nor-NOHA monoacetate

别名: Nor NOHA monoacetate; 2250019-93-1; nor-NOHA (monoacetate); nor-NOHA monoacetate; N-OMega-hydroxy-L-norarginine acetate salt; AKOS032962868; HY-112885B; N-OMega-hydroxy-L-norarginineacetatesalt;

目录号: V51079 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

去甲-NOHA（Nω-羟基-去甲-L-精氨酸）单乙酸酯是一种有效且特异的精氨酸酶激酶。

nor-NOHA monoacetate CAS号: 2250019-93-1
产品类别: Arginase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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临床试验信息
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产品描述

去甲-NOHA（Nω-羟基-去甲-L-精氨酸）单乙酸酯是一种有效且特异的精氨酸酶激酶。 nor-NOHA monoacetate 抑制染料肝精氨酸酶，Ki 为 0.5 µM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Arginase
体外研究 (In Vitro)	nor-NOHA（0.1-1 mM，72 h）在缺氧（1.5% O2）条件下以剂量依赖性方式诱导 K562 细胞凋亡[1]。nor-NOHA（1 mM，72 h）可以减弱 K562 或 KCL22 细胞中缺氧介导的伊马替尼耐药性[1]。
体内研究 (In Vivo)	nor-NOHA（100 mg/kg，静脉注射，一次）可显著减少雄性 Sprague-Dawley 大鼠的梗死面积 [2]。nor-NOHA（100 mg/kg，静脉注射，一次）可增加雄性 Sprague-Dawley 大鼠血浆瓜氨酸和亚硝酸盐水平，并降低血浆鸟氨酸水平 [2]
酶活实验	精氨酸酶活性测定[1] 精氨酸酶活性经修饰后按描述进行分析。计数细胞，等量细胞在50μl裂解缓冲液（PBS加1mM EDTA， 0.1% Triton X−100和蛋白酶抑制剂）中裂解，4℃下14000 g离心15分钟。将上清液与50μl新配制的活化缓冲液（10mM MnCl2, 50mM Tris-HCl pH7.5）和50μl 0.5M精氨酸混合，在56℃下加热10分钟。然后，加入800μl酸性溶液(H2SO4 （96%)/H3PO4 (85%)/H2O, 1/3/7, v/v/v）和25μl 9% α -异硝基丙烯酮（乙醇），在100℃下加热15 min。让这种混合物在黑暗中显色。最后将250μl转移到96孔板上，在550nm处测量外径。
细胞实验	Seahorse分析仪测量细胞呼吸[1] 0.1x106 K562细胞每孔镀于聚L -赖氨酸包被的XF - 24孔细胞培养微孔板上，XF Assay培养基中添加4.5 g/L葡萄糖和1mM丙酮酸钠。将细胞自旋固定在200g的微孔板上1分钟。细胞耗氧率（OCR）、细胞外酸化率（ECAR）和光子产生率（PPR）采用Seahorse Bioscience公司的XF24分析仪进行测定。根据制造商的说明进行测量，使用低霉素，羰基氰化物- 4 -（三氟甲氧基）苯腙（FCCP）和鱼藤酮&抗霉素A (R/A；所有来自Sigma - Aldrich)在指定的浓度。数据分析使用Seahorse XF软件。
动物实验	Sprague-Dawley大鼠接受30分钟冠状动脉结扎，随后进行2小时再灌注。在缺血前15分钟，分别给予动物生理盐水、精氨酸酶抑制剂N-ω-羟基-正-L-精氨酸（nor-NOHA），以及或不给予NO清除剂羧基-2-苯基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉-1-氧基-3-氧化物（cPTIO）或NOS抑制剂N(G)-单甲基-L-精氨酸（l-NMMA）。对照组梗死面积占危险面积的79±4%。nor-NOHA治疗使梗死面积减少至39±7%（P<0.001）。给予cPTIO或l-NMMA完全消除了nor-NOHA的保护作用。缺血性心肌中精氨酸酶 I 的表达显著升高（P < 0.05）。Nor-NOHA 治疗导致血浆亚硝酸盐水平升高（P < 0.05），瓜氨酸/鸟氨酸比值升高 10 倍（P < 0.001），表明精氨酸的利用途径转向 NOS。结论：抑制精氨酸酶可通过依赖于 NOS 活性和 NO 生物利用度的机制保护心肌免受梗死损伤，其机制是通过将精氨酸的利用途径从精氨酸酶转向 NOS。这些发现提示，靶向精氨酸酶有望成为未来预防心肌缺血再灌注损伤的一种有效治疗策略。[2]
参考文献	[1]. The arginase inhibitor Nω-hydroxy-nor-arginine (nor-NOHA) induces apoptosis in leukemic cells specifically under hypoxic conditions but CRISPR/Cas9 excludes arginase 2 (ARG2) as the functional target. PLoS One. 2018 Oct 11;13(10):e0205254. [2]. Arginase inhibition mediates cardioprotection during ischaemia-reperfusion. Cardiovasc Res. 2010 Jan 1;85(1):147-54.
其他信息	ω-羟基-正-L-精氨酸是一种L-α-氨基酸。N-羟基-正-L-精氨酸（nor-NOHA）正在临床试验NCT02009527（缺血再灌注损伤中的精氨酸酶抑制剂）中进行研究。包括慢性粒细胞白血病（CML）在内的癌细胞依赖于低氧反应在宿主体内持续存在并逃避免疫治疗。因此，针对癌症特异性低氧反应的药物研发引起了人们的极大兴趣。然而，白血病研究面临的主要挑战是识别白血病细胞和正常细胞之间差异性的、可靶向的低氧反应。此前，我们发现尿素循环中的一种酶——精氨酸酶2（ARG2）在CML细胞中过表达，但在正常祖细胞中则不表达。ARG2是低氧诱导因子（HIF1-α和HIF2-α）的靶点，并且是细胞生长所需的多胺生成所必需的。因此，我们探究了经临床试验验证的精氨酸酶抑制剂Nω-羟基-正精氨酸（nor-NOHA）在缺氧条件下是否对白血病细胞有效。值得注意的是，nor-NOHA在缺氧条件下能有效诱导表达ARG2的细胞凋亡，但在常氧条件下则无效。nor-NOHA与BCR-ABL1激酶抑制剂联合治疗可克服缺氧介导的耐药性。虽然nor-NOHA本身在靶向白血病缺氧反应方面具有前景，但我们意外地发现其抗白血病活性与ARG2抑制无关。使用CRISPR/Cas9进行ARG2基因敲除对白血病细胞的活力及其对nor-NOHA的敏感性没有影响。ARG2敲除和nor-NOHA对细胞呼吸的不同影响进一步证实了这一差异。总之，我们发现nor-NOHA在表达ARG2的缺氧细胞中具有显著但非靶向的抗白血病活性。由于nor-NOHA已应用于临床试验，并广泛用于内皮功能障碍、免疫抑制和代谢的研究，因此在将其活性归因于ARG抑制之前，必须谨慎评估nor-NOHA的多种生物学效应。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C7H16N4O5
分子量	236.225741386414
精确质量	236.112
元素分析	C, 35.59; H, 6.83; N, 23.72; O, 33.86
CAS号	2250019-93-1
相关CAS号	189302-40-7; 1140844-63-8 (acetate); 291758-32-2 (HCl); 2250019-93-1 (nor-NOHA monoacetate)
PubChem CID	131648256
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	171
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	213
定义原子立体中心数目	1
SMILES	OC([C@H](CC/N=C(\N)/NO)N)=O.OC(C)=O
InChi Key	RYUGHGOGNIYFKU-DFWYDOINSA-N
InChi Code	InChI=1S/C5H12N4O3.C2H4O2/c6-3(4(10)11)1-2-8-5(7)9-12;1-2(3)4/h3,12H,1-2,6H2,(H,10,11)(H3,7,8,9);1H3,(H,3,4)/t3-;/m0./s1
化学名	acetic acid;(2S)-2-amino-4-[[amino-(hydroxyamino)methylidene]amino]butanoic acid
别名	Nor NOHA monoacetate; 2250019-93-1; nor-NOHA (monoacetate); nor-NOHA monoacetate; N-OMega-hydroxy-L-norarginine acetate salt; AKOS032962868; HY-112885B; N-OMega-hydroxy-L-norarginineacetatesalt;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~423.32 mM) H2O : ~50 mg/mL (~211.66 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (423.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~423.32 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~211.66 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (423.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.2332 mL	21.1658 mL	42.3316 mL
	5 mM	0.8466 mL	4.2332 mL	8.4663 mL
	10 mM	0.4233 mL	2.1166 mL	4.2332 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Arginase Inhibition in Ischemia-reperfusion Injury
CTID: NCT02009527
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2015-04-20