ML-SI3

别名: ML SI3ML-SI3 MLSI3 MLSI-3ML SI 3 N-{2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl}benzenesulfonamide
目录号: V2491 纯度: ≥98%
ML SI3 (ML-SI3) 是 TRPML 钙通道家族的拮抗剂。
ML-SI3 CAS号: 891016-02-7
产品类别: TRP Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of ML-SI3:

  • (1S,2S)-ML-SI3 ((+)-trans-ML-SI3)
  • (1R,2R)-ML-SI3
  • (rel)-ML-SI3 (trans-ML-SI3)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

纯度: ≥98%

产品描述
ML SI3 (ML-SI3) 是 TRPML 钙通道家族的拮抗剂。它对 TRPML1 通道表现出最高的活性,但也以较低的亲和力阻断相关的 TRPML2 和 TRPML3 通道。 ML-SI3 抑制 TRPML1 和 TRPML2,IC50 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
HeLa 细胞的 ML-SA1 诱导的 Ca2+ 信号传导被 ML-SI3 (10 μM) 抑制 [2]。 ML-SI3(25-75 μM,24 小时)会破坏成虫血吸虫膜的完整性 [3]。在模拟的溶酶体腔中,雷帕霉素诱导的 ITRPML1 被 ML-SI3 (10 μM) 阻断 [4]。在新生大鼠心室肌细胞 (NRVM) 中,ML-SI3(3 µM,6 小时)完全消除缺氧/复氧 (H/R)(4 小时 H/2 小时 R)引起的 LC3II 和 p62 水平升高[ 5]。
体内研究 (In Vivo)
当以 1.5 mg/kg 的剂量腹腔注射四次时,ML-SI3 可以减轻小鼠心肌细胞的 I/R 损伤 [5]。
动物实验
Animal/Disease Models: Myocardial ischemia/reperfusion (I/R) injury in mice [5]
Doses: 1.5 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection, four times before and during in vivo I/R (30 minutes of ischemia , 1 day of reperfusion) )
Experimental Results: Blocked autophagic flux in I/R cardiomyocytes was restored.
参考文献
[1]. Rühl P, et al. Estradiol analogs attenuate autophagy, cell migration and invasion by direct and selective inhibition of TRPML1, independent of estrogen receptors. Sci Rep. 2021 Apr 15;11(1):8313.
[2]. Kilpatrick BS, et al. Endo-lysosomal TRP mucolipin-1 channels trigger global ER Ca2+ release and Ca2+ influx. J Cell Sci. 2016 Oct 15;129(20):3859-3867.
[3]. Bais S, et al. Schistosome TRPML channels play a role in neuromuscular activity and tegumental integrity. Biochimie. 2022 Mar;194:108-117.
[4]. Zhang X, et al. Rapamycin directly activates lysosomal mucolipin TRP channels independent of mTOR. PLoS Biol. 2019 May 21;17(5):e3000252.
[5]. Xing Y, et al. Blunting TRPML1 channels protects myocardial ischemia/reperfusion injury by restoring impaired cardiomyocyte autophagy. Basic Res Cardiol. 2022 Apr 7;117(1):20.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H31N3O3S
分子量
429.579
CAS号
891016-02-7
相关CAS号
(1S,2S)-ML-SI3;2563870-87-9;(1R,2R)-ML-SI3;2418594-00-8;(rel)-ML-SI3;2108567-79-7
SMILES
S(C1C=CC=CC=1)(NC1CCCCC1N1CCN(C2C=CC=CC=2OC)CC1)(=O)=O
化学名
N-(2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl)benzenesulfonamide
别名
ML SI3ML-SI3 MLSI3 MLSI-3ML SI 3
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~50 mg/mL (~116.39 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3279 mL 11.6393 mL 23.2786 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6557 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1639 mL 2.3279 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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