| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：去甲斑蝥素（也称为 NCTD）是 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂。它具有抗癌活性，可诱导 HCT116 和 HT29 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期。 NCTD不仅抑制结肠癌细胞中总EGFR和p-EGFR（磷酸化EGFR）的表达，而且抑制总c-Met和pc-Met（磷酸化c-Met）的表达。细胞测定：去甲斑蝥素也是1型、2A型和2B型蛋白磷酸酶的抑制剂，可使K562人骨髓性白血病细胞的细胞周期阻滞在G2/M期，并抑制HL-60细胞的DNA合成。将悬浮在完全培养基中的 HT29 和 HCT116 细胞接种到 96 孔板中（2000 个细胞/孔）。在培养箱中生长 24 小时后，吸出培养基，并将含有系列浓度 NCTD 的 0.2 mL 完整培养基添加到每个孔中。将板孵育 24、48 或 72 小时后，向每个孔中添加 20 μL 刃天青（2 mg/mL 溶解在水中）。在培养箱中于 37°C 孵育 16 小时后，通过 Spectramax M5 读板器使用 544 nm 激发波长和 595 nm 发射波长监测荧光信号。每孔中的活细胞数量与测定中测得的相对荧光单位 (RFU) 成正比。
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| 体内研究 (In Vivo) |
去甲斑蝥素 (NCTD) 以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植肿瘤的生长。与对照组相比，NTCD组肿瘤体积减小，肿瘤抑制率增加。与对照组相比，NTCD组细胞凋亡率增加，S期细胞百分比减少。观察NCTD诱导的异种移植肿瘤细胞的核皱缩、染色质聚集、染色体浓缩、典型凋亡小体等凋亡形态学变化。与对照组相比，NCTD组cyclin-D1、Bcl-2和survivin蛋白/mRNA表达显着降低，p27和Bax蛋白/mRNA表达升高。 NCTD在临床上被报道为抗肝癌、食管癌、胃癌以及白细胞减少症的抗肿瘤药物。
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| 细胞实验 |
斑蝥素（CTD）是斑蝥的主要生物活性成分。去斑蝥素（NCTD）是CTD的结构调节剂。与CTD相比，NCTD通过抑制细胞增殖、引起细胞凋亡和自噬、压倒迁移和转移、影响免疫和淋巴管生成，在抗癌方面具有更轻的副作用和更强的生物活性。这些作用的例子包括抑制蛋白磷酸酶2A和调节Wnt/β-连环蛋白信号，其中分别涉及胱天蛋白酶家族蛋白、AMPK途径和c-Met/EGFR途径。此外，NCTD具有增强免疫、抗血小板聚集和抑制肾间质纤维化的作用，具有不同的信号通路。NCTD诱导的免疫效应与巨噬细胞极化和LPS介导的免疫反应的调节有关。NCTD诱导的抗血小板活性与抑制血小板信号传导和下调α2整合素有关。此外，人工设计和合成的一些新衍生物显示出比NCTD本身更强的生物活性（如抗癌作用、酶抑制作用、抗氧化作用）和更低的毒性。大量文献报道了NCTD的多种药理作用，特别是抗癌作用，在临床应用和实验室研究中受到广泛关注。[3]
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
BMC Cancer.2017 Jan 13;17(1):55.
Hepatobiliary Pancreat Dis Int.2010 Aug;9(4):414-22. [3]. Biomed Pharmacother. 2020 Nov;131:110755. |
| 分子式 |
C8H8O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
168.15
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| 精确质量 |
168.04225
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| CAS号 |
5442-12-6
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| LogP |
-0.85
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| tPSA |
52.60
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| SMILES |
O=C1OC(=O)C2C3CCC(O3)C12
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| InChi Key |
JAABVEXCGCXWRR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8O4/c9-7-5-3-1-2-4(11-3)6(5)8(10)12-7/h3-6H,1-2H2
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9471 mL | 29.7354 mL | 59.4707 mL | |
| 5 mM | 1.1894 mL | 5.9471 mL | 11.8941 mL | |
| 10 mM | 0.5947 mL | 2.9735 mL | 5.9471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effect of NCTD on apoptosis in HCT116 (a) and HT29 (b) cells.BMC Cancer.2017 Jan 13;17(1):55. |
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Effects of NCTD on the expression and activation of EGFR and c-Met on HCT116 (a) and HT29 (b) human colon cancer cells.BMC Cancer.2017 Jan 13;17(1):55. |
Cell cycle distribution of HCT116 (a) and HT29 (b) human colon cancer cells after treatment with NCTD.BMC Cancer.2017 Jan 13;17(1):55. |
NSC23005 sodium
GNF-6231
FIPI HCl
GSK-962
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