规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:鲁比前列酮在 T84 单层细胞中诱导强烈的分泌反应。鲁比前列酮诱导 cAMP 水平升高,该水平对 T84 细胞中的 EP(4) 受体阻断敏感。鲁比前列酮诱导大鼠和人胃纵肌的收缩,该收缩可被 EP(1) 受体拮抗剂预处理所抑制,但不会被 EP(3) 或 EP(4) 受体拮抗剂抑制。鲁比前列酮还可以减少大鼠和人类结肠环状肌肉制剂中的电刺激神经元收缩。与非选择性分泌激动剂 PGE(2) (1 mM) 相比,尽管 I(sc) 反应较低,鲁比前列酮 (1 mM) 仍可刺激 TER 升高。细胞测定:鲁比前列酮显着降低 (3)H 标记甘露醇的粘膜至浆膜流量至与正常对照组织相当的水平,并恢复了 occludin 定位至紧密连接。鲁比前列酮引起 T84 细胞中 I(sc) 的可比和最大增加。鲁比前列酮引起的碘化物流出增加约为毛喉素引起的增加的 80%。 Lubiprostone 通过 cAMP、蛋白激酶 A 和增加顶膜 CFTR 蛋白激活 T84 细胞中 Cl(-) 的分泌。鲁比前列酮以 1-3000 nM 的八种浓度应用于小肠粘膜,以浓度依赖性方式引起 Isc 增加,EC50 为 42.5 nM。将鲁比前列酮以 1-3000 nM 的八种浓度应用于结肠粘膜,会以浓度依赖性方式引起 Isc 增加,EC50 为 31.7 nM。
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体内研究 (In Vivo) |
Lubiprostone 在小鼠肠道中诱导 CdCl(2) 不敏感的分泌反应,但不能诱导 Cftr-null 小鼠肠道 Cl(-) 分泌。
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动物实验 |
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参考文献 |
Br J Pharmacol.2008 May;154(1):126-35;Gastroenterology.2009 Sep;137(3):976-85.
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分子式 |
C20H32F2O5
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分子量 |
390.46
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CAS号 |
136790-76-6
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相关CAS号 |
Lubiprostone-d7;1217675-13-2
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SMILES |
O=C(O)CCCCCC[C@@H]1[C@@]2([H])CC[C@](O)(C(F)(F)CCCC)O[C@]2([H])CC1=O
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InChi Key |
WGFOBBZOWHGYQH-MXHNKVEKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H32F2O5/c1-2-3-11-19(21,22)20(26)12-10-15-14(16(23)13-17(15)27-20)8-6-4-5-7-9-18(24)25/h14-15,17,26H,2-13H2,1H3,(H,24,25)/t14-,15-,17-,20-/m1/s1
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化学名 |
7-[(1R,3R,6R,7R)-3-(1,1-Difluoropentyl)-3-hydroxy-8-oxo-2-oxabicyclo[4.3.0]non-7-yl]heptanoic acid
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别名 |
RU 0211; Spi-0211; RU-0211; Spi 0211; RU 0211; RU0211; Spi0211; Lubiprostone hemiketal; Lubiprostone. trade name Amitiza.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5611 mL | 12.8054 mL | 25.6108 mL | |
5 mM | 0.5122 mL | 2.5611 mL | 5.1222 mL | |
10 mM | 0.2561 mL | 1.2805 mL | 2.5611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。