LYN-1604 diHCl

别名: LYN1604 diHCl LYN 1604 diHCl

目录号: V38921 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LYN-1604 diHCl（LYN1604 的二盐酸盐）是 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) (EC50= 18.94 nM) 的激活剂/激动剂，具有抗癌活性。

LYN-1604 diHCl CAS号: 2310109-38-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

LYN-1604 diHCl（LYN1604 的二盐酸盐）是 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) (EC50 = 18.94 nM) 的激活剂/激动剂，具有抗癌活性。众所周知，ULK1 可以启动自噬，并且在大多数乳腺癌组织中都发现了 ULK1 的下调。通过定点诱变和生化测定监测，LYN-1604 与 ULK1 激活位点中的三个氨基酸残基（LYS50、LEU53 和 TYR89）相互作用。 LYN-1604 可诱导细胞死亡，与 MDA-MB-231 细胞中 ULK 复合物 (ULK1-mATG13-FIP200-ATG101) 的自噬有关。 LYN-1604 诱导 ATF3、RAD21 和 caspase3 相关的细胞死亡，并伴有自噬和凋亡。 LYN-1604通过靶向体内ULK1调节的细胞死亡，对TNBC具有良好的治疗效果；从而使这种 ULK1 激动剂成为未来 TNBC 治疗的新型潜在小分子候选药物。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	LYN-1604 具有作为 ULK1 激动剂的潜力（酶活性在 100 nM = 195.7%，针对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 = 1.66 μM）[1]。 LYN-1604 具有纳摩尔范围内的结合亲和力 (KD=291.4 nM)，可与野生型 ULK1 结合 [1]。通过 ULK 复合物，LYN-1604（0.5、1.0 和 2.0 μM）导致 MDA-MB-231 细胞死亡 [1]。在 MDA-MB-231 细胞中，LYN-1604（0.5-2 μM，24 小时）导致 Beclin-1、p62 降解以及 LC3-I 向 LC3-II 的转化显着增加 [1]。通过 ULK 复合物，LYN-1604 触发 ATG5 依赖性自噬 [1]。此外，LYN-1604 具有触发细胞凋亡和促进 caspase3 裂解的能力 [1]。
体内研究 (In Vivo)	LYN-1604 二盐酸盐每天一次灌胃，连续 14 天，低、中、高剂量分别为 25 mg/kg、50 mg/kg 和 100 mg/kg，通过靶向 ULK1 和调节细胞死亡来抑制异种移植 TNBC 的生长[1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞测试浓度： 0.5、1.0 和 2.0 μM 孵育时间：实验结果：诱导细胞死亡。自噬比率以剂量依赖性方式增加。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞测试浓度： 0、0.5、1、和 2 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：诱导 Beclin-1 显着上调和 p62 降解作为 LC3-I 到 LC3-II 的转化。
动物实验	动物/疾病模型： 24只雌性裸鼠（BALB/c，6-8周龄，20-22 g）[1] 剂量：低剂量组：25 mg/kg；中剂量组：50 mg/kg；高剂量组：100 mg/kg 给药途径：灌胃（po）给药；每日一次，连续14天实验结果：显著抑制异种移植MDA-MB-231细胞的生长。小鼠体重稳定。实验结束时，部分剂量组小鼠的肝脏和脾脏重量指数略有增加，而肾脏重量指数在所有剂量组中均未受影响。
参考文献	[1]. Discovery of a small molecule targeting ULK1-modulated cell death of triple negative breast cancer in vitro and in vivo. Chem Sci. 2017 Apr 1;8(4):2687-2701.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H45CL4N3O2
分子量	657.541305303574
精确质量	657.223
CAS号	2310109-38-5
相关CAS号	LYN-1604;2088939-99-3;LYN-1604 hydrochloride;2216753-86-3
PubChem CID	131954512
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	36
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	750
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C=C(C=CC=1C(CN1CCN(C(CN(CC(C)C)CC(C)C)=O)CC1)OCC1C=CC2C=CC=CC=2C=1)Cl.Cl.Cl
InChi Key	GZCBLOPFZPJUOQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H43Cl2N3O2.2ClH/c1-24(2)19-37(20-25(3)4)22-33(39)38-15-13-36(14-16-38)21-32(30-12-11-29(34)18-31(30)35)40-23-26-9-10-27-7-5-6-8-28(27)17-26;;/h5-12,17-18,24-25,32H,13-16,19-23H2,1-4H3;2*1H
化学名	2-[bis(2-methylpropyl)amino]-1-[4-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(naphthalen-2-ylmethoxy)ethyl]piperazin-1-yl]ethanone;dihydrochloride
别名	LYN1604 diHCl LYN 1604 diHCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~50 mg/mL (~76.04 mM) DMSO : ~50 mg/mL (~76.04 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~50 mg/mL (~76.04 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~76.04 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5208 mL	7.6041 mL	15.2082 mL
	5 mM	0.3042 mL	1.5208 mL	3.0416 mL
	10 mM	0.1521 mL	0.7604 mL	1.5208 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。