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Mometasone furoate

别名: SCH-32088; mometasone furoate; 83919-23-7; Asmanex; Elocon; Nasonex; Danitin; Ecural; Elomet; Sch 32088; mometasone furoate cream (0.1);Sch-32088; Sch32088; 糠酸莫米松; 糠酸莫美他松; 莫美他松糠酸酯; 莫米松糠酸酯; 9,21-二氯-11Β,17二羟基-16Α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮17-(2-糠酸酯); 糠酸莫美达松; 糠酸莫米他松;9,21-二氯-11Β,17二羟基-16Α-甲基-1,4-二烯-3,20-二酮17-2-呋喃羧酸酯
目录号: V1701 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Mometasone Furoate（原名 Sch 32088；Sch32088；SCH-32088）是一种有效的糖皮质激素受体激动剂，也是一种经批准的抗炎药物，用作局部制剂，可减少皮肤或呼吸道炎症。
Mometasone furoate CAS号: 83919-23-7
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • Mometasone furoate-d3 (Sch32088-d3)
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
糠酸莫米松（原名 Sch 32088；Sch32088；SCH-32088）是一种有效的糖皮质激素受体激动剂，也是一种经批准的抗炎药物，用作局部制剂，可减少皮肤或呼吸道炎症。作为一种外用皮质类固醇，糠酸莫米松具有抗炎、止痒和血管收缩特性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Glucocorticoid Receptor/GR
体外研究 (In Vitro)
糠酸莫米松附着在糖皮质激素受体上，引起受体构象变化，与伴侣分离，受体进入细胞核[1]。糠酸莫米松（0.1-10 μM；LPS 刺激前 2 小时）以浓度依赖性方式显着抑制 J774 巨噬细胞中 LPS 刺激的亚硝酸盐生成，J774 细胞中糠酸莫米松的 IC50 值为 0.00024 μM[1]。糠酸莫米松（0.1-10 μM；LPS 刺激前 2 小时）比 DEX 更强大，它在 0.01 μM 剂量下显着降低 iNOS 表达，而 Dex 在 0.1 μM 剂量下变得活跃。此外，0.01 µM 的 cox-2 蛋白表达抑制率对于糠酸莫米松为 79%，对于 Dex 为 39%[1]。
体内研究 (In Vivo)
莫米松会减少大鼠揉鼻的次数，并且在治疗期间观察到这种反应受到抑制。在小鼠中测试的最高剂量下，莫米松 (3 mg/kg) 可抑制气道对雾化醋甲胆碱敏感性的增加。最后一次过敏原激发后一小时给予莫米松，剂量依赖性地抑制过敏原诱导的 Penh 增加，与激发前的治疗方案相比，效力损失约 10 倍。糠酸莫米松（0.02%）和丙酸氟替卡松（0.1%）即使在局部应用后6小时也能显着抑制抗原诱导的鼻摩擦增加，表明这两种药物具有长效作用。糠酸莫米松剂量依赖性地抑制致敏、卵清蛋白攻击小鼠的支气管肺泡灌洗液和肺组织中嗜酸性粒细胞数量的升高。糠酸莫米松 (33 mg/kg) 可将 CD44+ T 辅助细胞（活化/记忆细胞）的百分比降低至在未致敏、卵清蛋白攻击的小鼠中观察到的水平。
酶活实验
细胞外信号调节激酶1/2（pERK1/2）、PARP-1和Bax的表达[1]
根据脊髓组织的标准化方案，通过SDS页面电泳和印迹评估脊髓中特异性抗体的蛋白质含量。 在4°C下用兔磷酸化p44/42 MAPK（pERK1/2）、兔PARP-1、兔Bax对膜进行过夜探测。在室温下与辣根过氧化物酶偶联的抗兔孵育1小时后，使用增强化学发光系统产生信号。p44/42 MAPK（ERK1/2）用于规范磷酸化p44/42 MAPK的信号，而β-actin和GAPDH分别用于规范PARP-1和Bax的表达。
细胞实验
小鼠单核细胞/巨噬细胞J774细胞系在添加了2 mM谷氨酰胺、25 mM Hepes、青霉素（100 U/ml）、链霉素（100μg/ml）、10%胎牛血清（FBS）和1.2%丙酮酸钠的Dulbecco改良Eagles培养基（DMEM）中生长。将细胞以2.5±105个细胞/ml的密度接种在24孔培养板上，或接种在直径60 mm的培养皿中（每3 ml培养皿3±106个细胞），并在37°C的5%CO2中粘附。24小时后，用浓度逐渐增加的旧（Dex和MET）和新的糠酸莫米松（MF）预处理细胞（2小时），并用来自大肠杆菌的LPS（血清型0111:B4，10μg/ml）刺激。处理24小时后，收集上清液进行亚硝酸盐测定[1]。
动物实验
小鼠被随机分为以下几组（共 60 只）：[1]
假手术组 (n = 5)：小鼠未接受脊髓损伤 (SCI) 手术，仅暴露 T5-T8 椎体，作为对照处死。[1]
SCI 组 (n = 10)：小鼠接受手术诱导 SCI，并注射卵清蛋白。生理盐水；[1]
SCI + 糠酸莫米松 (MF) （n = 10）：小鼠接受手术诱导脊髓损伤 (SCI)，并接受糠酸莫米松 (MF) 0.1 mg/Kg 治疗；[1]
SCI + 地塞米松 (Dex) （n = 10）：小鼠接受手术诱导脊髓损伤 (SCI)，并接受地塞米松 1 mg/Kg 治疗；[1]
SCI + MPSS （n = 10）：小鼠接受手术诱导脊髓损伤 (SCI)，并接受 MPSS 6 mg/Kg 治疗。[1]
在另一组实验中，对所研究的药物进行了初步测试，以评估更有效的剂量。此外，还设置了对照组（本研究未包含），分别为“假手术+糠酸莫米松（MF）”（n = 5）、“假手术+地塞米松”（n = 5）、“假手术+MPSS”（n = 5）和“假手术+载体（5% DMSO）”（n = 5），以评估糖皮质激素（GC）和载体（DMSO）注射的毒性。[1]
小鼠在创伤诱导后30分钟腹腔注射给药，之后每天一次，持续7天直至处死。[1]
取胸椎对应脊髓区域的样本，以评估各项参数。[1]
3 mg/kg
卵清蛋白刺激小鼠
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
达峰时间平均为 1.0 至 2.5 小时。据报道，生物利用度低于 1%，但吸入皮质类固醇重复给药的研究表明，其生物利用度为 11%。0.1% 软膏的生物利用度可能为 0.7%。
吸入剂量后，约 74% 经粪便排泄，8% 经尿液排泄。
稳态分布容积为 152 升。
糠酸莫米松的清除率尚不明确，但可能接近 90 升/小时。
代谢/代谢物
糠酸莫米松主要在肝脏中通过细胞色素 P450 3A4 代谢，产生多种代谢物。这些代谢产物包括游离莫米松和6-β-羟基莫米松糠酸酯。
生物半衰期
吸入剂量的终末半衰期约为5小时，但其他来源报道为5.8小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
98%至99%（体外浓度为5至500ng/mL）。
441336 大鼠皮下注射LD50 300 mg/kg 肺、胸腔或呼吸：呼吸抑制。《Kiso to Rinsho》临床报告，24(4203)，1990。
441336 小鼠皮下注射LDLo 1 gm/kg。《Kiso to Rinsho》临床报告，24(4203)，1990。
参考文献

[1]. Use of Mometasone furoate in prolonged treatment of experimental spinal cord injury in mice: A comparative study of three different glucocorticoids. Pharmacol Res. 2015 Sep;99:316-28.

[2]. https://go.drugbank.com/drugs/DB14512.
其他信息
糠酸莫米松是一种2-糠酸酯，属于甾体酯、11β-羟基甾体、20-氧代甾体、有机氯化合物和3-氧代-Δ⁹Δ⁴甾体。它具有抗炎和抗过敏作用，其功能与莫米松相关。糠酸莫米松是一种皮质类固醇药物，可用于治疗哮喘、鼻炎和某些皮肤病。它与糖皮质激素受体的结合亲和力是地塞米松的22倍，也高于许多其他皮质类固醇。糠酸莫米松有干粉吸入剂、鼻喷雾剂和软膏等剂型，用于不同的适应症。糠酸莫米松是莫米松的糠酸酯形式，莫米松是一种合成的局部用糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，具有抗炎、止痒和血管收缩作用。给药后，莫米松与细胞质 GR 结合，随后激活 GR 介导的基因表达。这导致某些抗炎蛋白的合成，同时抑制某些炎症介质的合成。具体而言，莫米松似乎能诱导磷脂酶A2抑制蛋白的表达，从而控制磷脂酶A2从磷脂膜释放炎症前体花生四烯酸。
一种孕二烯二醇衍生物，具有抗过敏和抗炎作用，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。它也可用作皮肤疾病的局部治疗药物。
另见：莫米松（含有活性成分）；富马酸福莫特罗；糠酸莫米松（成分）；氟苯尼考；糠酸莫米松；特比萘芬（成分）……查看更多……
药物适应症
吸入糠酸莫米松适用于4岁及以上患者的哮喘预防。糠酸莫米松软膏外用适用于2岁及以上患者的皮炎和瘙痒症状治疗。糠酸莫米松鼻喷雾剂有非处方药（OTC）和处方药两种剂型。非处方糠酸莫米松鼻喷雾剂适用于2岁及以上患者的上呼吸道过敏症状（如流涕、打喷嚏）治疗。处方药适用于18岁及以上患者的慢性鼻窦炎伴鼻息肉治疗，以及12岁及以上患者的季节性过敏性鼻炎的治疗和预防。本品还获准与奥洛他定联合用于治疗12岁及以上患者的季节性过敏性鼻炎症状。
FDA标签
季节性和常年性过敏性鼻炎
作用机制
在哮喘中，莫米松被认为可以抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞和淋巴细胞。也有证据表明其可以抑制组胺、白三烯和细胞因子。皮质类固醇通过细胞膜扩散到细胞质中，在那里与糖皮质激素受体结合发挥其活性。与其他皮质类固醇相比，糠酸莫米松具有特别高的受体亲和力，比地塞米松高22倍。糠酸莫米松与糖皮质激素受体结合会导致受体构象变化，使其与分子伴侣分离，并转移到细胞核内。受体到达细胞核后，会二聚化并与称为糖皮质激素反应元件的DNA序列结合，从而增加抗炎分子的表达或抑制促炎分子（例如白细胞介素4和5）的表达。糠酸莫米松还能通过阻断激活蛋白-1和核因子κB (NF-κB)等转录因子来减轻炎症。
药效学
莫米松是一种合成皮质类固醇，其对糖皮质激素受体的亲和力是地塞米松的22倍。糠酸莫米松对盐皮质激素受体的亲和力也低于天然皮质类固醇，使其作用更具选择性。糠酸莫米松可扩散穿过细胞膜，激活负责减轻炎症的信号通路。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H30CL2O6
分子量
521.43
精确质量
520.14
元素分析
C, 62.19; H, 5.80; Cl, 13.60; O, 18.41
CAS号
83919-23-7
相关CAS号
Mometasone furoate-d3; 141646-00-6 (furoate hydrate) 105102-22-5 (Mometasone)
PubChem CID
441336
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
655.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
218-220°C
闪点
350.2±31.5 °C
蒸汽压
0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率
1.604
LogP
4.27
tPSA
113.02
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
1020
定义原子立体中心数目
8
InChi Key
WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H30Cl2O6/c1-15-11-19-18-7-6-16-12-17(30)8-9-24(16,2)26(18,29)21(31)13-25(19,3)27(15,22(32)14-28)35-23(33)20-5-4-10-34-20/h4-5,8-10,12,15,18-19,21,31H,6-7,11,13-14H2,1-3H3/t15-,18+,19+,21+,24+,25+,26+,27+/m1/s1
化学名
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl furan-2-carboxylate
别名
SCH-32088; mometasone furoate; 83919-23-7; Asmanex; Elocon; Nasonex; Danitin; Ecural; Elomet; Sch 32088; mometasone furoate cream (0.1);Sch-32088; Sch32088;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 6 mg/mL (11.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9178 mL 9.5890 mL 19.1780 mL
5 mM 0.3836 mL 1.9178 mL 3.8356 mL
10 mM 0.1918 mL 0.9589 mL 1.9178 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
ENLIGHTEN 1: A Phase III, Randomized, Blinded, Controlled, Parallel-Group Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of LYR-210 for the Treatment of Chronic Rhinosinusitis (CRS) in Adults
EudraCT: 2021-005906-83
Phase: Phase 3
Status: Completed, Ongoing
Date: 2022-08-05
ENLIGHTEN 2: A Phase III, Randomized, Blinded, Controlled, Parallel-Group Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of LYR-210 for the Treatment of Chronic Rhinosinusitis (CRS) in Adults
EudraCT: 2021-006911-27
Phase: Phase 3
Status: Trial now transitioned, Ongoing
Date: 2022-07-28
The Pathogenic Role Of Staphylococcus Aureus And The Skin Microbiome During Flare And Resolution Of Atopic Dermatitis
EudraCT: 2021-006883-25
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2022-07-06
A multicenter, randomized, double-blind, placebo and active controlled parallel-group trial to assess the efficacy and safety of the fixed combination medicinal product Mometasone furoate + Azelastine hydrochloride nasal spray (50 + 140 mcg) in the treatment of seasonal allergic rhinitis
EudraCT: 2021-004050-31
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2022-04-04
An open-label, two-period, single-sequence, crossover study to compare the systemic exposure of a single inhaled dose of mometasone furoate (MF) when administered alone via the MF Twisthaler® (TH) to a single inhaled dose of QMF149 indacaterol acetate/MF fixed dose combination when administered via the Concept 1 (Breezhaler®) device in ≥ 6 to <12 year old asthma patients
EudraCT: 2020-002036-78
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2021-01-05
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