| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of mepivacaine-d3 is the voltage-gated sodium channel on neuronal cell membranes. As a deuterated analog of mepivacaine, it binds to specific sites on these sodium channels, inhibiting sodium influx and membrane depolarization. This action temporarily blocks nerve signal conduction, resulting in local anesthesia. However, mepivacaine-d3 is primarily used as a research tool for analytical purposes rather than for its anesthetic effects, as the deuterium labeling allows for precise tracking and quantification in biological samples.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
甲哌卡因-d3 不具有特定的体外生物活性，因为它用作分析标准而非治疗药物。然而，作为甲哌卡因的氘代类似物，它与母体化合物具有相同的作用机制：抑制电压门控钠通道。该化合物的主要用途是分析化学，用作质谱法定量生物样品中甲哌卡因的内标。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于甲哌卡因-d3用作分析标准品，因此它本身不具有特定的体内生物活性。该化合物是甲哌卡因的氘代形式，甲哌卡因是一种用于牙科手术和小型外科手术的局部麻醉剂。甲哌卡因-d3用作分析应用的内标，而非用于评估其麻醉效果。其氘标记使其能够对生物样品中的甲哌卡因进行精确的药代动力学和代谢分析。
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| 酶活实验 |
由于甲哌卡因-d3用作分析标准品，因此没有特定的体外酶/受体结合试验。该化合物通常用作质谱分析中的内标，用于定量生物样品中的甲哌卡因。在分析应用中，该化合物用于测定血浆、尿液或组织样品中的甲哌卡因浓度，从而可以进行精确的药代动力学和代谢研究。
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| 细胞实验 |
由于甲哌卡因-d3 用作分析标准品，因此没有特定的细胞检测方法。该化合物通常用于分析化学应用，而非细胞研究。在研究用途中，该化合物通常用作氘代溶剂或质谱分析的内标。
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| 动物实验 |
由于甲哌卡因-d3 用作分析标准品而非治疗化合物，因此没有特定的体内动物研究方案。该化合物通常用于分析应用中，以定量动物研究中生物样本中的甲哌卡因或相关化合物。可将其给药于动物，并测量其在血浆或组织中的浓度，以研究甲哌卡因的药代动力学。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氘代甲哌卡因 (Mepivacaine-d3) 用作分析化学中的内标，其药代动力学性质与其作为内标的用途无关。该化合物的分子量为 249.37 g/mol，是一种稳定同位素标记化合物。它通常在标准实验室条件下于室温下储存。其同位素富集度为 99%（2H）。由于该化合物用作分析内标，因此无需研究其详细的 ADME 参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于甲哌卡因-d3 用作分析标准，因此没有关于其具体毒性数据的报告。其母体化合物甲哌卡因是一种局部麻醉剂，在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种研究用化学品，甲哌卡因-d3 应按照处理化学试剂的标准安全预防措施进行操作。该化合物作为氘代制剂尚未获准用于人体治疗。研究人员应查阅材料安全数据表 (MSDS) 以获取详细的安全和操作信息。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Mepivacaine-d3是局部麻醉药美匹瓦卡因的氘标记形式。它的分子式为C15H19D3N2O，分子量为249.37 g/mol。Mepivacaine-d3是一种稳定同位素标记化合物，用于药代动力学和药效学研究。氘的引入增强了分子的稳定性，使得药代动力学和代谢分析更加精确。同位素丰度为99% 2H。
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| 分子式 |
C15H19D3N2O
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|---|---|
| 分子量 |
249.37
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| 精确质量 |
249.192
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| CAS号 |
1346597-90-7
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| 相关CAS号 |
Mepivacaine;96-88-8
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| PubChem CID |
71749963
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3 (Predicted)
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| 沸点 |
383.1±42.0 °C at 760 mmHg (Predicted)
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| 闪点 |
185.5±27.9 °C (Predicted)
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C (Predicted)
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| 折射率 |
1.567 (Predicted)
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
32.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
282
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])N1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C
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| InChi Key |
INWLQCZOYSRPNW-HPRDVNIFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O/c1-11-7-6-8-12(2)14(11)16-15(18)13-9-4-5-10-17(13)3/h6-8,13H,4-5,9-10H2,1-3H3,(H,16,18)/i3D3
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| 化学名 |
N-(2,6-dimethylphenyl)-1-(trideuteriomethyl)piperidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0101 mL | 20.0505 mL | 40.1011 mL | |
| 5 mM | 0.8020 mL | 4.0101 mL | 8.0202 mL | |
| 10 mM | 0.4010 mL | 2.0051 mL | 4.0101 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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