| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As an impurity of norepinephrine, it is related to a parent drug that acts as a direct agonist at alpha1-, alpha2-, and beta1-adrenergic receptors. Dopamine itself is a neurotransmitter that acts on dopamine D1-D₅ receptors, as well as beta1- and alpha1-adrenergic receptors at high doses. This impurity has significant pharmacological activity, primarily as a dopamine receptor agonist. Because it is an active impurity, its presence in norepinephrine formulations must be strictly controlled to avoid unwanted cardiovascular effects (e.g., increased renal blood flow, tachycardia).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，多巴胺是D1受体（EC50 ~1-10 uM）和D2受体（EC50 ~0.1-1 uM）的完全激动剂。它对α1-和β1-肾上腺素能受体也具有弱活性（EC50 > 10 uM）。在以[3H]-SCH23390（用于D1受体）或[3H]-螺哌隆（用于D2受体）为标准结合试验中，多巴胺的Ki值为1-10 uM。去甲肾上腺素对多巴胺受体的亲和力可忽略不计。多巴胺对PC12细胞的细胞毒性较低，IC50 > 200 uM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，多巴胺可用于治疗脓毒性休克，增加肾脏灌注。它能提高心率和心输出量。在出血性休克大鼠模型中，静脉注射多巴胺（10 ug/kg/min）可升高平均动脉压。在杂质鉴定中，去甲肾上腺素产品中的多巴胺含量必须受到限制，因为它可能引起脱靶效应。药典通常规定去甲肾上腺素原料药中多巴胺作为特定杂质的含量限值（例如，≤0.5-1.0%）。
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| 酶活实验 |
体外多巴胺D1受体结合实验：将大鼠纹状体膜（200 ug蛋白）制备于含120 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM CaCl2和1 mM MgCl2的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中。加入[3H]-SCH23390（1 nM）和待测化合物（0.1 nM至100 uM），于25℃孵育60分钟。过滤分离结合态和游离态。多巴胺可置换D1受体结合，Ki值为1-10 uM。去甲肾上腺素的置换作用可忽略不计。功能性实验中，检测表达人D1受体的CHO细胞中cAMP的积累；多巴胺可增加cAMP水平，EC50值为1-10 uM。
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| 细胞实验 |
体外细胞活力检测方法：将PC12细胞以2×10⁴个/孔的密度接种于96孔板中，培养基为含10% FBS的DMEM。24小时后，用浓度分别为0.1、1、10、30、100和200 uM的多巴胺处理细胞48小时。采用MTT法检测细胞活力。IC50值应大于200 uM，表明多巴胺的细胞毒性较低。Caco-2细胞渗透性检测显示，多巴胺具有很高的渗透性（Papp > 20×10-⁶ cm/s），并且是多种有机阳离子转运蛋白的底物。
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| 动物实验 |
体内动物杂质鉴定通用方案：将盐酸多巴胺溶解于0.9%生理盐水中。以0、0.1、0.5、2和10 μg/kg/min的剂量，通过静脉输注的方式给予雄性Sprague-Dawley大鼠（每组n=6），持续60分钟。监测血压、心率和肾血流量。当剂量≥2 μg/kg/min时，多巴胺会增加心率和肾血流量。去甲肾上腺素用作α-肾上腺素受体激动剂作用的阳性对照。为控制杂质，必须限制去甲肾上腺素注射液中多巴胺的含量，以避免叠加效应。标准限值通常≤去甲肾上腺素含量的1.0%。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
多巴胺的分子量为153.18 g/mol，logP值为-0.5，由于其易被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）快速代谢，因此其血浆半衰期极短（t½ ~1-2 min）。分布容积中等（~1 L/kg）。血浆蛋白结合率低（<20%）。主要通过肾脏排泄代谢物（高香草酸、DOPAC）清除。多巴胺几乎不通过血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
多巴胺的急性毒性较低（大鼠LD50 > 1000 mg/kg）。在一项为期28天的大鼠静脉注射毒性研究中，心血管效应的无观察到不良反应剂量（NOAEL）为0.5 mg/kg/天（持续输注）。较高剂量时，会出现心动过速、心律失常和高血压。多巴胺不具有遗传毒性。在药物活性成分中，杂质含量控制在≤0.5%（通常为0.3-0.5%）。对于酒石酸去甲肾上腺素，美国药典专论规定多巴胺含量限制在≤0.5%。
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| 其他信息 |
外观：灰白色至浅褐色固体（以盐酸盐形式存在）。分子式：C₈H₁₁NO₂（游离碱）或 C₈H₁₁NO₂·HCl（盐酸盐）。储存：粉末，-20℃避光保存，惰性气体保护（儿茶酚基团易氧化）。溶解性：溶于水、DMSO 和乙醇。该化合物通常采用反相高效液相色谱法（HPLC）结合紫外检测（280 nm）或正离子模式液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析。其他名称：多巴胺、3-羟基酪胺、去甲肾上腺素杂质 33。安全性：儿茶酚胺类化合物；小心操作；避免皮肤接触，因为可被吸收。
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| 分子式 |
C12H17NO9
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|---|---|
| 分子量 |
319.27
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| 精确质量 |
319.09
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| CAS号 |
636-88-4
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| PubChem CID |
168929
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
202
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
276
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1[C@@H](CN)O)O)O.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
WNPNNLQNNJQYFA-HQWYAZORSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO3.C4H6O6/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-5;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-3,8,10-12H,4,9H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t8-;1-,2-/m11/s1
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| 化学名 |
4-[(1S)-2-amino-1-hydroxyethyl]benzene-1,2-diol;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿环境中。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1321 mL | 15.6607 mL | 31.3215 mL | |
| 5 mM | 0.6264 mL | 3.1321 mL | 6.2643 mL | |
| 10 mM | 0.3132 mL | 1.5661 mL | 3.1321 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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