| tPSA |
83.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
7
|
| 分子复杂度/Complexity |
72.6
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
O[13CH2][C@@H](C(=O)O)N
|
| InChi Key |
MTCFGRXMJLQNBG-IJGDANSWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C3H7NO3/c4-2(1-5)3(6)7/h2,5H,1,4H2,(H,6,7)/t2-/m0/s1/i1+1
|
| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-hydroxy(313C)propanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.4260 mL | 47.1298 mL | 94.2596 mL | |
| 5 mM | 1.8852 mL | 9.4260 mL | 18.8519 mL | |
| 10 mM | 0.9426 mL | 4.7130 mL | 9.4260 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。