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Nisoldipine

别名: BAY K 5552;Bay K-5552, Sular, Baymycard,BAY-K-5552; Nisoldipine, Nisocor, Syscor 尼索地平;硝苯异丙啶; Nisoldipine 尼索地平;苯海索;降压药尼索地平;尼索-D6;尼索地平 Nisoldipine;尼索地平（硝苯异丙啶）;尼索地平片;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯;2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲酯2-甲基丙酯
目录号: V0920 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Nisoldipine (BAY-K-5552;Bay K-5552, Sular, Baymycard, Nisocor, Syscor) 是一种新型二氢吡啶 (DHP) 类 CCB 钙通道阻滞剂，具有血管舒张和抗高血压作用。
Nisoldipine CAS号: 63675-72-9
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Nisoldipine:

  • Nisoldipine-d6 (BAY-k 5552-d6)
  • Nisoldipine-d4 (Nisoldipine d4)
  • Nisoldipine-d7 (Nisoldipine d7)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
Nisoldipine (BAY-K-5552；Bay K-5552、Sular、Baymycard、Nisocor、Syscor) 是一种新型二氢吡啶 (DHP) 类 CCB 钙通道阻滞剂，具有血管舒张和抗高血压作用。它是 L 型 Cav1.2 的有效且特异性阻断剂/抑制剂，IC50 为 10 nM。尼索地平用作有效的动脉血管扩张剂和抗高血压剂。尼索地平对延迟整流 K+ 通道的选择性比 L 型 Ca2+ 通道低约 30 倍，它抑制 IKr（快速激活延迟整流 K+ 电流），IC50 为 23 μM，以及 IKs（缓慢激活延迟整流 K+ 电流）在豚鼠心室肌细胞中的 IC50 为 40 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Nisoldipine 是 L 型钙通道的有效阻断剂。尼索地平直接与非活性钙通道结合，稳定其非活性构象，与其他 DHP CCB 类似。由于大量不活跃的通道和通道的 α1 亚基，尼索地平对动脉平滑肌细胞表现出选择性。尼索地平对延迟整流 K+ 通道的选择性比 L 型 Ca2+ 通道低约 30 倍，它抑制 IKr（快速激活延迟整流 K+ 电流），IC50 为 23 μM，以及 IKs（缓慢激活延迟整流 K+ 电流）在豚鼠心室肌细胞中的 IC50 为 40 μM。尼索地平在添加活性氧之前和之后还表现出抗氧化效力，IC50 为 28.2 μM。这是通过使用非酶活性氧生成系统 (DHF/FeCl3-ADP) 的大鼠心肌膜脂质过氧化来测试的。激酶测定：在不同浓度的尼索地平存在下，在无血清培养基中培养表达电压依赖性L型Ca2+通道亚基的CHO细胞。然后，使用 List EPC-7 膜片钳放大器和 pClamp 软件，通过膜片钳方法的全细胞配置，在室温下记录从 -100 mV 或 -50 mV 的保持电位引起的 Ca2+ 通道电流。抑制 50% 特异性结合的竞争剂浓度代表 IC50。细胞测定：将肌细胞浸泡在正常 Tyrodes 溶液中，保持在 -80 mV，并在 200 毫秒预脉冲 (-40 mV) 后去极化至更正电位，持续 500 毫秒，频率为 0.1 Hz，在复极化至 -40 mV 时记录尾电流。将肌细胞暴露于 10-100 mM 尼索地平 8-10 分钟。然后使用 EPC-7 放大器记录全细胞膜电流。
体内研究 (In Vivo)
尼索地平通过抑制钙离子通过 L 型钙通道的流入来降低动脉平滑肌收缩力和随后的血管收缩。这会导致血管舒张和血压总体下降，因此尼索地平用于治疗轻度至中度原发性高血压、慢性稳定型心绞痛和 Prinzmetals 变异型心绞痛。尼索地平在具有 Cav1.2 错义突变 G406R 的蒂莫西综合征患者中显示出一定的能力，IC50 为 267 nM，有助于治疗 TS。
动物实验
Dissolved in DMSO and diluted in saline; 10 mg/kg; oral gavage
Male Wistar rats with chronic intragastric ethanol exposure
参考文献
Br J Pharmacol.1998;125(5):1005-12;Br J Pharmacol.2003;140(5):863-70;Hepatology.1996;24(2):391-7.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H24N2O6
分子量
388.41
CAS号
63675-72-9
相关CAS号
Nisoldipine-d6;1285910-03-3;Nisoldipine-d4;1219795-47-7;Nisoldipine-d7;1189718-34-0
SMILES
O(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(C1=C(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=C(C(=O)OC([H])([H])[H])C1([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[N+](=O)[O-])=O
InChi Key
VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H24N2O6/c1-11(2)10-28-20(24)17-13(4)21-12(3)16(19(23)27-5)18(17)14-8-6-7-9-15(14)22(25)26/h6-9,11,18,21H,10H2,1-5H3
化学名
3-isobutyl 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
别名
BAY K 5552;Bay K-5552, Sular, Baymycard,BAY-K-5552; Nisoldipine, Nisocor, Syscor
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:77 mg/mL (198.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:60 mg/mL (154.5 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5746 mL 12.8730 mL 25.7460 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5746 mL 5.1492 mL
10 mM 0.2575 mL 1.2873 mL 2.5746 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00979537 Completed Drug: Nisoldipine Extended-release
Tablets, 40 mg		 Healthy Mylan Pharmaceuticals Inc March 2007 Phase 1
NCT00985660 Completed Drug: Nisoldipine Extended-release
Tablets, 30 mg		 Healthy Mylan Pharmaceuticals Inc June 2007 Phase 1
NCT00730197 Completed Drug: Albuterol Sulfate Extended-
Release Tablets 8 mg		 Healthy Mylan Pharmaceuticals Inc February 2007 Phase 1
NCT00311870 Completed Drug: nisoldipine
Drug: lisinopril		 Diabetic Nephropathy Steno Diabetes Center Copenhagen March 1993 Phase 4
生物数据图片

  • Displacement of the specific binding of [3H]-(+)PN 200-110 in CHO cells expressing the α1c-a (CHO-A) or the α1c-b subunit (CHO-B) of the L-type Ca2+ channel. Cells were incubated in KCl 5 mM medium in the presence of [3H]-(+)-PN 200-110 (100 pM) and different concentrations of competitor. Points are mean from three to five independent experiments (s.e.mean smaller than the symbols).

  • Effect of nisoldipine on the current-voltage relationship for Ca2+ channel current measured in CHO cells expressing the α1c-a or the α1c-b subunit of the L-type Ca2+ channel. Ca2+ channel current was activated from holding potential of -100 mV.

  • Standardized protocol for measuring the effect of Ca2+ channel blocker on Ca2+ channel current. Each point represents the current mediated by the α1c-b subunit of the Ca2+ channel elicited from a holding potential of -100 mV or -50 mV to test the potential of 0 mV without or with 1 or 100 nm (+)-PN 200-110 in the perfusion solution, as indicated on the top of the figure. The pulse duration was 25 ms. Numbers in the plot refer to the typical current traces shown in inset.
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