| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FIPI HCl targets phospholipase D (PLD), specifically inhibiting both PLD1 and PLD2 isoforms. PLD catalyzes the hydrolysis of phosphatidylcholine to form phosphatidic acid (PA), which is essential for many biological processes including Ras activation, cell spreading, stress fiber formation, chemotaxis, and membrane vesicle trafficking.
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| 体外研究 (In Vitro) |
FIPI 的半衰期大于 5 小时，其 Cmax 值是 PLD2 的 10 倍以上，生物利用度为 18%。FIPI 以剂量依赖的方式抑制 PLD1 和 PLD2，在浓度约为 25 nM 时，活性丧失达 50%。FIPI 以剂量依赖的方式减弱 MAEC 细胞中硫柳汞诱导的 PLD 活化和汞诱导的 PLD 活化，并以剂量依赖的方式减弱 MAEC 细胞中激动剂和氧化剂诱导的 PLD 活化。
激酶活性测定：采用我们已建立的测量 [32P] 放射性标记的 PBt 生成量的方法定量磷脂酶 D 的活性。细胞脂质的提取和 PBt 的分离分别采用我们已发表的脂质提取方法和薄层色谱分离方法。放射性采用液体闪烁计数法测定，并以DPM值进行量化，DPM值以总细胞脂质提取物中的10⁶计数进行标准化，或以对照组（载体处理的细胞）的百分比表示。 细胞检测：使用商业化的MTT还原检测试剂盒，通过检测完整细胞中MTT的还原程度来确定MAEC的细胞毒性。在实验处理结束后，加入MTT溶液（10% v/v MEM），细胞孵育3小时，然后加入与原始培养体积相同的MTT溶剂。根据制造商的建议，通过分光光度法测定还原的MTT的吸光度。 体外实验表明，FIPI以剂量依赖的方式抑制PLD1和PLD2，在浓度约为25 nM时观察到50%的活性损失。它能以剂量依赖的方式减弱硫柳汞诱导的 PLD 活化、汞诱导的 MAEC 中的 PLD 活化以及激动剂和氧化剂诱导的 PLD 活化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，FIPI能以低纳摩尔浓度迅速阻断磷脂酸（PA）的生成。它能减弱汞诱导的脂质信号传导，从而保护主动脉内皮细胞免受细胞毒性损伤。但未提供疾病模型中详细的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
磷脂酶D活性通过测量[³²P]放射性标记的磷脂酰丁醇(PBt)的生成量来定量。提取细胞脂质，并使用脂质提取和薄层色谱分离法分离PBt。采用液体闪烁计数法测量放射性，并以DPM值（相对于总细胞脂质提取物）或对照组的百分比进行定量。
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| 细胞实验 |
细胞毒性是通过使用商业化的 MTT 还原检测试剂盒检测完整细胞中 MTT 的还原程度来确定的。细胞用 FIPI HCl 处理后，加入 MTT 溶液并进行孵育。通过分光光度法测量还原态 MTT 的吸光度来评估细胞活力。
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| 动物实验 |
现有文献中并未详细描述FIPI HCl的体内实验方案。作为一种研究化合物，通常会通过静脉或腹腔注射的方式将其应用于动物模型，以研究其对PLD介导的脂质信号传导及相关生物学过程的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FIPI HCl 具有良好的药代动力学性质，半衰期大于 5 小时，Cmax 值大于 PLD2 IC50 值的 10 倍以上，生物利用度为 18%。其分子式为 C₂₃H₂₅ClFN₅O₂，分子量为 457.93。在室温下通常为固体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有参考文献中未提供具体的毒性数据。作为一种PLD抑制剂，其潜在毒性取决于PLD介导的信号通路在不同组织中的重要性。该化合物具有中等的生物利用度和良好的药代动力学特性，因此正在被评估为一种研究工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FIPI HCl 是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。它是一种高效且选择性强的药理学工具，可用于研究磷脂酶 D 在多种生物过程中的功能，包括细胞信号传导、膜转运和炎症。其抑制磷脂酸 (PA) 生成的能力使其可用于研究磷脂酶 D 在疾病模型中的作用。
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| 分子式 |
C23H25CLFN5O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
457.93
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| 精确质量 |
457.168
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| CAS号 |
1781834-93-2
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| 相关CAS号 |
1781834-93-2 (HCl);939055-18-2;
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| PubChem CID |
90488864
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
80.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
670
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.FC1C=CC2=C(C=1)C=C(C(NCCN1CCC(CC1)N1C(NC3C=CC=CC1=3)=O)=O)N2
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| InChi Key |
BNMQCDOCYPGJJD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24FN5O2.ClH/c24-16-5-6-18-15(13-16)14-20(26-18)22(30)25-9-12-28-10-7-17(8-11-28)29-21-4-2-1-3-19(21)27-23(29)31;/h1-6,13-14,17,26H,7-12H2,(H,25,30)(H,27,31);1H
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| 化学名 |
5-fluoro-N-[2-[4-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-indole-2-carboxamide;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1837 mL | 10.9187 mL | 21.8374 mL | |
| 5 mM | 0.4367 mL | 2.1837 mL | 4.3675 mL | |
| 10 mM | 0.2184 mL | 1.0919 mL | 2.1837 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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NSC23005 sodium
GNF-6231
GSK-962
去氨加压素
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